Занидип табл.в/о 10мг №28

Код товара: 250825
Производитель: Рекордати индастриа химика е фармасевтика С.п.А.
Действующее вещество: Лерканидипин
Срок годности: до 01.11.26
Наличие: есть в наличии
320,26 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні параметри. лерканідипін - блокатор кальцієвих каналів, представник групи дигідропіридинів. пригнічує потік ca2 + через клітинну мембрану всередину кардіоміоцитів і клітин гладких м'язів стінки кровоносних судин. лерканідипін надає гіпотензивний ефект за рахунок безпосереднього релаксуючого впливу на гладку мускулатуру судинної стінки, зменшуючи периферичний опір. тривалість гіпотензивного ефекту лерканідипіну обумовлена високим коефіцієнтом його мембранного розподілу, всупереч незначному t½ з плазми крові. негативний інотропний ефект при прийомі лерканідипіну відсутня в зв'язку з його високо вибірковим впливом на судини. оскільки розширення судин, викликане прийомом лерканідипіну, відбувається поступово, у пацієнтів з аг тільки в рідкісних випадках відзначається різке зниження пекло з рефлекторним підвищенням ЧСС (90 уд. / хв). при регулярному щоденному прийомі препарат викликає рівномірне і стійке зниження пекло.

Фармакокінетичніпараметри. Лерканідипін повністю абсорбується після застосування per os 10-20 мг препарату, З max в плазмі крові досягається через ≈1,5-3 годин після введення.

У разі перорального введення лерканідипіну після прийому їжі його абсолютна біодоступність становить ≈10% через високий метаболізму при першому проходженні через печінку. При прийомі лерканідипіну натщесерце здоровими добровольцями значення цього показника знижуються в 3 рази. У свою чергу, біодоступність лерканідипіну 4-кратно підвищується при його пероральному введенні в період ≤2 ч після прийому їжі з великою кількістю жирів. Таким чином, прийом лерканідипіну слід здійснювати до прийому їжі.

Лерканідипін зв'язується з білками плазми крові на 98% (у хворих з нирковою або печінковою дисфункцією тяжкого ступеня може підвищитися вміст вільної фракції лерканідипіну) і характеризується швидким і великим розподілом в тканини та органи.

Метаболізм лерканідипіну, який трансформується в неактивні метаболіти, відбувається екстенсивно за допомогою CYP 3A4. Із сечею виводиться приблизно половина введеної дози. Біотрансформація є основним шляхом елімінації лерканідипіну. Середні значення T ½ = 8-10 год, однак терапевтичний ефект зберігається протягом 24 год через високий ступінь зв'язування лерканідипіну з ліпідами мембран клітин. При багаторазовому застосуванні не спостерігається кумуляції.

Після прийому 10, 20 і 40 мг лерканідипіну співвідношення значень С max в плазмі крові становить, відповідно, 1: 3: 8, а AUC - 1: 4: 18. Це є показником поступового насичення метаболізму при першому проходженні. Отже, при підвищенні дози спостерігається збільшення біодоступності.

У літніх хворих і пацієнтів з легким і среднетяжелой нирковою або печінковою дисфункцією не відзначається відмінностей у фармакокінетиці лерканідипіну в порівнянні з пацієнтами загальної групи. Концентрація лерканідипіну вище (≈70%) у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або перебувають на діалізі. Оскільки метаболізм лерканідипіну відбувається переважно в печінці, ймовірно збільшення його системної біодоступності у пацієнтів з помірною або вираженою печінковою дисфункцією.

Показання

Первинна аг (ступінь тяжкості - легка або середня).

Застосування

Per os 10 мг 1 раз на добу за ≥15 хв до їди (бажано в ранкові години). можливе підвищення дози до 20 мг (визначається індивідуальною чутливістю хворого).

Найбільш виражений гіпотензивний ефект розвивається через ≥2 тижнів терапії, тому необхідний поступовий підбір дози.

При відсутності досягнення адекватного контролю артеріального тиску внаслідок застосування лерканідипіну як монопрепарата допускається його поєднання з блокаторами β-адренорецепторів або сечогінними засобами (гідрохлортіазид), або інгібіторами АПФ (еналаприл, каптоприл).

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини (або іншим антагоністів кальцію дигідропіридинового ряду) або будь-якої складової препарату; патологія, яка обумовлює порушення відтоку крові з лівого шлуночка; застійна ХСН у пацієнтів, які не отримували терапії з приводу даного стану;

нестабільність коронарного кровотоку;

виражене розлад печінкових і ниркових функцій (кліренс креатиніну 30 мл/хв);
період після перенесеного інфаркту міокарда (до 1 міс);
поєднане застосування з грейпфрутовим соком, циклоспорином, інгібіторами CYP 3A4;
жінки в фертильному віці, які планують вагітність і не застосовують ефективних протизаплідних засобів.

Побічні ефекти

Реакції гіперчутливості (дуже рідко); посилення серцебиття, підвищення ЧСС (90 уд. / хв), припливи крові (нечасто), angina pectoris (рідко); епігастралгіі, нудота, блювання, диспепсія, діарея (рідко); біль в м'язах (рідко); висип (рідко); збільшення кількості сечі (1800 мл/добу); периферичні набряки (нечасто), слабкість, підвищена стомлюваність (рідко); цефалгія, запаморочення (нечасто), сонливість (рідко), втрата свідомості (дуже рідко).

В окремих випадках можливий розвиток гіпертрофічного гінгівіту, транзиторне підвищення активності амінотрансфераз печінки, зниження артеріального тиску (90 мм рт. Ст.), Полакіурія, торакалгий.

В окремих випадках при введенні деяких антагоністів кальцію дигідропіридинового ряду можливе виникнення болю в області серця або стенокардії, як виняток - у хворих на стенокардію можуть відзначати тахікардію, збільшення тривалості або тяжкості нападів, можливі одиничні епізоди розвитку інфаркту міокарда.

Особливі вказівки

Необхідна обачність при застосуванні лерканідипіну у літніх хворих в дебюті лікування.

Потрібно обачність в терапії пацієнтів з легким або помірним ступенем недостатності функції нирок або печінки. Слід з обережністю підвищувати дозу лерканідипіну до 20 мг у таких хворих, незважаючи на хорошу переносимість титрування дози.

Печінкова дисфункція може зумовити посилення гіпотензивної дії лерканідипіну, яка потребує корекції дози.

З огляду на посилення судинорозширювальний дії лерканідипіну алкоголем їх поєднання заборонено.

Через наявність лактози (1 таблетка Занідіпа 10 мг містить 30 мг лактози, 1 таблетка Занідіпа 20 мг - 60 мг лактози) вказаний препарат не рекомендований до застосування у хворих з синдромом порушення всмоктування глюкози та галактози, галактоземією, недостатністю лактази Лаппа.

Потрібно обачність в терапії пацієнтів з синдромом Шорта без імплантації електрокардіостимулятора, у хворих з лівошлуночковою дисфункцією, ІХС.

Про застосування хворим лерканідипіну слід доводити до відома анестезіолога.

Не призначається під час вагітності та годування груддю, в дитячому віці.

При виникненні на тлі застосування препарату слабкості, підвищеної стомлюваності, запаморочення або, в окремих випадках, сонливості, заборонено керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Взаємодії

Необхідна обережність при одночасному застосуванні з іншими субстратами cyp 3a4 (терфенадином, астемізолом, хінідином, аміодароном).

Мідазолам збільшує всмоктування лерканідипіну (20 мг) в шлунково-кишковому тракті.

Зміст лерканідипіну в плазмі крові (і, відповідно, гіпотензивний ефект) знижують індуктори CYP 3A4 (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін). Їх одночасне застосування вимагає частого моніторингу артеріального тиску у пацієнта.

Одночасне застосування з метопрололом обумовлює половинне зниження біодоступності лерканідипіну, вимагаючи корекції його дози. Зазначений ефект можливий у випадку застосування і з іншими блокаторами β-адренорецепторів. Відповідно, поєднане застосування з препаратами цієї групи передбачає корекцію дози лерканідипіну.

При одночасному застосуванні з дигоксином необхідний скрупульозний контроль розвитку симптомів дігоксіновой інтоксикації.

Лерканідипін не змінює фармакокінетичні параметри варфарину.

Можливо одночасне застосування лерканідипіну з інгібіторами АПФ і сечогінними засобами.

Фармакокінетика лерканідипіну не змінюється значимо в клінічному аспекті при одночасному застосуванні з такими засобами, як флуоксетин (пацієнти літнього віку) і циметидин (800 мг/добу, при більш високих дозах можливе посилення гіпотензивного ефекту).

У разі одночасного застосування лерканідипіну в ранкові години та симвастатину у вечірній час взаємодії між ними не передбачається.

Занидип табл.в/о 10мг №28

Быстрый заказ Занидип табл.в/о 10мг №28

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: