Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Лідокаїн р-н д/ін.20мг/мл 2мл амп.№10 карт.пач.*

Код товара: 251490
Производитель: ТОВ ФАРМАСЕЛ, Україна
Действующее вещество: лидокаин
Срок годности: до 01.01.26
Наличие: есть в наличии
61,80 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лідокаїн є місцевим анестетиком амідного типу зі швидким початком дії та середньою тривалістю дії. Розчин 20 мг/мл забезпечує 1½-2 години анестезії при епідуральному введенні та до 5 годин при блокаді периферичних нервів.

Початок і тривалість місцевоанестезуючої дії лідокаїну залежать від місця введення та дози. Як і інші місцеві анестетики, лідокаїн спричиняє оборотну блокаду проведення імпульсу нервовими закінченнями шляхом зниження проникності для іонів натрію мембрани нервової клітини. Натрієві канали мембрани нервових клітин розглядаються як рецептори для молекул місцевих анестетиків. У результаті швидкість деполяризації знижується, а поріг збудження підвищується, що призводить до оборотного локального оніміння.

Токсичність центральної нервової системи виникає при нижчій концентрації лідокаїну у плазмі крові, ніж серцева токсичність. Таким чином, у разі передозування спочатку з’являться симптоми токсичності центральної нервової системи, а потім - серцевої токсичності.

Вплив системних циркулюючих місцевих анестетиків на серце може включати уповільнення порога стимулу та провідності, негативну інотропію, негативну хронотропію та гіпотензію. Ці наслідки рідко можуть призвести до зупинки серця.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Концентрація лідокаїну у плазмі крові залежить від дози, шляху введення та ступеня васкуляризації місця ін’єкції. Початок дії лідокаїну настає через 3-17 хвилин після прийому. Залежно від величини нервової блокади ефект триває приблизно 1-2 години (блокади невеликих нервів та епідуральна анестезія) або 3-4 години (блокади великих нервів).

Лідокаїн демонструє повну та двофазну абсорбцію з епідурального простору з періодами напіввиведення порядку 9,3 та 82 хвилин відповідно. Повільна швидкість всмоктування визначає виведення лідокаїну. Це пояснює, чому очевидний період напіввиведення після епідурального введення довший, ніж після внутрішньовенного введення. Всмоктування лідокаїну з субарахноїдального простору відбувається монофазно з періодом напіввиведення 71 хвилина.

Розподіл

Зазвичай близько 65 % лідокаїну зв’язується з білками плазми крові. Лідокаїн, як і інші місцеві анестетики амідного типу, в основному зв'язуються з альфа-1-глікопротеїновою кислотою (AAG), а також з альбуміном.

Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, ймовірно, завдяки пасивній дифузії.

Виведення

Кліренс лідокаїну з плазми крові становить 0,95 л/хв та відбувається головним чином шляхом метаболізму у печінці і залежить як від кровообігу у печінці, так і від активності метаболізуючих ферментів. Коефіцієнт виведення з печінки - 65 %, близько 90 % введеної дози лідокаїну виводиться нирками у вигляді метаболітів і лише 10 % виводиться у незміненому вигляді. Основні метаболіти моноетилгліцинексілідід і гліцинексілідід також є фармакологічно активними.

Період напіввиведення лідокаїну з плазми крові становить 0,5-2 години, гліцинексілідіду – приблизно 10 годин, моноетилгліцинексілідіду – 2 години. При тривалій внутрішньовенній інфузії (довше 24 годин) кліренс лідокаїну може бути знижений, тому може знадобитися зниження швидкості вливання.

Фармакокінетичні/фармакодинамічні зв'язки

Лідокаїн легко проникає через плаценту, створюючи рівновагу вільного препарату. Ступінь зв’язування з плазмою крові нижчий у плода, ніж у матері, що може призвести до нижчої загальної концентрації у плазмі плода, ніж у матері.

У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення може бути збільшений у

2 рази або більше.

Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може призводити до накопичення метаболітів.

Показання

Застосовувати для місцевої або регіонарної анестезії (інфільтраційна анестезія, блокада, епідуральна анестезія та блокада симпатичного нерва) дорослим та підліткам віком від 12 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до лідокаїну та до інших місцевих анестетиків амідного типу, таких як прилокаїн, мепівакаїн та бупівакаїн або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; до метил- та/або пропілпарагідроксибензоату (метил/пропілпарабену) або до їх метаболіту параамінобензойної кислоти (ПАБК). Слід уникати препаратів лідокаїну, що містять парабени, пацієнтам з алергією на місцеві анестетики ефірного типу або їх метаболіт ПАБК.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Циметидин та β-адреноблокатори можуть пригнічувати метаболізм лідокаїну. Вважається, що ця взаємодія є клінічно значущою лише при тривалому застосуванні високих доз лідокаїну.

Слід з обережністю застосовувати лідокаїн пацієнтам, які отримують супутнє лікування іншими місцевими анестетиками або речовинами з подібною хімічною структурою, такими як певні антиаритмічні засоби (наприклад, токаїнід), оскільки токсичні ефекти є адитивними (небезпека передозування). Спеціальних досліджень взаємодії лідокаїну та антиаритмічних засобів класу III (наприклад, аміодарону) не проводили, але рекомендується дотримуватися обережності (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості щодо застосування

Застереження щодо особливих груп пацієнтів.

Щоб звести до мінімуму ризик небезпечних побічних ефектів, особливу увагу необхідно приділяти таким групам пацієнтів:

пацієнти з частковою або повною атріовентрикулярною блокадою, оскільки місцеві анестетики можуть мати ефект уповільнення провідності;
люди літнього віку та пацієнти з поганим загальним станом. Ацидоз або гіпоксія у пацієнта підвищує ризик і тяжкість токсичних реакцій з боку ЦНС або серцево-судинної системи (див. розділ «Передозування»);
пацієнти з тяжкою печінковою та/або нирковою недостатністю;
пацієнти, які отримують антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під наглядом і розглянути можливість моніторингу ЕКГ, оскільки можливі додаткові серцеві ефекти (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
хворі на гостру порфірію. Розчин лідокаїну для ін’єкцій, імовірно, є порфіриногеном і його слід призначати лише за суворими показаннями пацієнтам із тяжкими або невідкладними випадками гострої порфірії. Усім пацієнтам з порфірією слід вживати відповідних запобіжних заходів.

Примітка! Вищезазначеним пацієнтам часто показана регіонарна анестезія. Не рекомендується знижувати рекомендовану дозу лідокаїну, оскільки в цьому випадку анестезія може виявитися недостатньою для проведення процедури.

Слід уникати застосування місцевих анестетиків у ділянці запалення.

Попередження, пов'язані з технікою введення

Регіонарну або місцеву анестезію слід проводити в належним чином обладнаному та укомплектованому медичним персоналом приміщенні. Лікарські засоби та інші засоби для моніторингу та реанімації повинні бути у межах досяжності. Слід також враховувати можливість виникнення артеріальної гіпотензії та брадикардії у разі центральної блокади. При виконанні розширеної блокади перед застосуванням місцевого анестетика слід встановити внутрішньовенний катетер.

Лікарі, які виконують операцію, повинні бути ознайомлені з методами, які будуть використовуватися, а також з діагностикою та лікуванням системної токсичності та інших ускладнень, що можуть виникнути при застосуванні місцевих анестетиків (див. розділ «Передозування»).

Були описані серйозні побічні ефекти для деяких методів місцевої анестезії незалежно від використовуваного місцевого анестетика.

Наприклад:

при ретробульбарній ін'єкції у поодиноких випадках місцевий анестетик може витікати в субарахноїдальний простір, спричиняючи токсичні реакції навіть при низьких дозах місцевого анестетика, зокрема тимчасову сліпоту, серцево-судинний колапс, апное, судоми тощо. Ці ускладнення слід негайно розпізнавати та лікувати;
при ретро- та перибульбарних ін’єкціях місцевих анестетиків існує невеликий ризик виникнення стійкої дисфункції очних м'язів. Основними причинами є травма та/або місцевий токсичний вплив на м'язову та/або нервову тканину. Тяжкість тканинної реакції залежить від тяжкості травми, концентрації використовуваної рідини та тривалості впливу місцевого анестетика на тканину. Тому для всіх місцевих анестетиків рекомендується використовувати найнижчу ефективну концентрацію та дозування. Судинозвужувальні засоби можуть посилювати реакції тканин і їх необхідно використовувати тільки за показаннями;
слід враховувати можливість виникнення тяжкої артеріальної гіпотензії та брадикардії під час проведення центральної блокади, особливо у пацієнтів з гіповолемією. Цей ризик можна зменшити шляхом заповнення кровообігу кристалічним або колоїдним розчином перед введенням анестетика. Гіпотензію слід негайно лікувати шляхом внутрішньовенного введення симпатоміметиків. У разі необхідності це лікування слід повторити;
епідуральну анестезію слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі зниженим серцево-судинним резервом, оскільки вони можуть бути менш здатними компенсувати уповільнення атріовентрикулярної провідності, спричинене лідокаїном;
епідуральна анестезія може призвести до артеріальної гіпотензії та брадикардії. Артеріальну гіпотензію слід негайно лікувати шляхом внутрішньовенного введення симпатоміметиків, яке у разі необхідності можна повторити;
зокрема, ін’єкції в ділянку голови та шиї можуть випадково введені внутрішньосудинно, що може спричинити церебральну токсичність навіть при низьких дозах;
не рекомендується проводити безперервні внутрішньосуглобові інфузії лідокаїну. Існують повідомлення про хондроліз у пацієнтів, які отримували безперервну внутрішньосуглобову інфузію різних місцевих анестетиків амідного типу після операції. Більшість зареєстрованих повідомлень про випадки хондролізу стосувалися плечового суглоба. Хоча причинний зв'язок цих випадків хондролізу був нез'ясований і не повідомлялося про випадки хондролізу саме після інфузії лідокаїну, безперервна інфузія в суглоби не рекомендується.

У рідкісних випадках була описана зупинка серця без попередніх симптомів центральної нервової системи. Ця зупинка серця, ймовірно, була симптомом передозування внаслідок випадкової внутрішньосудинної ін’єкції (див. розділ «Передозування»).

Інші попередження

Слід враховувати можливість перехресної гіперчутливості з іншими місцевими анестетиками амідного типу.

Розчин лідокаїну для ін’єкцій не дозволений для інтратекального введення (субарахноїдальна анестезія). Повідомляли про поодинокі випадки синдрому кінського хвоста зі стійкою парестезією, дисфункцією кишечнику та сечовивідних шляхів або паралічем нижніх кінцівок після інтратекального введення лідокаїну та інших подібних засобів. Більшість цих випадків пов’язані з гіпербаричними концентраціями лідокаїну або тривалою інтратекальною інфузією.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат протипоказаний.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Місцеві анестетики можуть тимчасово погіршити рухову активність та уважність. Вони також можуть мати незначний вплив на психічні функції та координацію. Лікар повинен оцінити можливий вплив на пацієнта в кожному конкретному випадку та проконсультувати його з цього приводу.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти віком від 12 років

Дозування

Таблицю можна використовувати як орієнтир для дорослих з масою тіла приблизно 70 кг. Дозування слід коригувати відповідно до віку, маси тіла та стану пацієнта. Цифри представляють очікуваний діапазон необхідних доз. Для вибору правильної техніки блокади для конкретного пацієнта слід звернутися до стандартних інструкцій.

Максимальну дозу лідокаїну становить кількість, еквівалентна 200 мг лідокаїну гідрохлориду. Слід застосовувати найменшу дозу, необхідну для досягнення адекватної анестезії (див. розділ «Особливості застосування»).

Тип блокади

Конц.

Дозування

Час блокади

(введення)

Тривалість блокади

мг/мл

мг

хвилини

години

ХІРУРГІЧНА АНАСТЕЗІЯ

Люмбальна епідуральна блокада а)

300–500

15–20

1,5–2

Торакальна епідуральна блокада а)

200–300

10–20

1,5–2

Каудальна епідуральна блокада а)

300–500

15–30

1,5–2

ІНФІЛЬТРАЦІЙНА АНАСТЕЗІЯ б)

Ретробульбарна блокада

3–5

1,5–2

Горло, ніс, вухо (крім тонзилектомії)

10–200

ОСНОВНІ БЛОКАДИ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ

Блокада периферичних нервів

30–200

60–400

Блокада сідничного нерва

300-400

15–30

2–3

а) кількість визначається кількістю сегментів, що підлягають анестезії (2–3 мл на дерматом); доза, включаючи тестову дозу;

б) відсутність адреналіну при анестезії пальців рук, ніг, носа, вух і пеніса.

Для отримання додаткової інформації див. розділ «Особливості застосування».

Спосіб застосування

Слід дотримуватися особливої обережності, щоб уникнути ненавмисної внутрішньосудинної ін'єкції. Завжди вводити ін'єкцію обережно. Для епідуральної анестезії рекомендується тестова доза 3-5 мл місцевого анестетика короткої дії, бажано, щоб він містив адреналін. Це пов'язано з тим, що внутрішньосудинна ін'єкція адреналіну швидко розпізнається за збільшенням частоти серцевих скорочень. Інтратекальну ін'єкцію можна розпізнати за ознаками спинномозкової блокади.

Необхідно встановити пероральний контакт з пацієнтом та провести повторний моніторинг частоти серцевих скорочень протягом 5 хвилин після введення тестової дози. Продовжувати введення до повної дози. Повну дозу слід вводити повільно, при безперервному контактуванні з пацієнтом.

Якщо виникають легкі токсичні симптоми, введення слід негайно припинити.

Для хірургічної анестезії (наприклад, епідуральне введення), як правило, слід застосовувати вищі концентрації та дозування (вищі, ніж концентрація та дозування для післяопераційного знеболення).

Однак слід використовувати мінімальну ефективну концентрацію та дозу, наскільки це можливо, і не перевищувати максимальну дозу.

Об'єм розчину, що використовується, відіграє певну роль у розмірі зони дифузії анестетика. Якщо необхыдно ввести більший об'єм з меншою концентрацією, то слід використовувати стандартний розчин, розведений фізіологічним розчином (NaCl 0,9 %). Таке розведення слід готувати безпосередньо перед введенням.

Перед ін'єкцією бажано довести розчин до температури тіла, оскільки введення холодних розчинів є болючим.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

Після випадкової внутрішньосудинної ін’єкції токсичний ефект буде очевидним протягом декількох секунд або кількох хвилин. При передозуванні при місцевому застосуванні ознаки токсичності відтерміновуються (через 15-60 хвилин після ін’єкції) через повільніше підвищення концентрації місцевого анестетика в крові.

Гостра системна токсичність

Системні ознаки токсичності можуть включати як центральну нервову систему, так і серцево-судинну систему. Такі реакції в основному спричинені високими концентраціями місцевого анестетика в крові, що може виникнути внаслідок (випадкової) внутрішньосудинної ін’єкції, передозування або надзвичайно швидкого всмоктування з добре перфузованих ділянок. Загалом ознакам серцево-судинної токсичності передують ознаки токсичності центральної нервової системи, якщо пацієнт не проходить загальну анестезію або сильну седативну дію таких речовин як бензодіазепіни або барбітурати.

Токсичність центральної нервової системи має поступовий початок, симптоми та ознаки поступово наростають у тяжкості. Першими спостережуваними симптомами є оніміння навколо рота, оніміння язика, запаморочення, гіперакузія та шум у вухах, а також порушення зору. Дизартія, посмикування або тремор є більш серйозними і можуть передувати появі генералізованих судом. Ці симптоми не слід сприймати як невротичну поведінку. Можуть наступити втрата свідомості та генералізовані тоніко-клонічні судоми, тривалість яких варіюється від кількох секунд до хвилин.

Внаслідок посилення м’язової активності та порушення дихання під час судом швидко виникають гіпоксія та гіперкапнія. У важких випадках може виникнути апное. Ацидоз, гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпокальціємія та гіпоксія посилюються та потенціюють токсичну дію місцевих анестетиків.

Серцево-судинна токсичність вказує на більш серйозні ситуації, і їй, як правило, передують ознаки токсичності центральної нервової системи. Продромальні симптоми центральної нервової системи можуть бути відсутні у пацієнтів із сильною седацією або пацієнтів під загальною анестезією. Артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмії та навіть зупинка серця можуть виникати внаслідок високих системних концентрацій місцевих анестетиків, але рідко зупинка серця відбувалася без продромального впливу на ЦНС.

У дітей може бути важко виявити перші ознаки токсичності ЦНС, якщо вони перебувають під загальним наркозом під час блокади.

Лікування гострої інтоксикації

Якщо виникають ознаки гострої токсичності, ін’єкцію місцевого анестетика слід негайно припинити, а симптоми ЦНС (конвульсії та депресія ЦНС) слід негайно лікувати за допомогою підтримки дихання, подачею кисню і/або проведення штучного дихання та застосування протисудомних засобів.

У разі зупинки кровообігу слід негайно провести серцево-легеневу реанімацію. Оптимальна оксигенація, вентиляція, підтримка кровообігу та лікування ацидозу є життєво важливими.

У разі серцево-судинної депресії (артеріальна гіпотензія, брадикардія) слід розглянути відповідне лікування із застосуванням внутрішньовенних рідин, вазопресорних та/або інотропних засобів. Дітям слід призначати дози, що відповідають їхньому віку та масі тіла.

У разі зупинки серця для успішного лікування необхідна тривала реанімація.

Лідокаїн р-н д/ін.20мг/мл 2мл амп.№10 карт.пач.*

Быстрый заказ Лідокаїн р-н д/ін.20мг/мл 2мл амп.№10 карт.пач.*

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: