Главная » Каталог лекарств

Холудексан капс. 300мг №20

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні урсодезоксихолева кислота швидко поглинається в порожній та верхньому відділі клубової кишки шляхом пасивного транспорту а в термінальному відділі клубової кишки &ndash шляхом активного транспорту. Швидкість поглинання   зазвичай становить 60-80 %. Після поглинання жовчна кислота підлягає в печінці майже повній кон&rsquo югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %.

Залежно від добової дози і основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота кумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і викликає ушкодження паренхіми печінки у ряду видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується перш ніж бути виведеною з жовчю і нарешті з калом.

Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3 5-5 8 діб.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

·                     Розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних  каменів розміром не більше
15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром незважаючи на наявність у ньому жовчного(-их) каменя(-ів)

·                     лікування гастриту з рефлюксом жовчі

·                     симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

 

Протипоказання.

·                     Гіперчутливість до будь-якої речовини що входить до складу лікарського засобу

·                     гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків

·                     непрохідність жовчних протоків (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура).

·                     не призначають хворим з жовчним міхуром що не візуалізується рентгенологічними методами з кальцифікованими каменями порушеною скоротністю жовчного міхура або такими що мають часті жовчні коліки.

 

Особливі заходи безпеки.

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря.

Протягом перших 3 місяців лікування кожні 4 тижні необхідно перевіряти параметри  функцій  печінки АСТ (SGOT) АЛТ (SGPT) та гамма-ГТ (&gamma -GT) і кожні 3 місяці &ndash при подальшому лікуванні. Це дасть змогу не лише виявити пацієнтів з первинним біліарним цирозом що відповідають на лікування препаратом але й провести ранню діагностику можливих уражень печінки особливо у пацієнтів з первинним біліарним цирозом на пізніх стадіях захворювання.

 

Розчинення холестеринових жовчних каменів

Для оцінки терапевтичного ефекту та своєчасного виявлення кальцифікації жовчних каменів залежно від розміру каменя слід проводити візуалізацію загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої оклюзії протоків у положенні пацієнта стоячи та лежачи на спині (ультразвукове обстеження) через 6-10 місяців після початку лікування.

Препарат не можна застосовувати у разі неможливості візуалізації жовчного міхура або у разі кальцифікації каменів порушення скоротливості жовчного міхура або частих жовчних колік.

 

Лікування первинного біліарного цирозу на пізніх стадіях захворювання

Дуже рідко спостерігалися випадки декомпенсації цирозу печінки яка частково регресувала після відміни лікування.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат не можна застосовувати одночасно з колестираміном колестиполом або антацидними препаратами які містять гідроксид алюмінію та/або оксид алюмінію (смектит) оскільки у кишечнику ці препарати зв&rsquo язують урсодезоксихолеву кислоту і таким чином уповільнюють її всмоктування та зменшують ефективність. Якщо застосування препаратів що містять одну з вищезазначених речовин є обов&rsquo язковим то їх потрібно приймати щонайменше за 2 години до чи після прийому урсодезоксихолевої кислоти.

Препарати урсодезоксихолевої кислоти можуть посилювати всмоктування циклоспорину з кишечнику. Тому у пацієнтів які застосовують циклоспорин необхідно контролювати концентрацію цієї речовини у крові і коригувати його дозу у разі необхідності.

В окремих випадках урсодезоксихолева кислота може зменшувати всмоктування ципрофлоксацину. 

Було показано що урсодезоксихолева кислота зменшує максимальні сироваткові концентрації (Cmax) і значення площі під кривою (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Крім того повідомлялося про взаємодію з дапсоном яка призводила до зниження терапевтичного ефекту останнього. Ці дані разом з результатами досліджень in vitro вказують на можливу індукцію урсодезоксихолевою кислотою цитохром Р450-залежних ферментів 3А.

Естрогени і препарати що знижують рівень холестерину в сироватці крові такі як клофібрат можуть сприяти утворенню жовчних каменів і таким чином знижувати ефективність урсодезоксихолевої кислоти при її застосуванні для розчинення жовчних каменів.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Достатніх  даних  про  застосування урсодезоксихолевої  кислоти у період вагітності зокрема у І триместрі немає. Препарати урсодезоксихолевої кислоти не слід застосовувати у період вагітності якщо це не є беззаперечно необхідним.

Жінкам репродуктивного віку препарат можна призначати лише за умови застосування надійних засобів контрацепції: рекомендується застосування негормональних контрацептивів або гормональних контрацептивів з низьким вмістом естрогенів. Однак пацієнткам які застосовують урсодезоксихолеву кислоту для розчинення жовчних каменів слід застосовувати лише ефективні негормональні методи контрацепції оскільки гормональні контрацептиви можуть сприяти утворенню жовчних каменів. Перед початком лікування необхідно виключити можливість вагітності.

Відомостей про проникнення урсодезоксихолевої кислоти у грудне молоко немає тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю. У разі необхідності застосування урсодезоксихолевої кислоти годування груддю необхідно припинити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Впливу препарату на здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалося.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря. Для пацієнтів з масою тіла менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні капсул рекомендовано застосовувати препарат в іншій лікарській формі наприклад у формі суспензії.

 

Для розчинення холестеринових жовчних каменів

Рекомендована доза препарату становить 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла що еквівалентно:

&ndash до 60 кг &ndash 2 капсулам

&ndash 61-90 кг &ndash 3 капсулам

&ndash 91-120 кг &ndash 4 капсулам

&ndash більше 120 кг &ndash 5 капсул.

Капсули потрібно ковтати цілими запиваючи водою 1 раз на добу увечері перед сном. Капсули потрібно приймати регулярно.

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяців. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому слід припинити терапію.

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенологічного дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось лікування слід припинити.

 

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі

Дозування препарату та тривалість лікування визначає лікар для кожного пацієнта індивідуально. Зазвичай призначають прийом 1 капсули на добу увечері перед сном протягом 10-14 днів.

 

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Добова доза препарату залежить від маси тіла та становить 14± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла.

У перші 3 місяці лікування капсули потрібно приймати розподіливши добову дозу на
3 прийоми протягом дня. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на день увечері. Рекомендується така схема прийому препарату:

Маса тіла

Добова доза капс.

Ранковий прийом

капс.

Денний прийом

капс.

Вечірній прийом

капс.

Від 47 до 50 кг

2

1

&ndash

1

Від 50 до 65 кг

3

1

1

1

Від 65 до 85 кг

4

1

1

2

Від 85 до 110 кг

5

1

2

2

Більше 110 кг

6

2

2

2

Капсули потрібно ковтати цілими запиваючи рідиною. Необхідно дотримуватись регулярності прийому.

Застосування препарату при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом іноді на початку лікування можуть погіршуватись клінічні симптоми наприклад може посилюватися свербіж. Якщо це трапилось терапію слід продовжувати приймаючи 1 капсулу препарату на добу. Після зникнення симптомів погіршення  потрібно  поступово  підвищувати  дозу  (збільшуючи  щотижня  добову  дозу  на  1 капсулу) до досягнення призначеного дозування. 

 

Діти.

Принципових обмежень для застосування препаратів урсодезоксихолевої кислоти дітям немає але капсули не слід застосовувати дітям з масою тіла менше 47 кг. Якщо дитина важить менше 47 кг та/або має труднощі з ковтанням рекомендується застосовувати препарати урсодезоксихолевої кислоти в іншій лікарській формі наприклад у формі суспензії.

 

Передозування.

При передозуванні препарату можлива діарея. Взагалі інші симптоми передозування малоймовірні оскільки при збільшенні дози рівень всмоктування урсодезоксихолевої кислоти зменшується і більша частина введеної дози буде виводитися з фекаліями.

У разі розвитку діареї дозу препарату необхідно зменшити а у випадку стійкої діареї терапію потрібно припинити.

Проведення специфічних заходів не потрібне наслідки діареї необхідно лікувати симптоматично з відновленням балансу рідини та електролітів. 

 

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту

При лікуванні урсодезоксихолевою кислотою повідомлялося про випадки пастоподібного випорожнення або діареї.

При лікуванні первинного біліарного цирозу спостерігались випадки сильного абдомінального болю з локалізацією у правому підребер&rsquo ї.

З боку печінки та жовчного міхура

При лікуванні урсодезоксихолевою кислотою можуть спостерігатися випадки кальцифікації жовчних каменів.

Упродовж терапії пізніх стадій первинного біліарного цирозу спостерігалися випадки декомпенсації цирозу печінки яка частково регресувала після припинення лікування.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості включаючи висипання кропив&rsquo янку.

Аналоги:

• Холоплант-тау капс.№30
• Урсофальк капс.250мг №100
• Урсофальк капс.250мг n10
• Урсофальк капс.250мг №50(25х2)
• Ливодекса таблетки 300мг фасовка (№)50***
• Урдокса капс 250мг №50
• Урдокса капс 250мг №100
• Урсором капс 250мг №30
• Урсомакс капс.250мг №100 блист.
• Укрлив сусп.250мг/5мл 200мл №1
• Укрлив таб.250мг №30(10x3)
• Урсолизин 150мг капс.150мг №20
• Урсолизин 300мг капс.300мг№100
• Урсомакс капс.250мг№100(10x10)
• Урсосан капс.250мг №50(10х5)
• Урсофальк сусп250мг/5мл250мл№1
• Урсохол капс.0.25г №50
• Урсохол капс.250мг №100(10х10)
• Урсофальк капс.250мг №10
• Урсолив капс. 250мг №50 (10х5)
• Урсофальк капс.250мг №50
• Урсодез капс 250мг №50
• Холудексан капс. 300мг n20 (10х2) блистер
• Холудексан капс.300мг№20(10x2)
• Урсоност капс.300мг №20
• Урсоност капс.150мг №20
• Пмс-урсодиол табл.п/о 250мг №50 блистер
• Пмс-урсодиол таб.п/о250мг№10х5
• Урсоност капс.300мг №20(10х2) блистер
• Урсоност капс.150мг №20 (10х2)
• Урсоност капс.300мг №20 (10х2)
• Урсофальк капс.250мг №100(25х4)
• Эксхол капс 250мг №100
• Эксхол капс 250мг №50
• Эксхол тб 500мг №50
• Урсомакс капс.250мг№50(10x5)
• Урсосан капс.250мг №50
• Урсосан капс.250мг №10
• Урсомакс капс. 250мг n50 (10х5)
• Урсосан капс 250мг №10
• Урсосан капс.250мг №100
• Урсосан капс 250мг №100
• Урсосан капс 250мг №50
• Гринтерол капс.тв. 250мг n50 (10х5)
• Гринтерол капс.тв. 250мг n100 (10х10)
• Урсофальк табл. 500мг n100
• Урсофальк табл. 500мг n25
• Гринтерол капс250мг№100(10х10)
• Гринтерол капс.тв.250мг №50
• Укрлив табл. 500мг n100 (10х10)
• Холоплант-тау капс.№30
• Холоплант-тау капс. №30 (15х2) блистер
• Урсогепавин капс.380мг №30
• Урсохол капс.0.25г №100*акция*
• Урсогепавин 380мг №30
• Урсодез капс 250мг №50***
• Урдокса капс 250мг №100
• Урдокса капс 250мг №50
• Урсодез капс 250мг №50
• Эксхол капс 250мг №50
• Эксхол капс 250мг №100
• Эксхол тб 500мг №50
• Урсосан капс 250мг №10
• Урсосан капс 250мг №100
• Урсосан капс 250мг №50
• Холоплант-тау капс.№30 диет.добав.банка /
• Урсоност капс.300мг№50(10х5)
• Урсоност капс. 300мг №50 (10х5) блист.в уп./
• Фосфоглив урсо капсулы 35мг+250мг №50
• Урсосан форте таб.п/о 500мг№30
• Укрлив сусп.орал. 250мг/5мл 40мл
• Урсофальк капс.250мг №100(25х4)
• Урсофальк табл.в/п/о 500мг №100
• Урсоактів капс250мг №100(20x5)
• Урсогепавін форте капс.№30
• Урсолизин капс.300мг №100
• Урсофальк капс.250мг №50(25х2)
• Урсаза капс.400мг №60
• Урсолізин капс.300мг№100(25x4)