Париет табл.кишечно-раств.20мг №14

Код товара: 230081
Производитель: ЯНССЕН-СИЛАГ
Действующее вещество: Рабепразол
Срок годности: до 01.05.25
Наличие: нет в наличии

Фармакологічні властивості

Паріет належить класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензимідазолу, пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту h + / k + -АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом, тому парієт відносять до інгібіторів протонного насоса шлунка, який блокує фінальну стадію вироблення шлункової кислоти. препарат не володіє антихолінергічною активністю і не є антагоністом гістамінових Н2-рецепторів. експериментально встановлено, що після введення в організм рабепразол натрій швидко зникає як із плазми крові, так і зі слизової оболонки шлунка. рабепразол натрій має слаболужну реакцію, швидко абсорбується в травному тракті та концентрується в паріентальних клітинах. рабепразол натрій перетворюється в активну сульфенамідниє форму шляхом протонування і таким чином реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса.

антисекреторна активність

Після перорального прийому 20 мг Париета антисекреторний ефект настає протягом 1 год і досягає максимуму через 2-4 год. Пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції шлункової кислоти через 23 год після прийому першої дози Париета становило 62 і 82% відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 ч. Інгібуючий ефект Париета щодо секреції шлункової кислоти дещо підвищується в процесі щоденного прийому 1 таблетки, і стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після закінчення прийому Париета секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів.

Вплив на концентрацію гастрину в сироватці крові

В ході клінічних випробувань пацієнти приймали 10 або 20 мг Париета 1 раз на добу протягом до 12 міс. Протягом перших 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці крові підвищувалася, що відображало пригнічення секреції шлункової кислоти. Концентрація гастрину відновлювалася до початкового рівня зазвичай протягом 1-2 тижнів після закінчення лікування. Вивчення біоптатів дна та антрального відділу шлунка більш ніж у 500 пацієнтів, які отримували Париет або препарат порівняння протягом до 8 тижнів, не виявило ніяких гістологічних змін, вираженості гастриту, частоти атрофічного гастриту, метаплазії кишечнику та поширеності інфекції H. pylori. При проведенні тривалого лікування протягом 36 міс у більш ніж 250 пацієнтів також не було виявлено ніяких істотних змін в результатах цих досліджень.

абсорбція

Завдяки особливій лікарській формі, абсорбція рабепразолу натрію відбувається в кишечнику. Ця лікарська форма захищає рабепразол натрій від впливу соляної кислоти, яка розщеплює це з'єднання. Він швидко абсорбується з кишечника і його пікові концентрації в плазмі крові досягаються приблизно через 3,5 години після прийому в дозі 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі крові та AUC рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз 10-40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (у порівнянні з внутрішньовенним введенням) становить близько 52% значною мірою через метаболізму першого проходження через печінку. Крім того, біодоступність не збільшується при багаторазовому прийомі Париета. У здорових добровольців період напіввиведення з плазми крові становив приблизно 1 год (від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс - 283 ± 98 мл/хв. Абсорбція Париета не залежить від прийому їжі та часу застосування препарату. Ступінь зв'язування рабепразолу натрію з білками плазми крові досягає 97%. Основними метаболітами, що виявляються в плазмі крові, є тіоефір і карбонова кислота, а вторинні метаболіти, які визначаються в низьких концентраціях, представлені сульфонним, діметілтіоеофіром і кон'югатом меркаптурової кислоти. Незначною антисекреторной активність має тільки диметиловий метаболіт (М3), однак він в плазмі крові не визначається. Після одноразового прийому в дозі 20 мг рабепразол в сечі в незміненому вигляді не визначається. Приблизно 90% введеної дози виводиться з сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти та карбонової кислоти; крім того, в експериментальних дослідженнях виявлено ще два не ідентифікованих метаболіти. Інша частина препарату виводиться з організму з калом. Фармакокінетика рабепразолу у чоловіків і жінок не відрізняється.

Ниркова недостатність

У пацієнтів зі стабільною термінальною нирковою недостатністю, які потребують підтримує гемодіалізі, розподіл Париета було дуже близьким до такого у здорових добровольців. AUC рабепразолу натрію і максимальна концентрація в крові для таких пацієнтів були майже на 35% підвищені в порівнянні з такими у здорових добровольців. Період напіввиведення в середньому склав 0,82 години у здорових добровольців, 0,95 год у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, і 3,6 години після перебування на діалізі. Доза, розрахована для пацієнтів з нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, була приблизно вдвічі вище, ніж у здорових добровольців.

печінкова недостатність

Після одноразового прийому Париета в дозі 20 мг у пацієнтів з помірним хронічним ураженням печінки в порівнянні зі здоровими добровольцями AUC збільшувалася вдвічі та зазначалося 2-3-кратне збільшення періоду напіввиведення рабепразолу натрію. Таким чином, при щоденному прийомі препарату в дозі 20 мг протягом 7 днів AUC повинна збільшуватися не менш ніж в 1,5 рази та максимальна концентрація в плазмі крові - до 1,2. Період напіввиведення Париета у пацієнтів з ураженням печінки становив 12,3 год в порівнянні з 2,1 години у здорових добровольців. Фармакодинамічний відповідь (рН-метрія шлункового соку) для осіб обох груп був терапевтично можна порівняти.

У пацієнтів похилого віку елімінація препарату кілька уповільнена. Після 7 днів прийому рабепразолу натрію в дозі по 20 мг/добу в осіб похилого віку AUC була приблизно вдвічі більше, а максимальна концентрація в плазмі крові підвищувалася на 60% в порівнянні з такою у здорових добровольців молодого віку. Однак, ознаки кумуляції рабепразолу натрію при цьому відсутні.

Нині немає даних про розвиток системних ефектів з боку ЦНС, серцево-судинної і дихальної систем, викликаних застосуванням рабепразолу натрію. Пероральний прийом рабепразолу натрію в дозі 20 мг/добу протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитоподібної залози, метаболізм вуглеводів, а також на концентрацію в крові паратиреоїдного гормону, кортизону, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, реніну, альдостерону і соматотропного гормону.

поліморфізм CYP2C19

При призначенні рабепразолу натрію в дозі 20 мг/добу протягом 7 днів пацієнтам зі зниженою активністю CYP2C19, значення AUC і період напіввиведення були вище приблизно в 1,9 і 1,6 рази відповідно в порівнянні з пацієнтами зі швидким метаболізмом рабепразолу; водночас максимальна концентрація в плазмі крові підвищувалася лише на 40%.

Показання

Виразкова хвороба з локалізацією в шлунку або дванадцятипалої кишці; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (виразка стравоходу, ерозивний езофагіт); в комбінації з антибактеріальними засобами для ерадикації h.pylori у пацієнтів з виразковою хворобою і хронічним гастритом, для загоєння виразкового дефекту і профілактики рецидиву виразки, асоційованої з h.pylori.

Застосування

Дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку, при активній виразці шлунка і дванадцятипалої кишки призначають по 1 таблетці (20 мг) 1 раз на добу вранці. тривалість прийому препарату при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки становить в середньому 4 тижні (при відсутності рубцювання - до 8 тижнів).

У більшості пацієнтів з виразковою хворобою шлунка загоєння відбувається протягом 6 тижнів, але у деяких пацієнтів може знадобитися додатковий прийом Париета протягом ще 6 тижнів.

При ГЕРХ або виразкової ГЕРХ призначають по 1 таблетці Париета (20 мг) 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів. Підтримуюча доза при цій патології становить 20 мг/добу протягом тривалого часу.

Для ерадикації H.pylori рекомендуються слудующие схеми лікування:

Паріет по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1 г 2 рази на добу протягом 7 днів;

Паріет по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + метронідазол по 400 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.

Оптимальний результат ерадикації (більше ніж в 90% випадків) відзначений при використанні першої схеми.

Ерадикація H. pylori за будь-який з вищезазначених схем призводить до рубцювання виразки дванадцятипалої кишки або виразки шлунка без потреби в додатковому продовженні противиразкової терапії.

Таблетки приймають вранці, до їжі, не розжовуючи та не подрібнюючи.

Помірно виражене порушення функції печінки або нирок не потребує корекції дози препарату. Достатнього досвіду застосування препарату у дітей немає, тому призначати препарат дітям не рекомендується.

Протипоказання

Період вагітності та годування груддю; підвищена чутливість до рабепразолу або зміщенням бензимідазоли, період вагітності та годування груддю.

Париет табл.кишечно-раств.20мг №14

Быстрый заказ Париет табл.кишечно-раств.20мг №14

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: