Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Парієт табл.кишково-розч.10мг №14

Код товара: 251560
Производитель: ЯНССЕН-СИЛАГ
Действующее вещество: Рабепразол
Срок годности: до 01.07.25
Наличие: есть в наличии
641,70 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологические.

Механизм действия. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, замещенных бензимидазола, не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н 2 рецепторов, но угнетает секрецию желудочной кислоты путем специфического ингибирования фермента Н + / К + -АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка ( кислотный или протонный насос). Эффект является дозозависимым и приводит к ингибированию как базального, так и стимулированного выделения кислоты, независимо от раздражителя. Исследования на животных показали, что после введения в организм рабепразол быстро исчезает как из плазмы, так и со слизистой оболочки желудка. Рабепразол имеет слабощелочной свойства, во всех дозировках быстро абсорбируется и концентрируется в париетальных клетках. Рабепразол превращается в активную сульфенамидну форму путем протонирования и таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Антисекреторная активность. После приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект наблюдается через 1:00 и достигает максимума через 2-4 часа. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составлял 69 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.

Снижение кислотности желудка независимо от любых факторов, включая ингибиторы протонной помпы, такие как рабепразол, увеличивает количество бактерий в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella , Campylobacter и Clostridium difficile .

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови. В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 43 месяцев. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивалось, что отражало угнетение секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращались к исходному уровню, как правило, в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем в 500 пациентов, получавших рабепразол или препарат сравнения в течение 8 недель, не выявило никаких гистологических изменений, выраженного гастрита, увеличения частоты атрофического гастрита, метаплазии кишечника и распространения инфекции Н. pylori. При проведении длительного лечения более 250 пациентов в течение 36 месяцев не было обнаружено никаких существенных изменений в результатах указанных анализов.

Другие эффекты. В настоящее время нет данных относительно системных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной системы, вызванных приемом рабепразола. Пероральный прием 20 мг рабепразола в сутки в течение 2 недель не влиял на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (FSH), лютеинизирующего гормона (LH), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Исследование при участии здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимых взаимодействий между рабепразолом и амоксициллином.

Рабепразол не имеет негативного влияния на уровни в плазме крови амоксициллина и кларитромицина при одновременном применении с целью эрадикации инфекции H. pylori в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Париет - таблетка рабепразола, покрытая кишечнорастворимой оболочкой. Абсорбция рабепразола начинается только после того, как таблетка проходит желудок. Рабепразол быстро абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (С mах ) и AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52% в основном - из метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 1:00 (от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет согласно оценкам 283 ± 98 мл / мин.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы крови составляет около 97%.

При ожидаемом уровне в плазме крови человека рабепразол НЕ индуцирует и не подавляет CYP3A4. Однако исследования in vitro не могут всегда быть экстраполированы относительно ситуаций in vivo, эти результаты показывают, что взаимодействие между рабепразолом и циклоспорином не ожидается. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме крови, является тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, сульфон (М2), диметилтиоефиром (М4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5) . Незначительное антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не присутствует в плазме крови.

После однократного приема 20 мг меченого 14 С рабепразола, неизменного рабепразола в моче не проявляли. Примерно 90% указанной дозы елиминувалося с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: коньюганта меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также двух неидентифицированных метаболитов. Часть дозы, которая осталась, была найдена в каловых массах.

Половые особенности. Поскольку разовая доза 20 мг рабепразола подобранная по массе тела и ростом человека, половые особенности не влияют на фармакокинетические параметры.

Почечная недостаточность. AUC рабепразола и С mах для таких пациентов были почти на 35% повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Среднее значение периода полувыведения составляет 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов, находящихся на гемодиализе, и 3,6 часа в постдиализних больных. Клиренс лекарственного средства для пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, был примерно вдвое больше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. После однократного приема 20 мг рабепразола у пациентов с умеренным хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое и наблюдалось 2-3 кратное увеличение периода полувыведения рабепразола по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Таким образом, при ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг в течение 7 дней AUC должно увеличиваться не менее чем в 1,5 раза, а изменения пиковых концентраций в плазме С mа , = х - до 1,2. Период полувыведения у пациентов с поражением печени составлял 12,3 часа, по сравнению с 2,1 часами для здоровых добровольцев. Фармакодинамическая ответ (рН-метрия желудочного содержимого) для двух групп пациентов была подобная по терапевтическим показаниям.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста элиминация рабепразола несколько снижена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у лиц пожилого возраста AUC была примерно в два раза больше, С mах увеличивалась на 60%, а Т 1/2 увеличивался на 30% по сравнению с таковыми у молодых здоровых добровольцев. Однако следует отметить отсутствие признаков аккумуляции рабепразола.

Полиморфизм CYP2C19. После приема в течение 7 дней дозы 20 мг рабепразола в сутки у пациентов, которые имеют замедленный метаболизм CYP2C19, уровне AUC (площади под кривой) и Т 1/2 (время полувыведения) были выше примерно в 1,9 и 1,6 раза соответственно по сравнению с пациентами с быстрым метаболизмом в то же время С mах увеличивалась лишь на 40%.

Показания

Активная язва двенадцатиперстной кишки
активная доброкачественная язва желудка
ерозивна або виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ)
синдром Золлингера-Эллисона,
в комбинации с соответствующими антибактериальными схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Париет противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразола, замещенных бензимидазола или любого другого ингредиента препарата.

Париет противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

система CYP450

Рабепразол метаболизируется системой печеночных ферментов CYP450, а именно CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования показали, что рабепразол не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP450.

Взаимодействия, вызванные подавлением секреции желудочной кислоты

Рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Таким образом рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола и кетоконазола или итраконазола может привести к снижению концентрации последних в плазме крови, а применение с дигоксином может привести к повышению концентрации последнего. Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Париетом , следует находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции дозы.

Антациди

Во время клинических исследований пациенты одновременно с Париетом принимали при необходимости антациды в ходе специального исследования не наблюдалось взаимодействия Париета с жидкими лекарственными формами антацидов.

Атазанавир

Одновременное применение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг 1 раз в сутки) у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Хотя исследования не проводились, ожидаются схожие результаты применения других ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром (см. Раздел « Особенности применения» ).

Метотрексат

Хотя никаких формальных исследований не проводилось.

Клопидогрел

Коррекция дозы не требуется.

Еда

Исследования показали, что употребление пищи с низким содержанием жиров не влияет на абсорбцию рабепразола. Прием рабепразола с жирной пищей может задержать абсорбцию на 4:00 и более, однако максимальная концентрация и уровень абсорбции остаются неизменными.

Циклоспорин

Исследования in vitro обнаружили, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичный уровню ингибирования препаратом.

Лекарственные средства, не рекомендованы для одновременного применения с Париетом

лекарственное средство признаки взаимодействия Механизм и факторы риска атазанавира сульфат Терапевтическое действие атазанавира может уменьшиться Благодаря своей Антисекреторные действия Париет повышает рН желудка, уменьшает растворимость атазанавира сульфата и тем самым снижает его концентрацию в плазме крови

Лекарственные средства, которые следует назначать с осторожностью

лекарственное средство признаки взаимодействия Механизм и факторы риска дигоксин метилдигоксин Уровень концентрации дигоксина и метилдигоксин в крови может увеличиться Благодаря свои Антисекреторные действия Париет может увеличивать рН желудка, что приводит к ускоренной абсорбции дигоксина и метилдигоксин итраконазол гефитиниб Уровень концентрации итраконазола и гефитиниба в крови может уменьшиться Благодаря своей Антисекреторные действия Париет способен увеличивать рН желудка, что приводит к ингибированию абсорбции итраконазола и гефитиниба Антациды, содержащие гидроксид алюминия / магния гидроксид Концентрация рабепразола может снижаться при одновременном применении с антацидами.

Следует соблюдать осторожность при назначении рабепразола пациентам с известной гиперчувствительностью к лекарствам. Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазола не исключается.

Пациенты пожилого возраста

Париет метаболизируется исключительно в печени. Поскольку с возрастом физиологическая функция печени может ослабляться у пациентов пожилого возраста могут возникнуть побочные реакции. Поэтому пациентов пожилого возраста следует наблюдать и соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности лечения.

Симптоматическое улучшение от лечения рабепразолом не исключает наличия злокачественной опухоли желудка или пищевода, поэтому перед назначением Париета следует исключить наличие злокачественной опухоли.

Риск развития реакций перекрестной гиперчувствительности при применении с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазола не исключается.

Пациентов следует предупредить, что таблетки Париет нельзя разжевывать или измельчать, а надо глотать целиком.

Париет не рекомендуется применять детям, поскольку нет опыта применения этой категории пациентов.

Отмечались постмаркетинговые сообщения о патологических изменениях крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев другой этиологии не находили изменения крови были несложные и исчезали после отмены рабепразола.

Отклонение печеночных ферментов от нормы наблюдались как в ходе клинических исследований, так и во время постмаркетингового периода. В большинстве случаев другой этиологии не находили нарушения были несложные и исчезали после отмены рабепразола.

В ходе специального исследования у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной разницы частоты побочных эффектов при приеме Париета по сравнению с таковой у контрольной группе соответствующего пола и возраста.

Во время лечения Париетом рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тестирования.

Застосуваннь атазанавір Одночасны тот Парієт НЕ рекомендується (див. Розділ « Взаємодая з лікарських засобов той інші види взаємодій» ).

Лечение ингибиторами протонной помпы, включая Париет может повышать риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella , Campylobacter и Clostridium difficile (см. « Фармакологические» ).

Риск переломов.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (более 1 года), могут повышать риск переломов бедра, запястья и позвонков, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов с имеющимися другими факторами риска. Обсервационные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Также риск может быть повышенным через другие факторы. Пациентам с риском остеопороза следует проходить соответствующее лечение и принимать витамин D и кальций.

Гипомагниемия.

Могут возникнуть серьезные проявления гипомагниемии, такие как слабость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после прекращения приема ингибиторов протонной помпы и заместительной терапии препаратами магния.

Пациентам, при длительном лечении или при одновременном применении ингибиторов протонной помпы с таким препаратом как дигоксин, или препаратами, которые приводят к гипомагниемии (например диуретики), нужно мониторить уровень магния в крови до начала и периодически во время лечения.

Одновременное применение с метотрексатом

Литературные данные предполагают, что одновременное применение ингибиторов протонной помпы и метотрексата (преимущественно в высоких дозах) может повысить уровень метотрексата и / или его метаболитов в сыворотке крови, что может привести к метотрексат-зависимой токсичности. При необходимости применения высоких доз метотрексата следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения ингибиторами протонной помпы.

Влияние на поглощение витамина 12

Рабепразол, как и все препараты, подавляющие секрецию желудочной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В 12 (цианокобаламин) в результате гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при пониженной массы тела пациентов или наличии факторов риска сниженной абсорбции витамина 12 при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.

Подострый кожная красная волчанка

Применение ингибиторов протонной помпы связывают с очень редкими случаями подострого кожного красной волчанки. При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подлежащих солнечному воздействию, что сопровождается артралгиями, пациенту необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, а врачу - рассмотреть вопрос о прекращении лечения Париетом . Подострый кожная красная волчанка после предварительного лечения ингибитором протонной помпы может увеличивать риск возникновения подострого кожного красной волчанки при применении других ИПП.

Применение в период беременности или кормления грудью беременность

Нет данных о безопасности применения рабепразола в период беременности.

Исследование репродуктивной функции на крысах и кроликах не выявили доказательств нарушения фертильности или вреда плоду, связанных с применением рабепразола, однако у крыс наблюдалось незначительное плацентарный проникновения.

Применение Париета в период беременности противопоказано.

Кормление грудью

Рабепразол проникает в грудное молоко крыс. Неизвестно, проникает рабепразол в грудное молоко женщин. Соответствующие исследования не проводились.

Париет не следует назначать женщинам в период кормления грудью.

Здатність впливатите на швидкісти реакції при керуванні автотранспорта або інших механізмов

Вместе с тем в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Дорослі, у тому числі пацієнти літньой віки.

Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка рекомендуемая доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки утром.

У большинства пациентов с активной пептической язвой двенадцатиперстной кишки время, необходимое для заживления язвы, составляет до 4 недель. Однако некоторым пациентам для выздоровления следует принимать Париет дополнительно в течение еще 4 недель. У большинства пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживление происходит за 6 недель, но некоторым пациентам, нечувствительным к лечению, для заживления язв следует принимать Париет дополнительно в течение еще 6 недель.

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендуемая доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ): для длительного лечения можно применять поддерживающие дозы Париета 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки (дозозависимо от эффективности лечения).

Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. Как только симптомы исчезнут, дальнейший контроль симптомов можно достичь использованием режима « по требованию» : применять 10 мг 1 раз в сутки по необходимости.

Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально.

Дозу можно постепенно повышать до 120 мг в сутки при клинической необходимости. Можно применять разовую дозу до 100 мг в сутки. При необходимости приема 120 мг в сутки дозу делить на два приема по 60 мг. Продолжительность лечения зависит от клинической необходимости.

Рекомендуется назначение в течение 7 дней:

Парієт 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу та амоксицилін 1 г 2 рази на добу.
По показаниям, требующих приема только 1 раз в сутки, таблетки Париет следует принимать утром до еды.

Таблетки Париет нельзя разжевывать или измельчать, их следует глотать целиком.

Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции дозы Париета . Для информации по применению Париета для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см.

Діти

Париет не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время нет достаточного опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Парієт табл.кишково-розч.10мг №14

Быстрый заказ Парієт табл.кишково-розч.10мг №14

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: