Роаккутан капс.10мг №30

Код товара: 234842
Производитель: Хоффман-ЛяРош
Действующее вещество: Изотретиноин
Наличие: есть в наличии
600,00 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ізотретиноїн - синтетичний стереоизомер трансретіноевой кислоти (третіноіна).

Механізм дії ізотретиноїну недостатньо вивчений, проте встановлено, що поліпшення клінічної картини тяжких форм акне пов'язано з дозозалежним придушенням активності сальних залоз і гістологічно підтвердженим зменшенням їх розмірів. Крім того, ізотретиноїн має місцеву протизапальну дію. Гіперкорніфікація епітелію вивідних проток сальних залоз призводить до випадання корнеоцитів в проток, блокування його кератином і надлишку шкірного сала. Це супроводжується формуванням комедона і призводить в кінцевому рахунку до розвитку запалення. Роаккутан інгібуєпроліферацію і диференціацію себоцітов. Шкірне сало є основним субстратом для росту P. acnes, тому зменшення його освіти перешкоджає бактеріальної колонізації проток сальних залоз.

Фармакокінетика

Динаміку концентрації ізотретиноїну в крові можна прогнозувати виходячи з лінійного типу фармакокінетики.

C max изотретиноина після прийому препарату в дозі 80 мг становила близько 310 нг / мл і досягалася через 2-4 ч. Концентрації изотретиноина в плазмі крові приблизно в 1,7 рази вище концентрації в крові через погане проникнення ізотретіонін в еритроцити.

Прийом ізотретиноїну з їжею підвищує його біодоступність в 2 рази в порівнянні з прийомом натщесерце.

Ізотретіноїн міцно зв'язується з білками плазми крові (99,9%), в основному з альбумінами, так що в широкому діапазоні терапевтичної концентрації зміст вільної активної фракції препарату становить 0,1% його загальної кількості. Обсяг розподілу ізотретиноїну у людини невідомий, оскільки лікарської форми для в / в введення не існує. Рівноважна концентрація изотретиноина в плазмі крові у хворих акне коливалася від 120 до 200 нг / мл. Концентрація ізотретиноїну в епідермісі в 2 рази нижче, ніж в плазмі крові.

Після перорального прийому в плазмі реєструються 3 основних метаболіти: 4-оксо-ізотретиноїн, третиноин (трансретіноевая кислота), 4-оксо-ретіноін. Основним метаболітом ізотретиноїну в крові є 4-оксо-ізотретиноїн, плазмові концентрації якого в рівноважному стані в 2,5 рази вище, ніж концентрації вихідного препарату.

Метаболіти изотретиноина біологічно активні, таким чином клінічні ефекти препарату у хворих можуть бути результатом фармакологічної активності ізотретиноїну і його метаболітів.

Оскільки in vivo ізотретиноїн і третиноин перетворюються один в одного, метаболізм третіноіна пов'язаний з метаболізмом ізотретиноїну. 20-30% дози ізотретиноїну метаболізується шляхом ізомеризації.

У фармакокінетиці ізотретиноїну у людини істотну роль грає ентерогепатична циркуляція.

Дослідження метаболізму in vitro показали, що в перетворенні ізотретиноїну в оксо-ізотретиноїн і третиноин беруть участь кілька ферментів CYP. Очевидно, жодна з лізоформ не грає домінуючу роль. Роаккутан і його метаболіти не роблять істотного впливу на активність ферментів системи CYP.

Після прийому всередину радіоактивно міченого ізотрітеноіна в сечі та калі визначалося приблизно однакове його кількість. T ½ термінальної фази для зміненого препарату у хворих з акне - близько 19 год. T ½ термінальної фази для оксо-ізотретиноїну в середньому 29 год.

Изотретиноин відноситься до природних (фізіологічних) кретіноідам. Ендогенні концентрації кретіноідов відновлюються приблизно через 2 тижні після закінчення застосування препарату Роаккутан.

Оскільки изотретиноин протипоказаний хворим з порушенням функції печінки або нирок, дані щодо фармакокінетики препарату у хворих цієї групи відсутні.

Показання

Важкі форми акне (вузликова і конглобатні акне, акне зі схильністю до рубцювання), що не піддаються стандартним методам лікування (системна антибактеріальна терапія, місцеве лікування).

Застосування

Стандартний режим дозування

Капсули приймають під час їди 1-2 рази на добу. Терапевтична ефективність препарату Роаккутан і його побічні ефекти залежать від дози та є різними у різних хворих. Тому слід індивідуально підбирати дози під час лікування.

Дорослі та діти віком старше 12 років. Лікування починають з дози 0,5 мг/кг/добу. Терапевтичний відповідь на ізотретиноїн і деякі побічні реакції залежать від дози та є різними у різних пацієнтів. У зв'язку з цим необхідна індивідуальна корекція дози під час лікування. У більшості хворих доза становить 0,5-1 мг/кг маси тіла на добу.

Тривала ремісія і частота рецидивів більш пов'язана із загальною призначеної дозою, ніж з тривалістю лікування або добовою дозою. Доведено, що частота ремісії та профілактика рецидивів оптимальна при застосуванні курсової дози 120-150 мг/кг (на курс лікування), тому тривалість терапії може змінюватися в залежності від добової дози. Повної ремісії акне часто можна досягти за 16-24 тижнів лікування.

У більшості хворих акне повністю зникає після одноразового курсу лікування. При вираженому рецидив проводиться повторний курс лікування препаратом Роаккутан в тій же самій добовій і курсовій дозі, як і перший. Оскільки поліпшення стану може відбуватися протягом 8 тижнів після закінчення лікування, повторний курс слід призначати не раніше закінчення цього терміну.

Дозування в особливих випадках

Тяжка ниркова недостатність. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю лікування починають з низької дози (наприклад 10 мг/добу), а далі підвищують до 1 мг/кг / добу або до максимальної переносимої дози.

Діти. Ізотретіноїн протипоказаний для лікування акне в препубертатний період і у пацієнтів у віці до 12 років.

Пацієнти з непереносимістю стандартного режиму лікування. У хворих, які не переносять рекомендовану дозу, лікування можна продовжувати в меншій дозі, але проводити його довший. З метою досягнення максимальної можливої ефективності необхідно застосовувати максимальну переноситься дозу.

Протипоказання

Період вагітності та годування груддю; у жінок репродуктивного віку при невиконанні всіх умов «програми попередження вагітності»; підвищена чутливість до ізотретиноїну або будь-яких компонентів препарату; печінкова недостатність; виражена гіперліпідемія; гіпервітаміноз а; супутня терапія тетрациклінами. дитячий вік до 12 років.

У зв'язку з тим, що Роаккутан містить арахісове масло, соєве масло, частково гідрогенізована і гідрогенізована соєва олія, препарат протипоказаний до застосування у пацієнтів з алергією до арахісу і сої.

Роаккутан капс.10мг №30

Быстрый заказ Роаккутан капс.10мг №30

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: