РИСПЕТРИЛ Р-Р 1МГ/МЛ 30МЛ ФЛ№1

Код товара: 141655
Производитель: ФАРМАСАЙНС ИНК. КАНАДА
Действующее вещество: рисперидон
Срок годности: до 01.11.2025
Наличие: есть в наличии
388,59 грн. Купить Быстрый заказ

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

РИСПЕТРИЛ

RISPETRIL

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: risperidone; 3-[2-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-іл) піперидин-1-іл]етил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагідро-4Н-піридо [1,2-α] піридол [1,2-α] піримідин-4-он;

основні фізико-хімічні властивості: розчин для перорального застосування: прозора рідина без запаху;

склад: 1 мл розчину містить 1 мг рисперидону;

допоміжні речовини: вода очищена, кислота бензойна, кислота винна, натрію гідроксид, сорбіту розчин 70%.

Форма випуску. Розчин для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Рисперидон. Код АТС N05A X08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Рисперидон, похідне бензизоксазолу, являє собою новий нейролептик, що з високою активністю зв'язується та блокує серотонін ові рецептори типу 2 (5-НТ2), дофамінові рецептори типу 2 (D2) і альфа-1 адренергічні рецептори. Хоча рисперидон є потужним антагоністом D2, що пов'язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Рисперидон – один з потужніших інгібіторів 5-НТ2А–рецепторів. Збалансований антагонізм серотоніну та дофаміну в центральній нервовій системі сприяє зниженню екстра пірамідних побічних явищ.

Рисперидон не зв'язується з дофаміновими рецепторами D1, а також з мускариновими холінергіч-ними рецепторами. Оскільки рисперидон не зв'язується з мускариновими рецепторами, він не викликає побічних антихолінергічних ефектів.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні рисперидон повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату в терапевтичному діапазоні концентрацій. При прийомі препарату з їжею рівень його всмоктування практично не змінюється.

Рисперидон метаболізується в печінці за участю цитохрому Р 450 2D6 з утворенням основного активного метаболіту 9-гідроксирисперидону, що зв'язується з рецепторами практично з тією ж афінністю, що і рисперидон. Недосконалий шлях метаболізму полягає в N-дезалкілюванні. Клінічний ефект препарату визначається сумарною дією рисперидону і 9-гідроксирисперидону.

Пік концентрації рисперидону і 9-гідроксирисперидону в плазмі крові після перорального прийому препарату досягається через 1 і 3 години, відповідно.

Час напів виведення рисперидону становить приблизно 3 години, 9-гідроксирисперидону – 20–24 години.

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Рівноважні концентрації рисперидону і його метаболіту (9-гідроксирисперидону) досягаються, відповідно, через 1 добу і 4–5 діб. У плазмі крові рисперидон зв'язується з альбуміном і a-1 кислим глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв'язується з білками плазми крові, а його метаболіт – на 77%. Через тиждень після надходження препарату в організм до 70% дози виводиться із сечею, а 14% – з калом. Вміст у сечі рисперидону і його метаболіту становить 35-45% від дози препарату, що надійшла в організм, інше припадає на частку неактивних метаболітів.

Параметри фармакокінетики у хворих літнього віку відрізняються більш високою концентрацією препарату в плазмі крові і уповільненим виведенням.

У хворих з порушеннями функції печінки відзначається деяке збільшення фракції незв'язаного рисперидону, що пов'язано зі зниженням вмісту як альбуміну, так і a-1 кислого глікопротеїну. А у хворих з порушеннями функції нирок – збільшується максимальна концентрація в плазмі крові та час напів виведення, кліренс знижується.

Показання для застосування.

Купірування гострих нападів та тривала підтримуюча терапія:

- гострої та хронічної шизофренії (включаючи перший епізод психозу) та інших психотичних розладів з продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та негативною (загальмованість емоцій, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мовлення) симптоматикою;

- афективних розладів при шизофренії (тривога, страх, депресія);

- порушень поведінки у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), поведінкових порушень (ажитація, марення) або психотичних симптомів;

- розладів поведінки у дітей у випадках, якщо агресивна або деструктивна поведінка (імпульсивність, ауто агресія) є провідною в клінічній картині хвороби.

Для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Для лікування аутизму у дітей та підлітків.

Спосіб застосування та дози.

Риспетрил приймають перорально незалежно від прийому їжі.

Щоб уникнути ортостатичної гіпотензії, підвищення дози рисперидону слід проводити поступово.

Шизофренія та інші психотичні стани

Особливості прийому при переході з інших нейролептиків.

Відміна попередніх нейролептиків повинна бути поступовою. В усіх випадках період, протягом якого попередній препарат перекривається рисперидоном, повинен бути зведений до мінімуму. Якщо раніше застосовували депонований нейролептик, рисперидон починають приймати в термін, установ лений раніше для чергового прийому депонованого препарату. У випадку прийому хворими препаратів проти паркінсонізму, їх стан необхідно регулярно оцінювати для того, щоб вирішити, наскільки необхідним є продовження такого лікування.

Застосування препарату в лікуванні дорослих.

Рисперидон може призначатися за схемою один або два рази на добу, починаючи в першу добу з 2 мг, на другий день доза може бути збільшена до 4 мг. Цю дозу залишають або при необхідності поступово підвищують протягом декількох днів. Для більшості пацієнтів встановлюється доза 4 – 6 мг на добу. Може бути потрібна менша початкова доза і/або більш поступове підвищення дози.

Дози, що перевищують 10 мг на добу, не є більш ефективними порівняно з меншими дозами, крім цього, при підвищенні дози зростає ризик розвитку екстра пірамідних симптомів й інших побічних явищ. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна.

Застосування препарату для осіб літнього віку.

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна індивідуально збільшити до 1–2 мг 2 рази на добу. Оскільки виведення рисперидону у цієї категорії хворих сповільнено, треба брати до уваги його можливе накопичення в організмі.

Підлітки.

Рекомендована початкова доза – 0,5 мг на добу, приймати одноразово вранці або ввечері. За необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 3 мг/день. Терапія ефективна при прийманні доз від 1 до 6 мг/день. Застосування доз вище 6 мг/день не вивчались.

Пацієнти, які відчувають стійку сонливість, можуть приймати половину добової дози двічі на день.

Досвід застосування препарату в лікуванні шизофренії у дітей віком до 13 років обмежений.

Порушення поведінки хворих з деменцією

Рекомендується початкова доза 0,25 мг 2 рази на добу. Підвищувати дозу можна по 0,25 мг на добу кожні 2–4 доби. Оптимальна доза для більшості хворих становить 0,5 мг 2 рази на добу. Деяким хворим може знадобитися і більш висока доза до 1 мг 2 рази на добу (2 мг на добу).

Через нестабільність симптоматики необхідно періодично змінювати дозування препарату (знижувати чи підвищувати дозу) або робити перерви в лікуванні.

Після встановлення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату.

Біполярні розлади

Дорослі

Рекомендована початкова доза становить 2 мг або 3 мг один раз на добу. Індивідуально дозу можна підвищувати прирощенням дози по 1 мг на добу не частіше, ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів становить 1–6 мг на добу.

Діти та підлітки.

Рекомендована початкова доза – 0,5 мг на добу, приймати одноразово вранці або ввечері. За необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 2,5 мг/день. Терапія ефективна при прийманні доз від 0,5 до 6 мг/день. Дози вище 6 мг/день не вивчались.

Пацієнти які відчувають стійку сонливість, можуть приймати половину добової дози двічі на день.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування препарату необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Досвід застосування препарату в лікуванні біполярних розладів у дітей віком до 10 років обмежений.

Асоціальні прояви та інші порушення поведінки

Пацієнти з масою тіла >50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг один раз на день. За необхідності дозу дозволяється коригувати шляхом додавання 0,5 мг один раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більш 0,5 мг один раз на день, в той час як інші можуть потребувати 1,5 мг один раз на день.

Пацієнти з масою тіла < 50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг один раз на день. За необхідності дозу дозволяється коригувати шляхом додавання 0,25 мг один раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг один раз на день для досягнення позитивного ефекту, в той час як інші можуть потребувати 0,75 мг один раз на день.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування препарату необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Досвід застосування препарату дітям віком до 5 років обмежений.

Аутизм у дітей та підлітків

Доза Риспетрил має бути розрахована відповідно до потреб та можливостей пацієнта.

Початкова доза становить по 0,25 мг на добу для пацієнтів з масою тіла 20 кг.

На четвертий день доза може бути збільшена на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла
Ця доза повинна підтримуватися та ефективність має бути оцінена на 14 день. Тільки для пацієнтів, у яких не досягнено достатнього клінічного ефекту, збільшення дози препарату має бути обґрунтоване. Збільшення дози можна проводити з інтервалом ≥2 тижні з поступовим збільшенням на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла
У клінічних дослідженнях максимальна доза не перевищувала суму добової дози 1,5 мг у пацієнтів з масою тіла 45 кг.

Риспетрил можна приймати один або два рази на добу.

Досвід застосування препарату дітям віком до 5 років обмежений.

Застосування препарату в лікуванні хворих, схильних до зниження артеріального тиску.

Хворим, схильним до гіпотензії, препарат слід призначати з обережністю. Початкові дози повинні бути нижчими від 0,25 до 0,5 мг 2 рази на добу.

Застосування препарату для хворих з порушеною функцією печінки та нирок.

У пацієнтів з нирковою недостатністю активна антипсихотична фракція виводиться гірше, ніж у здорових людей. У пацієнтів з печінковою недостатністю підвищена концентрація вільної фракції рисперидону в плазмі.

Незалежно від показань, таким хворим початкову та наступну дози слід зменшувати вдвічі, і титр дози має бути повільніший для пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.

При лікуванні пацієнтів цієї групи Риспетрил слід застосовувати з обережністю.

Застосування Риспетрилу у вигляді розчину для перорального застосування

Риспетрил у вигляді розчину для перорального застосування може поєднуватись з такими напоями, як вода, кава, апельсиновий сік, молоко з низьким вмістом жиру. Препарат несумісний з кока-колою та чаєм.

Відкривання флакона та користування дозатором-піпеткою:

відкрийте флакон – на кришечку слід натиснути, а потім повернути проти годинникової стрілки;

вставте піпетку у флакон, потім, притримуючи за нижнє кільце піпетки, витягніть верхнє кільце до відмітки, яка відповідає необхідній дозі препарату у мілілітрах (мл або ml) або міліграмах (мг або mg);

утримуючи нижнє кільце, піпетку слід дістати з флакона та видавити її вміст у склянку з 100 мл напою (перелік вказано вище).

Перед застосуванням рідину у склянці необхідно ретельно перемішати.

Після використання дозатора-піпетки, її слід ретельно промити водою.

Побічна дія.

Рисперидон звичайно добре переноситься. У багатьох випадках було важко відрізнити побічну дію від симптомів основного захворювання.

Рисперидон меншою мірою, ніж інші нейролептики, викликає появу екстра пірамідних симптомів (тремор, ригідність, гіперсалівація, гостра дистонія). Ці симптоми зазвичай виражені слабко і зникають при зниженні дози або при призначенні антипаркінсонічних лікарських засобів.

Цереброваскулярні явища можуть спостерігатись переважно у пацієнтів літнього віку, які мають схильність до цих проявів.

Побічні реакції, що спостерігались з частотою ≥ 1 %.

Інфекції та інвазії: назофарингіт, інфекції верхнього респіраторного тракту, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, пневмонія, целюліт, інфлюенца.

З боку системи кровотворення: анемія.

З боку імунної системи: гіпер чутливість.

З боку метаболізму: полідипсія, анорексія.

З боку психіки: безсоння, тривога, нервовість, середнє безсоння, в'ялість, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: паркінсонізм, акатазія, сонливість, запаморочення, седація, тремор, дистонія, летаргія, ортостатичне запаморочення, дискінезія, втрата свідомості, транзиторна ішемічна атака, зниження рівня свідомості, слинотеча, цереброваскулярні розлади, головний біль, дизартрія, порушення уваги, розлади рівноваги, гіперсомнія.

З боку органа зору: розмитість зору, кон'юнктивіт.

З боку органа слуху: біль у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: закладеність носа, диспное, носова кровотеча, закладеність синусів, кашель, рино рея, фаринголарингічний біль, легеневий застій.

З боку травної системи: нудота, запор, диспепсія, блювання, діарея, гіперсалівація, сухість у роті, біль та дискомфорт у шлунку та животі.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипи, сухість шкіри, лупа, себорейний дерматит, гіперкератоз, еритема, акне, свербіж.

З боку кістково-м 'язової системи: біль у спині, артралгія, біль у кінцівках, міалгія, біль у шиї.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, енурез, полакіурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: порушення еякуляції, галакторея.

Загальні розлади: стомленість, астенія, пірексія, біль у грудях, периферичні набряки, пірексія, порушення ходи, в'ялість, дискомфорт у грудях.

Лабораторні дослідження: збільшення креатинфосфокінази крові, почастішання серцевого ритму, зниження температури тіла, збільшення маси тіла, збільшення пролактину в крові.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до рисперидону та будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату.

Передозування.

Відомі випадки передозування рисперидону при прийомі препарату в дозах від 20 до 360 мг. Ознаки і симптоми при передозуванні, по суті, є проявом відомих фармакологічних ефектів препарату в перебільшеному вигляді: сонливість, тахікардія, гіпотензія, екстра пірамідні симптоми. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії декількох препаратів.

Терапія у випадку передозування.

Специфічних антидотів для рисперидону не існує. У випадку передозування рекомендується проведення підтримуючої терапії. Необхідно забезпечити вентиляцію дихальних шляхів хворого. Провести промивання шлунка (якщо хворий втратив свідомість – спочатку його інтубувати). Можна застосовувати активоване вугілля і проносне.

Відразу ж необхідно почати моніторинг серцево-судинної системи, у тому числі і моніторинг електрокардіограми з метою виявлення можливих аритмій. При розвитку артеріальної гіпотензії і циркуляторного колапсу рекомендується застосовувати відповідні лікувальні заходи, зокрема внутрішньо венні інфузії розчинів. Не слід застосовувати епінефрин, оскільки бета-стимуляція може збільшити гіпотензію на фоні індукованої рисперидоном альфа-блокади. При тяжких проявах екстра пірамідних реакцій можна застосовувати антихолінергічні препарати. До повної ліквідації ознак передозування хворий повинен бути під наглядом.

Особливості застосування.

а-блокуюча активність

Рисперидон може викликати ортостатичну гіпотензію і тахікардію, особливо при підвищенні дози з метою її оптимізації в початковий період і протягом перших тижнів лікування. Хворим із клінічно значущими серцево-судинними розладами в анамнезі (серцева недостатність, інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, порушення мозкового кровообігу, порушення проведення) призначати рисперидон треба з обережністю, особливо у випадках порушень мозкового кровообігу та при ішемічній хворобі серця, а також хворим, що приймають антигіпертензивні препарати.

Зареєстровані поодинокі випадки непритомності, серцевої аритмії та цереброваскулярних порушень. Імовірність розвитку таких ускладнень може бути зведена до мінімуму зменшенням початкової дози і поступовим її збільшенням. При розвитку гіпотензії слід розглянути питання щодо зменшення дози.

Нейролептичний синдром

При застосуванні нейролептиків описані випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризуються гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, підвищенням рівня креатинфосфокінази, міоглобінурією, гострою нирковою недостатністю. При розвитку нейролептичного синдрому необхідно негайно припинити прийом всіх нейролептиків, включаючи Риспетрил.

Якщо після проведеного лікування з приводу злоякісного нейролептичного синдрому хворому необхідно продовжити лікування нейролептиками, то до цього треба відноситися вкрай обережно. Поновлення прийому нейролептиків може проводитися після ретельного обстеження хворого, оскільки існує ймовірність рецидиву.

Пізня дискінезія/екстра пірамідні симптоми

Пізня дискінезія полягає в появі потенційно необоротних, мимовільних, дискінетичних рухів. Це ускладнення може виникати при прийомі нейролептиків, найчастіше у хворих літнього віку, особливо у жінок. Прогностичною ознакою розвитку пізньої дискінезії можуть бути явища паркінсонізму, що розвиваються як побічний ефект при прийомі нейролептиків. В клінічних дослідженнях частота виникнення паркінсонічних явищ, як побічних ефектів, при прийомі рисперидону була значно нижча, ніж при прийомі класичних нейролептиків (галоперидол).

Ризик розвитку такого ускладнення і необоротного його плину підвищується в міру збільшення тривалості терапії і сумарної кумулятивної дози нейролептику. Специфічної терапії пізньої дискінезії в даний час не існує. Можливі часткові чи повні ремісії при відміні нейролептиків. З іншого боку, при прийомі нейролептиків можливе маскування ознак і симптомів пізньої дискінезії.

З появою ознак і симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних препаратів. Питання про продовження терапії треба вирішувати індивідуально.

Гіперглікемія

Гіперглікемія або загострення існуючого діабету були описані у поодиноких випадках. Відповідні клінічні спостереження рекомендовані для пацієнтів з діабетом та для пацієнтів з факторами ризику розвитку цукрового діабету.

Інтервал QT

Як інші антипсихотичні засоби, препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з серцевою аритмією, пацієнтам із вродженим синдромом подовження нтервалу QT та при сумісній терапії препаратами, що подовжують інтервал QT.

Інші

Пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання через можливість збільшення маси тіла.

Препарат треба призначати з обережністю пацієнтам із хворобою Паркінсона, теоретично прийом препарату може викликати погіршення перебігу захворювання.

Відносно класичних нейролептиків відомо, що вони знижують поріг розвитку епілептичного нападу. Риспетрил слід з обережністю призначати хворим на епілепсію.

Риспетрил слід з обережністю призначати хворим на рак молочної залози.

Вагітність. Інформації щодо безпеки застосування рисперидону під час вагітності недостатньо. Але як і більшість препаратів, його не варто застосовувати під час вагітності, тому при призначенні препарату вагітним жінкам лікарю необхідно зважувати можливу користь від такої терапії та можливий потенційний ризик для плоду.

Лактація. Інформація щодо застосування рисперидону під час лактації недостатня. Оскільки доведено, що рисперидон проникає в грудне молоко, у разі необхідності застосування препарату, годування груддю необхідно припинити.

Діти.

Досвід застосування у дітей молодше 5 років обмежений.

Для лікування асоціальних розладів та аутизму препарат застосовують з 5 років. Для лікування біполярних розладів – з 10 років, для лікування шизофренії – з 13 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

У процесі лікування Риспетрилом рекомендується утримуватись від виконання роботи, що потребує концентрації уваги, швидких психічних та рухових реакцій, керування транспортними засобами або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

З огляду на вплив рисперидону на центральну нервову систему, препарат треба призначати з обережністю в поєднанні з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему. Прийом рисперидону не слід поєднувати із вживанням алкоголю.

Оскільки рисперидон може провокувати гіпотензію, він може посилювати гіпотензивний ефект інших препаратів.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні рисперидону одночасно з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT.

При застосуванні карбамазепіну відмічалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Аналогічні ефекти можуть спостерігатись при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу Риспетрилу необхідно переглянути і, за необхідності – знизити.

Флуоксетин і пароксетин, 2D6 інгібітори печінкових ферментів, підвищують концентрацію рисперидону в плазмі, але меншою мірою ніж активну антипсихотичну фракцію. На початку лікування або при відміні флуоксетину або пароксетину дозу Риспетрилу необхідно відкоригувати.

Топірамат помірно знижує біодоступність рисперидону, але не активну антипсихотичну фракцію. Однак клінічна значимість цієї взаємодії малоймовірна.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі.

Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активну антипсихотичну фракцію. Циметидин та ранітидин підвищують біодоступність рисперидону, але лише мінімально активну антипсихотичну фракцію. Еритроміцин, інгібітор печінкових ферментів 3А 4, не змінює фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Інгібітори холін естерази, галантамін та донезепіл, не виявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

При застосуванні Риспетрилу разом з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв'язуються білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Риспетрил не проявляє клінічно значущих ефектів на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.

Прийом їжі не впливає на абсорбцію Риспетрилу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15–30 °С, не заморожувати.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

РИСПЕТРИЛ Р-Р 1МГ/МЛ 30МЛ ФЛ№1

Быстрый заказ РИСПЕТРИЛ Р-Р 1МГ/МЛ 30МЛ ФЛ№1

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: