Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Элицея 10мг №56

Код товара: 192140
Производитель: Россия
Действующее вещество: Эсциталопрам
Наличие: под заказ
2100,00 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание почти полное и не зависит от времени приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %, как и рацемического циталопрама.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd, β/F) после приема внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Сss) достигается примерно через 1 неделю, средняя Сss – 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба метаболита являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28-31 % и менее 5 %, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит, главным образом, с помощью изофермента СYP2C19, возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (Т½) после многократного применения составляет около 30 часов.

Клиренс при приеме внутрь (Cloral) составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама Т½ более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, большая часть выводится в виде метаболитов почками.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов пожилого возраста на 50 % больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкой или средней степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) Т½ эсциталопрама примерно в два раза длиннее, а AUC на 60 % больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек

При применении рацемического циталопрама у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 10-53 мл/мин) отмечается удлинение Т½ и небольшое увеличение AUC. Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались, но они могут быть повышены.

Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изоферментов СYP2C19 или CYP2D6)

У пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови может быть в два раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови при низкой активности изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Фармакодинамика

Эсциталопрам – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) c высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-НТ1А, 5-НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, альфа1-, альфа2-, бета-адренорецепторы, Н1-гистаминовые, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях у здоровых добровольцев на электрокардиограмме (ЭКГ) изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фредерика) составило 4,3 мсек (90 % доверительный интервал (ДИ): 2,2-6,4) при дозе 10 мг в сутки и 10,7 мсек (90 % ДИ: 8,6-12,8) при дозе 30 мг в сутки.

Клиническая эффективность

Депрессивные эпизоды тяжелой степени

Была обнаружена эффективность эсциталопрама при неотложном лечении депрессивных эпизодов тяжелой степени в трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследованиях. Во время долгосрочного исследования по предотвращению срывов 274 пациента, прошедших первоначальную 8-недельную фазу открытого исследования и принимавших эсциталопрам в дозе 10 мг или 20 мг в сутки, были рандомизированы и в дальнейшем принимали эсциталопрам в той же дозировке или плацебо на протяжении максимум 36 недель. На протяжении данного исследования пациенты, которые продолжали принимать эсциталопрам, не испытывали срыва в течение более длительного периода времени в последующие 36 недель по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

Обсессивно-компульсивное расстройство

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании действие эсциталопрама в дозе 20 мг в день сравнивалось с плацебо на основании подсчетов по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна через 12 недель. Через 24 недели эсциталопрам в дозе 10 мг и 20 мг в день показал более высокие результаты по сравнению с плацебо.

Профилактика рецидивов была продемонстрирована при приеме эсциталопрама в дозе 10 мг и 20 мг в день у пациентов, лечение которых эсциталопрамом показало успешные результаты на протяжении 16-недельного открытого исследования, и которые участвовали в 24-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании.

Показания к применению

Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
Панические расстройства с/без агорафобии.
Обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата. Одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
Одновременный прием обратимых ингибиторов МАО А (моклобемид), обратимых неселективных ингибиторов МАО (линезолид).
Удлинение интервала QT в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT.
Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Одновременный прием пимозида.
Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Элицея® содержит лактозу).

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), мания/гипомания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, выраженное суицидальное поведение, сахарный диабет, цирроз печени, склонность к кровотечениям, одновременный прием с ингибитором МАО В (селегилином), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими Зверобой продырявленный, антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, препаратами, способными вызывать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом, при применении электросудорожной терапии (ЭСТ), у пациентов пожилого возраста, при беременности, в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и детям

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении эсциталопрама во время беременности.

Исследования эсциталопрама на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов синдрома «отмены».

В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры тела, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость и плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 часов после рождения.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Наблюдаемый риск составил 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1-2 случая PPHN на 1000 беременностей.

Период грудного вскармливания

Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью противопоказано. В случае необходимости применения препарата Элицея® грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качественные показатели спермы. Данных исследований этого аспекта на животных для эсциталопрама нет. Сообщения о применении некоторых СИОЗС у человека показали, что влияние этих лекарственных препаратов на качественные показатели спермы является обратимым. До сих пор влияния эсциталопрама на фертильность у человека не наблюдалось.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

Побочные действия

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на первой или второй неделе терапии, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений.

Частота указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна – тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко – анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

частота неизвестна – недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

часто – снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела;

нечасто – снижение массы тела;

частота неизвестна – гипонатриемия, анорексия1.

Нарушения психики:

часто – тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин);

нечасто – бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания;

редко – агрессия, деперсонализация, галлюцинации;

частота неизвестна – мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение2.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто – головная боль;

часто – бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор;

нечасто – нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, обморок;

редко – серотониновый синдром;

частота неизвестна – дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия1.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто – мидриаз (расширение зрачка), нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто – тиннитус (шум в ушах).

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

нечасто – тахикардия;

редко – брадикардия;

частота неизвестна – удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто – синусит, зевота;

нечасто – носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто – тошнота;

часто – диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;

нечасто – желудочно-кишечное кровотечение (включая кровотечение из прямой кишки).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна – гепатит, повышение сывороточной активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто – повышенное потоотделение;

нечасто – крапивница, алопеция, кожная сыпь, кожный зуд;

частота неизвестна – экхимоз, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто – артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна – задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто – импотенция, нарушение эякуляции;

нечасто – меноррагия, метроррагия;

частота неизвестна – галакторея, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто – слабость, гипертермия;

нечасто – отеки.

1 Нежелательные явления, зарегистрированные при применении препаратов класса СИОЗС.

2 Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Удлинение интервала QT

В пострегистрационном периоде были отмечены случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», в основном у пациентов женского пола, с гипокалиемией или у пациентов с ранее существующим удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца.

Класс-эффект

Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска перелома костей у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.

Синдром «отмены» при прекращении терапии

Отмена препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (особенно резкая) часто приводит к возникновению синдрома «отмены». Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезия и ощущение прохождения тока), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Элицея 10мг №56

Быстрый заказ Элицея 10мг №56

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: