Главная » Каталог лекарств

Тирозол табл.вк.пл.об.10мг №50 (25х2) у бліст карт кор

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. тиамазол в залежності від дози пригнічує включення йоду в тирозин, відповідно, пригнічує синтез de novo гормонів щитоподібної залози. це властивість дозволяє проводити симптоматичне лікування тиреотоксикозу незалежно від його етіології. на сьогодні не встановлено впливу тіамазолу, крім цього, на природний плин захворювання при імунологічно обумовленої формі гіпертиреозу (хвороби Грейвса), тобто пригнічує чи він іммунопатогенетіческій процес, що лежить в основі захворювання.

Тіамазол не впливає на секрецію попередньо синтезованих тиреоїдних гормонів, це пояснює тривалість латентного періоду до нормалізації концентрації тироксину і трийодтироніну в плазмі крові та поліпшення клінічної картини внаслідок цього. Тироксин не впливає на тиреотоксикоз, який розвинувся внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитоподібної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).

Фармакокінетика. Тіамазол швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Після прийому всередину C max в плазмі крові досягається протягом 0,4-1,2 год. З білками плазми крові зв'язується в дуже незначній мірі. Тіамазол накопичується в щитовидній залозі та повільно метаболізується в ній. Незважаючи на коливання рівня в плазмі крові, накопичення тіамазолу в щитовидній залозі підтримує плато концентрації, внаслідок чого тривалість дії зберігається протягом близько 24 годин після прийому разової дози препарату. Згідно з останніми даними кінетика метаболізму тіамазолу не залежить від функції щитоподібної залози. Т ½ становить близько 3-6 ч. У пацієнтів з печінковою недостатністю він більш тривалий. Тіамазол виводиться з сечею і жовчю, в меншій мірі - з калом, що свідчить про ентерогепатичній циркуляції. Із сечею виводиться 70% протягом 24 год. Лише невелика кількість тіамазолу виводиться в незміненому вигляді. Інформація по фармакологічної активності метаболітів на сьогодні відсутній. Доступні обмежені дані з фармакокінетики тіамазолу у хворих з порушеннями функції нирок і печінки (див. Спосіб застосування). Відсутні дані щодо повторного застосування дози (див. Спосіб застосування).

Показання

Лікування тиреотоксикозу:

• консервативне лікування тиреотоксикозу, особливо з відсутнім або малих розмірів зобом;
• підготовка до хірургічного лікування при всіх формах тиреотоксикозу;
• підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом, особливо у пацієнтів з тяжкою формою гіпертиреозу;
• терапія в латентний період дії радіоактивного йоду;
• профілактичне лікування пацієнтів з субклінічній формою гіпертиреозу, автономними аденомами або тиреотоксикозом в анамнезі, які вимагають впливу йоду (наприклад діагностика із застосуванням йодовмісних контрастних препаратів).

Застосування

Добову дозу застосовують одноразово або в декілька прийомів протягом дня. на початку лікування разові дози приймають протягом дня, через однакові проміжки часу. підтримуючу дозу слід приймати за один прийом, під час або після сніданку. таблетки приймати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Загальні рекомендації з дозування

Дорослі. Залежно від ступеня тяжкості захворювання і надходження йоду в організм рекомендована доза становить 10-40 мг/добу. У багатьох випадках пригнічення вироблення гормону щитоподібної залози забезпечується при прийомі 20-30 мг Тирозол на добу. У разі захворювання легкого ступеня слід призначати препарат у мінімальній дозі, при важкому ступені захворювання - в початковій дозі 40 мг/добу.

Корекцію дози проводять індивідуально, з огляду на активність процесів метаболізму, обумовлених рівнем продукування гормону щитоподібної залози. Для проведення підтримуючої терапії рекомендується таке дозування: підтримуюча доза Тирозол - по 5-20 мг/добу в комбінації з левотироксином для профілактики гіпотиреозу; у вигляді монотерапії - по 2,5-10 мг Тирозол на добу.

У разі тиреотоксикозу, обумовленого підвищеним вмістом йоду, можливе застосування препарату в більш високих дозах.

Діти. Тирозол призначають дітям в початковій дозі 0,5 мг/кг маси тіла на добу. Після нормалізації функції щитоподібної залози дозу поступово знижують до підтримуючої, яка визначається з урахуванням індивідуальних особливостей метаболізму. У разі необхідності додатково призначають левотироксин.

Консервативне лікування тиреотоксикозу. Тривалість терапії тирозол становить від 6 місяців до 2 років (в середньому - 1 рік). Можливість продовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії. У випадках, коли не вдається забезпечити ремісію, а проведення інших терапевтичних заходів неможливо, Тирозол можна застосовувати для тривалої терапії в максимально низьких ефективних дозах.

У пацієнтів з трахеостенозом і зобом дуже великих розмірів Тирозол слід застосовувати протягом короткого періоду. Тривала терапія може привести до збільшення зоба.

Підготовка до хірургічного лікування при всіх формах тиреотоксикозу. Короткочасна підготовча терапія (протягом 3-4 тижнів, в деяких випадках препарат можна застосовувати довше) сприяє відновленню еутиреоїдного стану, за рахунок чого знижуються ризики, обумовлені хірургічним втручанням. Хірургічне втручання проводиться відразу після досягнення еутиреоїдного стану. Терапію можна закінчувати за день до операції. В період останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду у високих дозах для зміцнення тканин щитоподібної залози.

Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом. Препарат застосовують для досягнення еутиреоїдного стану до початку терапії із застосуванням радіоактивного йоду. Особливо попередня терапія тирозол необхідна пацієнтам з тиреотоксикозом важкого ступеня, оскільки відзначалися окремі випадки тиреотоксичного кризу після проведення лікування йодом без попередньої терапії тирозол.

Слід враховувати, що похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканин щитоподібної залози до променевої терапії. При проведенні запланованої терапії із застосуванням радіоактивного йоду в зв'язку з автономними аденомами необхідно провести попередню терапію тирозол для попередження активації паранодулярной тканини.

Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду. Тривалість лікування і доза Тирозол підбираються індивідуально і залежать від ступеня тяжкості захворювання, а також при цьому враховується період до початку дії радіоактивного йоду (приблизно 4-6 міс).

Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду, при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі. Зазвичай рекомендована доза становить 10-20 мг Тирозол на добу і / або 1 г перхлорату щодня протягом 10 днів (наприклад при необхідності введення рентгеноконтрастного засобу, який виділяється нирками). Тривалість профілактичного лікування визначається з урахуванням тривалості періоду, протягом якого препарати йоду знаходяться в організмі.

Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів з порушеннями функції печінки знижується швидкість виведення тіамазолу. У зв'язку з цим препарат рекомендується застосовувати в максимально низьких ефективних дозах, в період терапії препаратом необхідно проводити моніторинг стану хворого.

Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендовані індивідуальна корекція дози та постійний моніторинг, оскільки недостатньо даних щодо фармакокінетичних властивостей препарату у цієї групи хворих.

Пацієнтам похилого віку рекомендується індивідуальне коригування дози та постійний моніторинг, даних про накопичення препарату в організмі немає. Лікарський засіб рекомендується застосовувати в максимально низьких ефективних дозах.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до тіамазол, інших похідних тіонамідов і компонентів препарату; помірні та тяжкі порушення кількісного складу крові (гранулоцитопенія); холестаз перед початком лікування, які не викликаний тиреотоксикоз; ушкодження кісткового мозку при проведеній раніше терапії тіамазолом або карбімазол.

Сумісна терапія тирозол і тиреоїдними гормонами в період вагітності протипоказана (див. Застосування в період вагітності або годування груддю).

Побічні ефекти

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100), рідко (1/10 000, 1/1000 ), дуже рідко (1/10 000).

З боку крові та лімфатичної системи: нечасто - агранулоцитоз (виникає у 0,3-0,6%). Може також виявлятися через тижні або місяці після початку лікування, що вимагає відміни препарату. У більшості випадків агранулоцитоз зникає самостійно; дуже рідко - тромбоцитопенія, панцитопенія, генералізована лімфаденопатія.

З боку ендокринної системи: дуже рідко - інсуліновий аутоімунний синдром (відзначається виражене зниження рівня глюкози в крові).

З боку нервової системи: рідко - порушення смакових відчуттів (дисгевзія, агевзія), які самостійно проходять після припинення прийому препарату. Однак смакові відчуття можуть відновитися через кілька тижнів; дуже рідко - неврит, полінейропатія.

Шлунково-кишковий тракт: дуже рідко - гостре запалення слинних залоз.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - описані окремі випадки холестатичної жовтяниці або токсичного гепатиту. Симптоми, як правило, зникають після припинення прийому препарату. Клінічно малопомітні симптоми застою жовчі в період лікування слід відрізняти від дисфункцій, викликаних гіпертиреоз, таких як підвищення рівня γ-глутамілтрансферази та ЛФ або підвищення рівня специфічного кісткового ізоферменту ЛФ.

З боку шкіри та підшкірної тканини: дуже часто - алергічні шкірні реакції різного ступеня тяжкості (свербіж, висип, кропив'янка). В основному виникають алергічні шкірні реакції помірного ступеня тяжкості, часто зникають при подальшій терапії; дуже рідко - тяжкі форми алергічних шкірних реакцій, включаючи генералізований дерматит, алопецію, червоний вовчак, індуковану лікарським засобом.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: часто - артралгія, яка розвивається поступово, може виникати навіть через кілька місяців терапії.

Загальні розлади: рідко - медикаментозна лихоманка.

Особливі вказівки

Тіамазол не рекомендується застосовувати у пацієнтів з реакціями гіперчутливості помірного ступеня тяжкості в анамнезі (наприклад алергічний висип, свербіж).

Пацієнтам, які мають зоб дуже великих розмірів і звуження просвіту трахеї, слід протягом якомога більш короткого періоду і під наглядом лікаря застосовувати Тирозол в зв'язку з ризиком прогресування росту зоба.

Агранулоцитоз відзначається в 0,3-0,6% випадків. Перед початком лікування необхідно звернути особливу увагу на симптоми агранулоцитозу (стоматит, фарингіт, висока температура тіла). Зазвичай симптоми виникають протягом перших тижнів лікування, однак можливо їх поява через кілька місяців або при повторному курсі лікування. Рекомендується ретельно контролювати показники крові до і після початку терапії, особливо у пацієнтів з гранулоцитопенією помірного ступеня. У разі розвитку будь-якого з вищевказаних симптомів, особливо протягом першого тижня лікування, слід негайно звернутися до лікаря для проведення аналізу крові. У разі підтвердження агранулоцитозу необхідно припинити подальшу терапію препаратом.

У разі застосування лікарського засобу в рекомендованих дозах побічні реакції, зумовлені токсичною дією на кістковий мозок, виникали в окремих випадках. Часто повідомлялося про розвиток таких реакцій при прийомі Тирозол в дуже високих дозах (близько 120 мг). Такі дози призначають в індивідуальних випадках (важкі форми захворювання, тиреотоксичний криз). У разі появи симптомів токсичного впливу на кістковий мозок на тлі лікування тирозол необхідно припинити подальше застосування препарату і при необхідності перейти на застосування антитиреоїдного лікарського засобу іншої групи.

Надлишок лікарського засобу в організмі після прийому дуже високих доз може привести до розвитку субклінічного / клінічного гіпотиреозу або збільшення зоба за рахунок підвищення рівня секреції тиреотропного гормону. У зв'язку з цим дозу Тирозол необхідно знизити відразу після відновлення нормального функціонування щитоподібної залози, при необхідності додатково призначають левотироксин. Припиняти повністю лікування препаратом Тирозол і застосовувати тільки левотироксин не рекомендується.

Збільшення зоба на тлі терапії із застосуванням препарату Тирозол, всупереч пригнічення секреції тиреотропного гормону, виникає внаслідок самого захворювання і не може бути попереджено за допомогою додаткового прийому левотироксину.

Забезпечення нормального рівня секреції тиреотропного гормону важливо для мінімізації ризику прояви або погіршення ендокринної офтальмопатії. Однак дана патологія часто не залежить від перебігу захворювання щитоподібної залози. Подібні ускладнення не є причиною для зміни адекватного режиму лікування, а також побічною реакцією при правильному проведенні курсу лікування.

У рідкісних випадках після проведення курсу антитиреоїдної терапії без додаткового хірургічного втручання відзначалися випадки розвитку пізнього гіпотиреозу. Ймовірно, це не побічна реакція на препарат, а результат запальних і деструктивних процесів в паренхімі щитоподібної залози, викликаних основним захворюванням.

За рахунок зниження патологічно підвищеної витрати енергії при гіпертиреозі може збільшуватися маса тіла на тлі лікування тирозол. Пацієнти повинні бути проінформовані, що поліпшення клінічної картини свідчить про нормалізацію енергообміну.

Тирозол містить лактозу, тому пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактазная недостатність, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Зазвичай при настанні вагітності функція щитоподібної залози нормалізується. Однак часто потрібне продовження лікування тиреотоксикозу, особливо в перші місяці вагітності. Внаслідок підвищеної активності щитоподібної залози в період вагітності можливі серйозні ускладнення, такі як передчасні пологи або внутрішньоутробні вади розвитку. Застосування неправильно підібраних доз тіамазолу для лікування тиреотоксикозу також підвищує ризик викидня.

Тіамазол проникає через плацентарний бар'єр, і його концентрація в крові плода дорівнює концентрації в плазмі крові матері. У разі прийому препарату в неправильно підібраних дозах виникає загроза зростання щитоподібної залози та розвитку гіпотиреозу у плода, а також зменшення маси тіла плода. Неодноразово повідомлялося про випадки часткової аплазії шкіри у новонароджених, матері яких приймали тиамазол. Усунення дефекту відбувалося спонтанно через кілька тижнів.

Також повідомлялося про виникнення різних мальформацій, таких як атрезія хоан, атрезія стравоходу, гіпоплазія сосків, затримка розумового і моторного розвитку, що пов'язують із застосуванням високих доз тіамазолу протягом перших тижнів вагітності. Однак при дослідженні декількох випадків пренатального впливу тіамазолу не виявлено порушень морфологічного розвитку і не підтверджено вплив препарату на щитовидну залозу або фізичний і розумовий розвиток дітей.

У зв'язку з неможливістю повністю виключити токсичний вплив на плід, Тирозол слід призначати в період вагітності після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик. Препарат слід застосовувати в максимально ефективну дозу, додатково гормони не призначати.

Тіамазол проникає в грудне молоко, де його концентрація досягає такої в плазмі крові матері, чим обумовлений ризик розвитку гіпотиреозу у дитини. Під час годування грудьми Тирозол слід призначати в максимально низьких ефективних дозах, що не перевищують 10 мг/добу, без додаткового призначення гормонів. Необхідно регулярно контролювати функцію щитоподібної залози у новонароджених.

Діти. Препарат не призначати дітям віком до 3 років у даній лікарській формі. Дорослим призначають у початковій дозі 0,5 мг/кг маси тіла на добу. Після нормалізації функції щитоподібної залози дозу поступово знижують до підтримуючої, яка визначається з урахуванням індивідуальних особливостей метаболізму. У разі необхідності додатково призначають левотироксин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Взаємодії

Нестача йоду підвищує сприйнятливість щитоподібної залози до тирозол, а надлишок йоду - знижує її. інші безпосередні взаємодії з іншими лікарськими засобами невідомі. слід враховувати, що метаболізм і виведення інших лікарських засобів при гіпертиреозі можуть збільшуватися. ці показники нормалізуються при відновленні функції щитоподібної залози. при необхідності дозування препарату слід коригувати.

Передозування

Передозування призводить до розвитку гіпотиреозу з відповідними симптомами уповільнення метаболізму і за механізмом зворотного зв'язку - до активації аденогіпофіза з подальшим збільшенням зоба. цього можна уникнути шляхом зниження дози препарату до досягнення еутиреоїдного стану і, якщо необхідно, додатково призначити тиреоїднігормони.

Аналоги:

• Тирозол табл. 5мг n50*
• Тирозол табл. 10мг n50
• Тирозол таб.п/о 10мг №50
• Тирозол таб.п/о 5мг №50
• Тирозол табл.п/о 10мг №50
• Тирозол табл.п/о 5мг №50
• Метизол табл. 5 мг № 50
• Тирозол табл. 10мг №50 *
• Тирозол табл. 5мг №50 *
• Тирозол таб п.о 5мг №50***
• Бромазол (тиамазол/дибромотирозин) табл. 5мг/250мг №30
• Тирозол табл. п/о 10мг n50(10х5) /
• Тирозол таб.в/о 5мг№50(25x2)
• Тирозол табл.в/о 10мг №50
• Тирозол таб.в/о 10мг№50(25x2)
• Тирозол табл.вк.пл.об.5мг №50 (25х2) у бліст карт кор