Главная » Каталог лекарств

Сирдалуд табл. 2мг N30 (10х3) бліс карт кор/

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. тизанидин - релаксант скелетних м'язів центрального дії. основною точкою докладання його впливу є спинний мозок. стимулюючи пресинаптичні α2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення амінокислот, які стимулюють рецептори n-метил-d-аспартату (nmda-рецептори). в результаті пригнічується полісинаптичних передача сигналу на рівні міжнейронних зв'язків в спинному мозку, яка відповідає за надмірний тонус м'язів, і тонус м'язів знижується. сирдалуд ефективний як при гострих болючих спазмах м'язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. він знижує опір пасивним рухам і пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м'язів.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл. Тизанідин швидко всмоктується. C max в плазмі крові досягається приблизно через 1 год після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34%. Середній обсяг розподілу стабільного стану (Vss) після в / в застосування становить 2,6 л/кг маси тіла. Зв'язування з білками плазми крові - 30%. Відносно низький серед пацієнтів відхилення фармакокінетичних параметрів (C max і AUC) полегшує достовірну попередню оцінку рівнів в плазмі крові після застосування перорально.

Метаболізм / виведення. Препарат піддається швидкому і екстенсивного метаболізму в печінці. Тизанідин метаболізується in vitro переважно CYP 1A2. Метаболіти неактивні. Вони виділяються переважно нирками (70%). Виведення сумарною радіоактивності (тобто субстанції в незміненому вигляді та метаболітів) є двофазним, зі швидкою початковою фазою (T ½ - 2,5 ч) і більш повільної фазою елімінації (T ½ - 22 год). Тільки невелика кількість субстанції в незміненому вигляді (близько 2,7%) виділяється нирками. Середній T ½ субстанції в незміненому вигляді становить 2-4 год.

Фармакокінетика в окремих групах хворих. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 25 мл/хв) середнє значення C max в плазмі крові вдвічі перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий T ½ збільшується приблизно до 14 год, в результаті чого AUC збільшувалася в середньому в 6 разів.

Досліджень у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводили.

Тизанідин метаболізується ізоферментом CYP 1A2 в печінці. У пацієнтів з порушеннями функції печінки можуть проявлятися більш високі концентрації субстанції в плазмі крові.

Сірдалуд протипоказаний особам з важкими порушеннями функції печінки.

Фармакокінетичні дані про пацієнтів похилого віку обмежені.

Пол не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.

Вплив етнічної і расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчалось.

Вплив їжі. Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетичний профіль таблеток Сирдалуд. Хоча значення C max зростає на третину, це не є клінічно значущим. Суттєвого впливу на всмоктування не відзначено.

Показання

Болісний м'язовий спазм. спастичність внаслідок розсіяного склерозу. спастичність внаслідок пошкоджень спинного мозку. спастичність внаслідок ушкоджень головного мозку.

Застосування

Сірдалуд має вузький терапевтичний діапазон і високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові у різних пацієнтів. тому важливим є застосування його в оптимальних дозах відповідно до потреби пацієнта. починати лікування слід з низької дози в 2 мг, що робить ризик виникнення небажаних ефектів від прийому препарату мінімальним. при необхідності дозу препарату можна поступово підвищувати з дотриманням всіх необхідних запобіжних заходів.

дорослі

Полегшення хворобливих м'язових спазмів. Застосовують 2-4 мг 3 рази на добу. У важких випадках перед сном можна прийняти додаткову дозу 2 або 4 мг.

Спастичность при неврологічних порушеннях. Дозу слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта.

Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Її можна підвищувати поступово до 2-4 мг 2 рази з інтервалами 3-7 днів. Звичайно оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12-24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми. Не слід перевищувати загальну добову дозу 36 мг.

Особливі популяції пацієнтів

Застосування у дітей та підлітків. Досвід застосування препарату Сирдалуд у дітей і підлітків обмежений, тому не рекомендується до використання у цій категорії пацієнтів.

Застосування у осіб літнього віку. Досвід застосування препарату у хворих похилого віку обмежений, тому слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сирдалуд у цій категорії пацієнтів. Рекомендується починати лікування з мінімальної дози та поступово з обережністю підвищувати його «малими кроками» до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності препарату.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 25 мл/хв) рекомендована початкова разова добова терапевтична доза становить 2 мг. Підвищення дози відбувається поступово і з обережністю, «малими кроками», до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності препарату. З метою підвищення терапевтичної ефективності слід спочатку підвищити разову дозу, перш ніж перейти до більш частого прийому препарату протягом доби.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки. Лікування осіб з важкими порушеннями функції печінки протипоказано. Сірдалуд в значній мірі метаболізується в печінці. Сірдалуд слід з обережністю застосовувати при лікуванні пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції печінки. Лікування потрібно починати з мінімальної дози, можливе підвищення дози необхідно проводити з обережністю і з урахуванням індивідуальної переносимості пацієнтом препарату Сирдалуд.

Переривання лікування. У разі необхідності переривання лікування дозу слід знижувати повільно і поступово. Особливо це стосується пацієнтів, які отримували препарат в підвищеній дозі протягом тривалого часу. Таким чином знижується ризик розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску і тахікардії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компоненту препарату. тяжкі порушення функції печінки. одночасне застосування тизанідину з потужними інгібіторами cyp 1a2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.

Побічні ефекти

Побічні реакції - такі як сонливість, втома, запаморочення, сухість у роті, знижене пекло, нудота, порушення з боку травного тракту і підвищені рівні трансаміназ в плазмі крові - зазвичай слабо виражені та минущі у пацієнтів, які застосовують препарат в низьких дозах, що рекомендуються для купірування болісного м'язового спазму.

При прийомі в дозах, що перевищують рекомендовані, для усунення спастичності вищеперелічені побічні реакції виникають частіше і більш виражені, однак вони рідко бувають настільки серйозними, щоб припинити лікування. Також можуть виникнути такі побічні реакції: артеріальна гіпотензія, брадикардія, м'язова слабкість, порушення сну, галюцинації і гепатит.

Поява таких симптомів зареєстровано після раптової відміни тизанідину, особливо після тривалого лікування та / або прийому у високих добових дозах і / або супутньої терапії антигіпертензивними препаратами. При таких обставинах у пацієнтів можуть виникнути АГ і тахікардія. В окремих випадках така рикошетне АГ може викликати інсульт. Тому лікування тизанідином не слід припиняти раптово, а тільки шляхом поступового зниження дози.

Для оцінки частоти виникнення різних побічних реакцій використовували таку класифікацію: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), нечасто (≥1 / 1000, 1/100), рідко (≥1 / 10 000, 1/1000), дуже рідко (1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Психічні порушення: часто - безсоння, порушення сну.

З боку центральної нервової системи: дуже часто - сонливість, запаморочення; частота невідома - сплутаність свідомості, вертиго.

З боку серця: нечасто - брадикардія

З боку судинної системи: часто - артеріальна гіпотензія; незначне зниження артеріального тиску.

Шлунково-кишковий тракт: дуже часто - сухість у роті, гастроінтестинальні розлади; часто - нудота.

Гепатобіліарні порушення: часто - підвищені рівні трансаміназ в плазмі крові.

З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - м'язова слабкість.

Загальні порушення: дуже часто - підвищена стомлюваність.

постмаркетингові дослідження

Про додаткові побічні реакції на препарат повідомлялося в постреєстраційних дослідженнях.

Повідомлення про ці побічні реакції надходили від невизначеного числа пацієнтів, тому неможливо достовірно оцінити їх частоту.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості (включаючи анафілаксію, набряк горла, задишку і кропив'янку).

Психічні порушення: галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку центральної нервової системи: вертиго.

З боку серцево-судинної системи: синкопе.

З боку органу зору: затуманення зору.

Гепатобіліарні порушення: гепатит, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, еритема, свербіж, дерматит.

Загальні порушення: астенія, синдром відміни.

Аналоги:

• Тизалуд табл. 2мг №30
• Тизалуд табл. 4мг №30
• Сирдалуд табл. 4мг n30
• Тизалуд табл.2мг №30
• Тизалуд табл.4мг №30
• Сирдалуд табл. 2мг n30
• Сирдалуд табл.4мг №30
• Тизалуд таб.2мг №30(10x3)
• Тизалуд таб.4мг №30(10x3)
• Тизанил таб 2мг №30
• Нимид форте табл. 100мг n100 (10х1х10)
• Тизанил таб 4мг №30
• Сирдалуд табл.2мг №30
• Сирдалуд таб.4мг №30
• Нимид форте таб.№100 (10х1x10)
• Сирдалуд® табл. 2 мг №30 *
• Сирдалуд® табл. 4 мг №30 *
• Тинидазол табл. п/о 500 мг №4 *
• Нимид форте табл. №100
• Сирдалуд табл.2мг №30
• Тизанидин тева таб 2мг №30***
• Тизанидин тева таб 4мг №30
• Тизанидин тева таб 2мг №30
• Тизанидин тева таб 4мг №30
• Сирдалуд таблетки 2мг №30
• Сирдалуд таблетки 4мг №30
• Сирдалуд мр капсулы 6мг №30
• Сирдалуд табл. 4мг n30 (10х3) бліс карт кор/
• Сирдалуд таблетки 2мг №10
• Тизалуд табл.4мг №30