Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

ЛЕРКАНІДИПІН-ТЕВА ТАБ. 20МГ№28

Код товара: 234073
Производитель: БАЛКАНФАРМА-ДУПНИЦА АТ БОЛГАРИЯ ДУПНИЦА
Действующее вещество: Лерканидипин
Срок годности: до 01.03.2026
Наличие: есть в наличии
262,18 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лерканідипін ? це антагоніст кальцію дигідропіридинової групи. Інгібує трансмембранний потік кальцію всередину кардіоміоцитів та гладком’язових клітин судин. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну зумовлений прямим релаксуючим впливом на гладенькі м’язи судин, за рахунок чого зменшується загальний судинний периферичний опір. Незважаючи на короткий період напіввиведення з плазми крові, лерканідипін чинить пролонговану антигіпертензивну дію за рахунок його високого коефіцієнта мембранного розподілу. Завдяки високій судинній селективності препарат не чинить негативної інотропної дії. Гостра артеріальна гіпотензія з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну.

Результати неконтрольованого, але рандомізованого дослідження препарату у пацієнтів з тяжкою артеріальною гіпертензією (середнє ± стандартне відхилення рівня діастолічного артеріального тиску 114,5 ± 3,7 мм рт. ст.) продемонстрували нормалізацію артеріального тиску у 40 % пацієнтів, які приймали препарат 20 мг 1 раз на добу та 56 % ? у тих, хто приймав 10 мг 2 рази на добу. У подвійному сліпому рандомізованому плацебоконтрольованому дослідженні впливу лерканідипіну на систолічний тиск було зафіксовано ефективне зниження систолічного артеріального тиску із 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. до 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.

Фармакокінетика.

Лерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо у дозі 10?20 мг, максимальні концентрації у плазмі крові реєструються приблизно через 1,5?3 години.

Внаслідок високого метаболізму при первинному проходженні через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну, прийнятого пацієнтом після їди, становить приблизно 10 %, хоча вона зменшувалася до ? цього значення, якщо препарат застосовували здорові добровольці натще. Якщо препарат приймати не пізніше ніж через 2 години після вживання дуже жирної їжі, його біодоступність збільшується у 4 рази. Тому лерканідипін слід приймати до вживання їжі.

Розподіл з плазми крові у тканини та органи швидкий та обширний. Ступінь зв’язування лерканідипіну з білками плазми крові перевищує 98 %. Вільна фракція препарату може збільшуватися у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок та печінки, оскільки при цьому зменшується рівень білка у плазмі крові.

Лерканідипін екстенсивно метаболізується ізоферментом CYРЗА4. Він переважно перетворюється у неактивні метаболіти, приблизно 50 % прийнятої дози виводиться із сечею. Елімінація проходить в основному шляхом біотрансформації. Середній період напіввиведення становить 8?10 годин, а терапевтична дія триває 24 години внаслідок високого ступеня зв’язування лерканідипіну з ліпідами клітинних мембран. При повторному застосуванні кумуляція не спостерігалась.

При пероральному застосуванні лерканідипіну його концентрація у плазмі крові не є прямо пропорційною прийнятій дозі (нелінійна кінетика). Після прийому 10 мг, 20 мг і 40 мг максимальні концентрації у плазмі крові, які спостерігалися, мали співвідношення 1:3:8, а площі під кривими залежності концентрації у плазмі крові від часу мали співвідношення 1:4:18, що вказує на поступове насичення метаболізму при першому проходженні. Таким чином, біодоступність лерканідипіну збільшується з підвищенням дози.

Було показано, що фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з дисфункцією нирок або печінки слабкого або середнього ступеня тяжкості схожа на таку, що спостерігається у загальній групі пацієнтів. У хворих із тяжким ступенем дисфункції нирок або у діалізозалежних хворих концентрації лікарських засобів були більш високими (приблизно 70 %). У хворих із середнім або тяжким ступенем порушення функції печінки системна біодоступність лерканідипіну, імовірно, збільшується, оскільки він метаболізується головним чином у печінці.

Показання

Есенціальна гіпертензія легкого або помірного ступеня тяжкості.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини, до інших дигідропіридинів або до будь-якого компонента препарату.

Обструкція судин, що виходять із лівого шлуночка.

Нелікована застійна серцева недостатність.

Нестабільна стенокардія.

Період протягом 1 місяця після інфаркту міокарда.

Тяжкі порушення функції печінки або нирок.

Одночасне застосування із:

сильними інгібіторами CYP3A4;
циклоспорином;
грейпфрутовим соком.

Період вагітності та годування груддю.

Жінкам репродуктивного віку, якщо вони не застосовують ефективну контрацепцію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лерканідипін метаболізується під дією ферменту CYРЗА4, тому інгібітори та індуктори цього ферменту, що застосовуються одночасно з лерканідипіном, можуть впливати на метаболізм та елімінацію лерканідипіну. Слід уникати одночасного застосування лерканідипіну з інгібіторами CYРЗА4 (із кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, еритроміцином, тролеандоміцином), оскільки це призводить до підвищення рівня лерканідипіну у плазмі крові.

Протипоказане одночасне застосування циклоспорину та лерканідипіну, оскільки це призводить до підвищення рівня обох речовин у плазмі крові.

Не слід приймати одночасно лерканідипін та грейпфрутовий сік, оскільки це призводить до пригнічення метаболізму лерканідипіну, як і інших дигідропіридинів, і спричиняє підвищення гіпотензивної дії.

При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну та мідазоламу у пацієнтів літнього віку підвищується всмоктування лерканідипіну; концентрація мідазоламу не змінюється.

Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні лерканідипіну з іншими субстратами CYP3A4, такими як терфенадин, астемізол, антиаритмічними препаратами ІІІ класу, такими як аміодарон, хінідин.

Індуктори CYP3A4, наприклад протисудомні засоби (карбамазепін, фенітоїн) або рифампіцин, знижують рівень лерканідипіну у плазмі крові, у зв’язку з цим його антигіпертензивна дія знижується. У цих випадках рекомендовано частіший контроль рівня артеріального тиску.

Одночасне застосування лерканідипіну з метопрололом, блокатором β-адренорецепторів, який виводиться переважно через печінку, призводить до зменшення біодоступності лерканідипіну на 50 %, тому може бути потрібна корекція дози препарату. Біодоступність метопрололу не змінюється. Цей ефект може виникати внаслідок зменшення печінкового кровотоку, що спричиняється блокаторами β-адренорецепторів, тому може зустрічатися з іншими препаратами цієї групи. Отже, лерканідипін можна призначати з блокаторами β-адренорецепторів, але при цьому може бути потрібне коригування дози.

При одночасному застосуванні з флуоксетином (інгібітором СYP2D6 і СYP3A4) у пацієнтів літнього віку не виявлено клінічно значущої модифікації фармакокінетики лерканідипіну.

Одночасний прийом циметидину по 800 мг на добу не спричиняє значних змін концентрації лерканідипіну у плазмі крові, але слід дотримуватися обережності при застосуванні більш високих доз, оскільки може збільшитися біодоступність і антигіпертензивний ефект лерканідипіну.

При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну хворим, які постійно приймають β-метилдигоксин, показано відсутність фармакокінетичної взаємодії. Одночасне застосування з дигоксином показало підвищення Сmax дигоксину, але не AUC (площа під кривою «концентрація?час»). Хворих, яким одночасно призначений дигоксин, слід ретельніше контролювати щодо ознак інтоксикації дигоксином.

Коли лерканідипін у дозі 20 мг одночасно приймали із 40 мг симвастатину, показник AUC для лерканідипіну змінювався незначною мірою, тоді як показник AUC для симвастатину збільшувався на 56 % і цей же показник для його активного метаболіту β-гідроксикислоти ? на 28 %. Малоймовірно, що такі зміни є клінічно значущими. Не очікується взаємодії між цими препаратами, якщо лерканідипін призначати зранку, а симвастатин ввечері, як вказано для цього препарату.

У дослідженнях доведено, що при одночасному застосуванні лерканідипіну у дозі 20 мг натще та варфарину зміни фармакокінетики останнього не спостерігали.

Лерканідипін можна застосовувати одночасно з діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ).

Під час прийому лерканідипіну слід уникати вживання алкоголю, оскільки це може призвести до посилення вазодилатуючого ефекту.

Особливості застосування.

Деякі короткочасно діючі дигідропіридини можуть спричинити виникнення болю у ділянці серця та стенокардії. Хворі на стенокардію можуть відзначати збільшення частоти, тривалості та тяжкості її нападів. В окремих випадках може спостерігатися інфаркт міокарда, тому застосування лерканідипіну у таких хворих вимагає обережності, хоча Лерканідипін-Тева чинить пролонговану дію.

Лерканідипін не чинить несприятливого впливу на рівень глюкози у крові або рівень ліпідів у плазмі крові.

Лерканідипін можна застосовувати хворим літнього віку, але слід виявити обережність на початку лікування.

Лерканідипін слід з обережністю застосовувати для лікування хворих із нирковою або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня. Зазвичай толерантне титрування дози добре переноситься пацієнтами цих субгруп, але підвищення дози до 20 мг потребує більшої уваги та обережності.

При порушенні функції печінки можливе підвищення антигіпертензивного ефекту препарату, що потребує корекції дози.

Слід уникати одночасного вживання алкоголю, оскільки він може посилити вазодилатуючий ефект антигіпертензивних лікарських засобів.

1 таблетка препарату Лерканідипін-Тева із дозуванням 10 мг містить 30 мг лактози, 1 таблетка з дозуванням 20 мг містить 60 мг лактози, тому не слід застосовувати цей препарат при дефіциті лактази Лаппа, при галактоземії або при синдромі мальабсорбції глюкози/галактози.

Індуктори CYP3A4 (карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин) знижують рівень лерканідипіну у плазмі крові, у зв’язку з цим його ефективність може бути нижче очікуваної.

При лікуванні пацієнтів із синдромом слабкості синусного вузла (якщо не імплантований кардіостимулятор) слід дотримуватися обережності. З обережністю слід призначати препарат при дисфункції лівого шлуночка серця, хоча у гемодинамічно контрольованих дослідженнях не виявлено погіршення шлуночкової функції.

Деякі дигідропіридини короткочасної дії асоціюються з підвищеним серцево-судинним ризиком при лікуванні хворих з ішемічною хворобою серця. Лерканідипін-Тева є препаратом довготривалої дії, проте у таких хворих препарат слід застосовувати з обережністю.

Анестезіолог повинен бути проінформований про те, що хворий приймає лерканідипін.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Наявні дані свідчать, що лерканідипін не виявляв тератогенного ефекту у тварин та не впливав на їх репродуктивну функцію. Однак через відсутність досвіду клінічного застосування у період вагітності або годування груддю, наявність даних щодо тератогенного впливу інших дигідропіридинів у дослідах на тваринах, препарат не рекомендовано застосовувати у період вагітності або жінкам репродуктивного віку, якщо вони планують вагітність та не застосовують ефективну контрацепцію.

Не виключений ризик проникнення лерканідипіну чи його метаболітів у грудне молоко.

Зважаючи на вищенаведену інформацію, препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Малоймовірний вплив препарату на здатність керувати транспортним засобом або обслуговувати машини. Проте слід зважити на можливий розвиток запаморочення, слабкості, підвищеної втомлюваності, рідко ? сонливості. При цих станах керування автотранспортом чи іншими механізмами протипоказане.

Спосіб застосування та дози

Дорослим. Застосовувати внутрішньо. Рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на добу, бажано вранці, не менше ніж за 15 хвилин до вживання їжі. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта дозу можна підвищити до 20 мг.

Підбір дози повинен бути поступовим, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається після 2 тижнів лікування.

Згідно з дослідженням залежності «доза-ефект» малоймовірно, що при підвищенні дози вище 20 мг на добу ефективність лікарського засобу збільшиться, у той самий час ризик зростання побічних ефектів збільшується.

Пацієнтам, артеріальний тиск яких адекватно не контролювався при монотерапії блокаторами β-адренорецепторів або діуретиками (гідрохлоротіазид), або інгібіторами АПФ (каптоприл або еналаприл), може бути запропоновано додавання препарату Лерканідипін-Тева у схеми лікування.

Діти.

Застосування препарату у дітей не рекомендовано у зв’язку з відсутністю клінічного досвіду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Особливості щодо застосування