Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

ЕСЦИТАЛОПРАМ Т.В/О10МГ№30(10X3

Код товара: 237355
Производитель: ЗДОРОВЬЕ НАРОДУ ХФП УКРАИНА ХАРЬКОВ
Действующее вещество: Эсциталопрам
Срок годности: до 01.03.2027
Наличие: есть в наличии
202,86 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. есциталопрам-Тева є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (5-нт) з високою спорідненістю до первинного ділянці зв'язування. він також зв'язується з аллостерическим ділянкою переносника серотоніна з меншим в 1000 разів спорідненістю.

Есциталопрам не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з безліччю рецепторів, включаючи 5-HT 1 -, 5-HT 2 -, допаміновиє D 1 - і D 2 рецептори, α 1 -, α 2 -, β-адренергічні рецептори, гістамінові H 1 -, мускаринові, холінергічні, бензодіазепіновие і опіатні рецептори.

Придушення зворотного захоплення 5-НТ серотоніну є лише ймовірним механізмом дії, який здатний пояснити фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму.

Фармакокінетика. Всмоктування практично повне і не залежить від прийому їжі. Середній час досягнення C max становить близько 4 год. Абсолютна біодоступність есциталопраму - близько 80%.

Уявний об'єм розподілу (Vd, β / F) після перорального застосування становить 12-26 л/кг маси тіла. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми крові - менше 80%.

Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого і дідеметілірованного метаболітів. Обидва вони біологічно активні. Азот також може окислюватися в формі N-оксидного метаболіту. Як метаболіти, так і вихідна сполука частково виводяться у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметіл- і дідеметілметаболітов зазвичай становить відповідно 28-31 і 5% концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильованих метаболіт відбувається головним чином за допомогою CYP 2C19. Можливо певну участь і ферментів CYP 3A4 і CYP 2D6.

T ½ після багаторазового застосування становить близько 30 год. Плазмовий кліренс при пероральному застосуванні - 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму T ½ більш тривалий. Вважається, що есциталопрам і його основні метаболіти виділяються печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Велика частина виводиться у вигляді метаболітів з сечею.

Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно за 1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль / л (від 20 до 125 нмоль / л) досягається при добовій дозі 10 мг.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). У осіб похилого віку есциталопрам виводиться повільніше, ніж у більш молодих пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровообігу, розраховане за допомогою фармакокінетичного показника AUC, у осіб похилого віку на 50% вище, ніж у молодих здорових добровольців.

Недостатність функції печінки. У пацієнтів з помірною або легкою печінковою недостатністю (за критеріями А і В Чайлда - П'ю) T ½ есциталопраму збільшувався майже вдвічі, і експозиція - на 60% вище, ніж в осіб з нормальною функцією печінки.

Ослаблення функції нирок. У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну - 10-53 мл/хв) відзначали збільшення T ½ рацематного циталопрама і незначне збільшення експозиції. Концентрацію метаболітів в плазмі крові не досліджували, але можна припустити її підвищення.

При недостатній активності ізоферменту CYP 2C19 відзначали подвійне концентрацію в плазмі крові у порівнянні з нормальним метаболізмом есциталопраму.

При недостатності ферменту CYP 2D6 істотних змін експозиції не виявлено.

Показання

Великі депресивні епізоди; панічні розлади з / без агорафобії; соціальні тривожні розлади (соціальна фобія); генералізований тривожний розлад; обсесивно-компульсивні розлади (окр).

Застосування

Безпечне застосування дози понад 20 мг не було продемонстровано.

Есциталопрам-Тева призначають всередину 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Великі депресивні епізоди. Звичайно призначають 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна підвищити до максимальної - 20 мг/добу. Антидепресантний ефект, як правило, розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії лікування необхідно продовжувати ще мінімум 6 міс для закріплення досягнутого ефекту.

Панічні розлади з / без агорафобії. У 1-й тиждень лікування рекомендується доза 5 мг/добу, потім її підвищують до 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна підвищувати до максимальної - 20 мг/добу.

Максимальний терапевтичний ефект досягається за 3 міс. Терапія триває кілька місяців.

Соціальне тривожний розлад. Зазвичай призначають в дозі 10 мг 1 раз на добу. Зменшення симптомів, як правило, досягається протягом 2-4 тижнів. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна знизити до 5 мг/добу або підвищити до максимальної - 20 мг/добу. Оскільки соціальне тривожний розлад є хронічним захворюванням, для закріплення досягнутого ефекту мінімальна рекомендована тривалість лікування становить 12 тижнів. Для попередження рецидивів захворювання препарат можна призначати протягом 6 місяців залежно від індивідуальної реакції пацієнтів. Необхідно регулярно перевіряти терапевтичну користь лікування.

Соціальне тривожний розлад має чітко визначену діагностичну термінологію конкретного захворювання, яке не слід плутати з гіпертрофованою сором'язливістю. Фармакотерапія показана виключно для розладу, що суттєво впливає на професійну і соціальну активність людини. Ефективність такого лікування у порівнянні з когнітивної поведінкової терапією не дослідили. Фармакотерапія повинна бути частиною загальної терапевтичної стратегії.

Генералізований тривожний розлад. Рекомендована початкова доза - 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна підвищити до максимальної - 20 мг/добу. Рекомендується продовжувати лікування протягом 3 міс. Дозволяється тривале призначення препарату (6 міс) у дозі 20 мг/добу з метою попередження рецидивів. Необхідно регулярно перевіряти терапевтичну користь лікування.

Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР). Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути підвищена до 20 мг/добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування слід продовжувати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Початкова доза - 5 мг/добу. Залежно від відповіді конкретного пацієнта дозу можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу. Призначають мінімальну ефективну дозу.

Ефективність есциталопраму-Тева при соціальному тривожному розладі не дослідили серед пацієнтів похилого віку.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з помірною і слабкою нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжким погіршенням функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв) препарат слід призначати з обережністю.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з помірною і слабкою печінковою недостатністю рекомендована початкова доза в перші 2 тижні становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна підвищити до 10 мг/добу. При серйозної печінкової недостатності необхідні обережність у призначенні та ретельне титрування дози.

Знижена активність ізоферменту CYP 2C19. Для пацієнтів з відомою слабкою активністю ізоферменту CYP 2C19 рекомендована початкова доза есциталопраму-Тева в перші 2 тижні становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна підвищити до 10 мг/добу.

Симптоми відміни після припинення лікування. Слід уникати різкого припинення прийому цього препарату. Дозу есциталопраму поступово знижують з інтервалами в 1-2 тижні для запобігання реакцій відміни. Якщо під час поступового зниження дози виникають симптоми непереносимості, можна відновити попередню дозу. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але більш поступово.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компоненту препарату.

Одночасне лікування неселективними незворотними інгібіторами МАО через ризик розвитку серотонінового синдрому, який проявляється збудженням, тремором, гіпертермією.

Комбіноване лікування із застосуванням есциталопраму і оборотних інгібіторів МАО типу А (наприклад моклобеміду) або оборотних неселективних інгібіторів МАО (лінезолід) також протипоказано у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому. Якщо відомо про наявність у пацієнта подовження інтервалу Q-T або вродженого синдрому подовження Q-T, препарат протипоказано застосовувати разом з лікарськими засобами, які подовжують інтервал Q-T. Одночасне лікування пімозидом.

Побічні ефекти

Побічні реакції частіше виникають в 1-ю та 2-ю тиждень лікування і в подальшому стають менш інтенсивними, а їх частота знижується при продовженні лікування.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку харчування та обміну речовин: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, гіпонатріємія, анорексія 1.

З боку психіки: тривога, страх, занепокоєння, дисфорія, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок, скреготіння зубами під час сну, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка 2.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, порушення смаку, порушення сну, непритомність, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторне занепокоєння / акатизія 1.

З боку органу зору: мідріаз, затуманення зору.

З боку органу слуху: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, шлуночкова аритмія, включаючи аритмію torsade de pointes, подовження інтервалу Q-T на ЕКГ, ортостатичнагіпотензія.

Респіраторні порушення: синусити, позіхання, носова кровотеча.

З боку травної системи: нудота, діарея, запор, блювання, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі (в тому числі ректальні).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: посилене потовиділення, висипання на шкірі, облисіння, кропив'янка, свербіж, синці, набряки.

Порушення з боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: галакторея; у чоловіків: розлади еякуляції, пріапізм, імпотенція; у жінок: метрорагія, менорагія.

Загальні порушення: втома, пірексія, набряк.

1 Про даних побічних реакціях повідомлялося для терапевтичного класу препаратів селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) в цілому.

2 Випадки суїцидального мислення або поведінки відзначали як при терапії есциталопраму, так і відразу після припинення лікування.

Протягом постмаркетингового періоду відзначали випадки подовження інтервалу Q-T, зокрема веретенообразной аритмії, переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або попередньо існуючим подовженням інтервалу Q-T або іншими серцевими захворюваннями.

Классспеціфіческіе ефекти СИОЗС: в епідеміологічних дослідженнях, проведених в основному за участю пацієнтів у віці ≥50 років, встановлено підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримують СИОЗС і трициклічніантидепресанти. Механізм цього явища невідомий.

Симптоми відміни при раптовому припиненні прийому. Припинення лікування СІЗЗС (особливо раптове) зазвичай призводить до розвитку симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні порушення (в тому числі парестезії і відчуття удару струмом), розлади сну (в тому числі безсоння і яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота і / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, тахікардія, емоційна лабільність, дратівливість і порушення зору, які згідно з повідомленнями були найбільш частими реакціями. Зазвичай ці симптоми легкі або середньої тяжкості та є минущими, однак у деяких пацієнтів можуть бути важкими та / або тривалими. Тому рекомендується поступове припинення прийому есциталопраму шляхом зниження дози протягом декількох тижнів або кількох місяців в залежності від стану пацієнта.

ЕСЦИТАЛОПРАМ Т.В/О10МГ№30(10X3

Быстрый заказ ЕСЦИТАЛОПРАМ Т.В/О10МГ№30(10X3

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: