Топамакс капс.50мг №28

Код товара: 251765
Производитель: ЯНССЕН-СИЛАГ
Действующее вещество: Топирамат
Срок годности: до 01.07.25
Наличие: есть в наличии
781,27 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Новий протиепілептичний препарат класу сульфамат-заміщених моносахаридів. електрофізіологічні та біохімічні дослідження на культурах нейронів дозволили виявити ефекти препарату, які визначають його протиепілептичну активність. топирамат за рахунок блокування натрієвих каналів мембрани нейронів блокував потенціали дії, які постійно виникають при підтримці нейронів в стані стійкої деполяризації. топирамат підвищував зв'язування γ-аміномасляної кислоти (ГАМК) з рецепторами до ГАМК, посилював здатність ГАМК викликати вхід іонів хлору в нейрони, що дозволяє припустити потенцирование топираматом активності цього гальмівного нейромедіатора. оскільки протиепілептичний профіль топірамату значно відрізняється від профілю бензодіазепінів, він може модулювати нечутливі до бензодіазепінами підтип ГАМК-рецептори. топирамат перешкоджає активації каїнатом підтипу каїнат / АМПК (α-аміно-3-гідрокси-5-метилізоксазол-4-пропіонова кислота) рецепторів до глутамату, проте істотно не впливає на активність n-метил-d-аспартату (nmda) по відношенню до підтипу nmda-рецепторів. зазначені властивості топірамату залежать від дози в діапазоні від 1 до 200 мкмоль з мінімальною активністю в діапазоні від 1 до 10 мкмоль.

Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази. За вираженості зазначеного ефекту топірамат значно поступається ацетазоламіду, це властивість топирамата не є основним у забезпеченні його протиепілептичної активності.

Топірамат має синергетичної антиконвульсивної активністю з карбамазепіном і фенобарбіталом, у комбінації з фенітоїном чинить додатковий антіконвульсівнимі дію. У контрольованих клінічних дослідженнях не виявлено кореляцію між рівнем топірамату в плазмі крові та його клінічною ефективністю. Розвиток толерантності до топірамату не встановлено.

Фармакокінетичний профіль топірамату характеризується тривалим періодом напіввиведення, лінійним характером фармакокінетики, переважно нирковим кліренсом, незначним ступенем зв'язування з білками плазми крові та відсутністю терапевтично активних метаболітів.

Топірамат не впливає на метаболізм препаратів, які метаболізуються мікросомальними ферментами, його можна приймати незалежно від прийому їжі, він не вимагає рутинного моніторування концентрації в плазмі крові. У клінічних дослідженнях не було виявлено послідовної зв'язку між концентрацією в плазмі крові та його ефективністю або побічними ефектами.

Топірамат швидко і добре всмоктується, ступінь абсорбції - не менше 81%. Прийом їжі не має клінічно значимого впливу на біодоступність топірамату. З білками плазми крові зв'язується близько 13-17% топірамату. При одноразовому прийомі в дозі до 1200 мг середній об'єм розподілу становить 0,55-0,8 л/кг. Значення обсягу розподілу залежить від статі. У жінок це значення дорівнює приблизно 50% від значень, які спостерігаються у чоловіків, що може бути обумовлено більш високим вмістом жирової тканини в організмі жінок. У здорових добровольців метаболізм топірамату неінтенсивним (20%), однак у хворих, які отримували терапію протиепілептичними препаратами, що індукують мікросомальні ферменти, метаболізм топірамату підвищувався на 50%. Ідентифіковано шість метаболітів. Фармакологічна активність двох з них, які в основному зберігають хімічну структуру топірамату, була протестована, і виявилося, що протисудомна активність у них була відсутня або була мінімально виражена. Основним шляхом елімінації топирамата і його метаболітів в незмінному стані є нирки. Після перорального прийому загальний кліренс препарату у людини становить 20-30 мл/хв. Індивідуальні відмінності в плазматичної концентрації топірамату у різних людей досить незначні, тому фармакокінетика препарату добре прогнозована. Вона носить лінійний характер, кліренс залишається постійним, а площа AUC збільшується пропорційно дозі в діапазоні від 100 до 400 мг. У хворих з нормальною функцією нирок для досягнення стабільної концентрації в плазмі крові може знадобитися від 4 до 8 днів. У здорових добровольців середнє значення максимальної концентрації в плазмі крові після багаторазового прийому всередину в дозі 100 мг 2 рази на добу становить 6,76 мкг/мл. Після багаторазового прийому в дозах по 50 і 100 мг 2 рази на добу середній період напіввиведення топірамату становить близько 21 год. У хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв) кліренс топірамату знижується. Топірамат виводиться при гемодіалізі.

У хворих з порушеннями функції печінки кліренс топірамату знижується.

У осіб похилого віку, без захворювань нирок кліренс топірамату не змінюється.

Фармакокінетика топірамату у дітей, як і у дорослих, носить лінійний характер, однак у дітей відзначається більш високий кліренс і більш короткий період напіввиведення.

Показання

В якості монотерапії або додаткової терапії для лікування дорослих і дітей з парціальними епілептичними припадками, які супроводжуються або не супроводжуються вторинними генералізованими нападами; у дорослих і дітей як додаткова терапія при нападах, що асоційовані з синдромом Леннокса - гастаута.

Застосування

Лікування починають з мінімальної дози з подальшим поступовим добором ефективної дози. приймають всередину незалежно від прийому їжі.

Додаткова терапія

Дорослі: початкова доза 25-50 мг на ніч протягом 1 тижня. У подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу підвищують на 25-50 мг, приймаючи в 2 прийоми. У деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 раз на добу.

Мінімальна ефективна доза - 200 мг. Звичайна підтримуюча доза становить 200-400 мг/добу в 2 прийоми. Деякі пацієнти добре переносять дозу, що перевищує 1600 мг/добу.

Зазначені рекомендації щодо дозування можуть бути застосовані у всіх дорослих хворих, включаючи осіб похилого віку за умови відсутності захворювань нирок.

Діти у віці 2 роки та старше

Рекомендована добова доза становить у середньому 5-9 мг на 1 кг маси тіла на добу, розділена на 2 прийоми. Лікування починають з дози 25 мг або нижче, з розрахунку 1-3 мг на 1 кг маси тіла на добу на ніч протягом 1 тижня. У подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу підвищують на 1-3 мг/кг, розділену на 2 прийоми, до досягнення терапевтичного ефекту. У клінічних дослідженнях добре зарекомендувало себе застосування препарату в дозі 30 мг/кг на добу.

монотерапія

Застосовувалися раніше протиепілептичні засоби слід відміняти поступово, приблизно на одну третину від попередньої дози протягом 2 тижнів.

дорослі

Підбір дози слід починати з дози 25 мг на ніч протягом 1 тижня. Надалі дозу підвищують на 25-50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом (дозу розділяють на 2 прийоми) до досягнення терапевтичного ефекту. Рекомендована доза топамакс при монотерапії у дорослих становить 100-200 мг/добу, максимальна рекомендована доза - 500 мг/добу. Деякі пацієнти з рефрактерними формами епілепсії добре переносять монотерапію топамакс в дозі 1000 мг/добу. Зазначені рекомендації щодо дозування можуть бути застосовані до всіх дорослих пацієнтів, включаючи людей похилого віку, при відсутності у них захворювань нирок.

діти

Лікування дітей у віці від 2 років і старше слід починати з дози 1-3 мг/кг на ніч протягом першого тижня. Надалі дозу можна підвищувати на 1-3 мг/кг на добу з тижневим або двотижневим інтервалом до досягнення терапевтичного ефекту; добову дозу приймають в 2 прийоми.

Рекомендована початкова доза топамакс при монотерапії у дітей віком від 2 років і старше становить 3-6 мг на 1 кг маси тіла на добу. При недавно встановленому діагнозі «парціальні епілептичні припадки» дітям можна призначати препарат в дозі до 500 мг/добу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, вік до 2 років.

Топамакс капс.50мг №28

Быстрый заказ Топамакс капс.50мг №28

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: