Главная » Каталог лекарств

Престилол табл. в / пл.об. 5 мг/10мг №30 карт кор/

Фармакодинаміка

Механізм дії

Бісопролол. Бісопролол - це високоселективний блокатор β 1 -адренорецепторів, не має внутрішньої симпатоміметичної і вираженої мембраностабілізуючої активності. Він має низьку спорідненість до β 2 -рецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також до β 2 -рецепторів, що відповідає за регуляцію метаболізму. Тому бісопролол в цілому не повинен впливати на резистентність дихальних шляхів і β 2 -опосредованние метаболічні ефекти. Його β 1 -селективного поширюється за межі терапевтичного дозування.

Периндоприл. Периндоприл - інгібітор ферменту, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II (АПФ). Перетворює фермент, або кіназа - це екзопептидаза, яка робить можливим перетворення ангіотензину I в судинозвужувальний ангіотензин II, а також викликає розпад вазодилататора брадикініну до неактивного гептапептид. Інгібування АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину II в плазмі крові, що підвищує активність реніну в плазмі крові (за рахунок пригнічення негативного зворотного зв'язку вивільнення реніну) і знижує секрецію альдостерону. Оскільки АПФ інактивує брадикінін, інгібування АПФ також призводить до збільшення активності циркулюючої та місцевої калікреїн-кінінової системи (і, таким чином, також призводить до активації системи простагландинів). Цей механізм дії призводить до зниження артеріального тиску інгібіторами АПФ і частково відповідає за появу деяких побічних ефектів (наприклад кашлю).

Периндоприл діє через свій активний метаболіт - периндоприлат. Інші метаболіти не демонструють активності в інгібуванні АПФ in vitro.

фармакодинамічні ефекти

Бісопролол. Бісопролол не робить вираженого негативного інотропного ефекту. Максимальний ефект бісопрололу досягається через 3-4 години після застосування. Завдяки Т ½, який становить 10-12 год, бісопролол зберігає терапевтичний ефект протягом 24 год. Максимальний антигіпертензивний ефект бісопрололу досягається зазвичай через 2 тижні застосування.

При одноразовому застосуванні у пацієнтів з ІХС без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує частоту серцевих скорочень і ударний обсяг крові та, таким чином, зменшує серцевий викид і споживання кисню. При тривалому застосуванні знижується спочатку підвищена периферична резистентність. Зниження активності реніну в плазмі крові, ймовірно, спричиняє антигіпертензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів.

Бісопролол знижує сімпатоадренергіческую реакцію, блокуючи β-адренорецептори серця, що призводить до зниження ЧСС та скорочувальної здатності. Це, в свою чергу, призводить до зменшення споживання кисню міокардом, що необхідно в лікуванні стенокардії при ішемічній хворобі серця.

Периндоприл. Периндоприл ефективно знижує артеріальний тиск при всіх ступенях АГ (м'якої, помірної та важкої), зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску спостерігається у пацієнта як в положенні лежачи, так і в положенні стоячи.

Периндоприл зменшує опір периферичних судин, що призводить до зниження артеріального тиску. В результаті збільшується периферичний кровообіг без впливу на ЧСС.

Як правило, збільшується і нирковий кровообіг, тоді як швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) зазвичай не змінюється.

Максимальний антигіпертензивний ефект розвивається через 4-6 години після прийому одноразової дози та зберігається не менше 24 ч: залишковий ефект становить близько 87-100% пікового ефекту.

АТ знижується швидко. У пацієнтів, які відповіли на лікування, нормалізація артеріального тиску відбувається протягом 1 місяця і зберігається без виникнення тахіфілаксії. Припинення лікування не супроводжується ефектом відміни. Периндоприл зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Клінічні дослідження довели, що периндоприл має судинорозширювальні властивості. Він покращує еластичність великих артерій і зменшує співвідношення товщини стінки до просвіту судини для малих артерій.

Периндоприл зменшує роботу серця шляхом зниження перед- і постнавантаження на серце: зменшує тиск наповнення лівого і правого шлуночків, знижує ОПСС, збільшує серцевий викид і покращує серцевий індекс (за даними досліджень).

Фармакокінетика. Швидкість і ступінь всмоктування бісопрололу і периндоприлу в складі препарату Престілол істотно не відрізняються від таких бісопрололу і периндоприлу при їх застосуванні окремо в монотерапії.

бісопролол

Абсорбція. Бісопролол майже повністю (90%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Ефект першого проходження через печінку виражений незначно (близько 10%), що обумовлює високу біодоступність (близько 90%) після перорального застосування.

Розподіл. Обсяг розподілу становить 3,5 л/кг маси тіла. Зв'язування бісопрололу з білками плазми крові - близько 30%.

Біотрансформація та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які потім виводяться нирками, а решта 50% - виводяться нирками в неметаболізованому вигляді. Загальний кліренс становить близько 15 л / год. T ½ з плазми крові становить 10-12 год, що призводить до 24-годинному ефекту після прийому 1 раз на добу.

Особливі групи пацієнтів. Кінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку.

Оскільки виділення бісопрололу з організму здійснюється в рівній мірі нирками та печінкою, пацієнтам з порушенням функції печінки або нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Фармакокінетика у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю і порушенням функції печінки або нирок не вивчалася. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (III функціональний клас по NYHA) рівень бісопрололу в плазмі крові вище і T ½ довше в порівнянні зі здоровими добровольцями. При добовій дозі 10 мг C max в плазмі крові в рівноважному стані становить 64 ± 21 нг / мл, а T ½ - 17 ± 5 ч.

периндоприл

Абсорбція. Після перорального прийому периндоприл швидко всмоктується, C max досягається через 1 год. T ½ периндоприлу з плазми крові становить 1 ч.

Розподіл. Обсяг розподілу незв'язаного периндоприлату становить близько 0,2 л/кг. Зв'язування периндоприлату з білками плазми крові становить 20%, в основному з АПФ, і залежить від його дози.

Біотрансформація. Периндоприл відноситься до проліків. У кровотік потрапляє 27% прийнятої дози периндоприлу у вигляді активного метаболіту периндоприлату. Крім активного периндоприлату, периндоприл утворює ще 5 неактивних метаболітів. C max периндоприлату в плазмі крові досягається через 3-4 год.

Оскільки прийом їжі зменшує перетворення периндоприлу в периндоприлат, а отже, знижується і його біодоступність, периндоприлу аргінін рекомендується приймати всередину в одноразовій дозі вранці перед їжею.

Виведення. Периндоприлат виводиться з сечею, період остаточного напіввиведення незв'язаної фракції становить близько 17 год. Стан рівноваги досягається через 4 доби.

Лінійність. Існує лінійна взаємозв'язок між дозою периндоприлу та його концентрацією в плазмі крові.

Особливі групи пацієнтів. Виведення периндоприлату знижується у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю. Рекомендується підбирати дозу для пацієнтів з нирковою недостатністю з урахуванням ступеня ниркової недостатності (кліренс креатиніну). Діалізний кліренс периндоприлату дорівнює 70 мл/хв. Кінетика периндоприлу змінюється у хворих на цироз печінки, печінковий кліренс основної молекули зменшується вдвічі. Однак кількість периндоприлату, що утворюється не зменшується. Отже, таким хворим не потрібно коригувати дозу (див. Спосіб застосування та Особливості застосування).

Показання

Престілол 5 мг / 10 мг і престілол 10 мг / 10 мг показані для лікування аг і / або стабільною ІХС (за наявності інфаркту міокарда в анамнезі та / або реваскуляризації) у дорослих пацієнтів, яким необхідна терапія бісопрололом і периндоприлом в дозах, наявних у фіксованій комбінації.

Престілол 5 мг / 5 мг і Престілол 10 мг / 5 мг показані для лікування при АГ і / або стабільною ІХС (за наявності інфаркту міокарда в анамнезі та / або реваскуляризації) та / або стабільної хронічної серцевої недостатності зі зниженою систолічною функцією лівого шлуночка у дорослих пацієнтів, яким необхідна терапія бісопрололом і периндоприлом в дозах, наявних у фіксованій комбінації.

Застосування

Дозування. звичайна доза - 1 таблетка 1 раз на добу вранці перед їжею. стан здоров'я пацієнтів повинно бути стабілізованою при застосуванні еквівалентних доз бісопрололу і периндоприлу протягом не менше 4 тижнів. фіксована комбінація не передбачена для початкової терапії.

Пацієнтам, стабілізованою застосуванням 2,5 мг бісопрололу та 2,5 мг периндоприлу, рекомендується ½ таблетки 5 мг / 5 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам, стабілізованою застосуванням 2,5 мг бісопрололу 5 мг периндоприлу, рекомендується ½ таблетки 5 мг / 10 мг 1 раз на добу.

При необхідності зміни дози слід провести індивідуальний підбір доз кожного з компонентів препарату.

Таблетки Престілол 5 мг / 5 мг і Престілол 5 мг / 10 мг мають насічку для поділу на дві частини.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок (див. Особливості застосування та Фармакокінетика). Престілол 5 мг / 5 мг неприйнятний для застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 30 мл/хв). Для таких пацієнтів рекомендується індивідуальний підбір дози кожного з компонентів. Для пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза периндоприлу становить 2,5 мг/добу. Тому застосовують ½ таблетки препарату Престілол 5 мг / 5 мг 1 раз на добу. Престілол 5 мг / 5 мг можна застосовувати пацієнтам з кліренсом креатиніну ≥60 мл/хв.

Престілол 5 мг / 10 мг і Престілол 10 мг / 5 мг: для пацієнтів з кліренсом креатиніну ≥60 мл/хв рекомендована добова доза Престілола 5 мг / 10 мг становить ½ таблетки, а Престілола 10 мг / 5 мг - 1 таблетку. Престілол 5 мг / 10 мг і Престілол 10 мг / 5 мг неприйнятні для застосування у пацієнтів з кліренсом креатиніну 60 мл/хв (ниркова недостатність помірного та тяжкого ступеня). Для таких пацієнтів рекомендується індивідуальний підбір дози кожного з компонентів.

Престілол 10 мг / 10 мг неприйнятний для застосування у хворих з нирковою недостатністю. Для таких пацієнтів рекомендується індивідуальний підбір дози кожного з компонентів.

Порушення функції печінки (див. Особливості застосування та Фармакокінетика). Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібна підбору дози.

Пацієнти похилого віку. Застосування препарату Престілол можливо з урахуванням функції нирок.

Діти. Безпека і ефективність застосування препарату Престілол у дітей (у віці до 18 років) не встановлені. Дані відсутні. Тому застосовувати препарат у дітей (у віці до 18 років) протипоказано.

Протипоказання

Гірерчувствітельность до діючих речовин або будь-якого з допоміжних речовин або будь-яким іншим інгібіторів апф; гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стадії декомпенсації, яка вимагає в / в инотропной терапії; кардіогенний шок; av- блокада ii або iii ступеня (без штучного водія ритму); синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; симптоматична брадикардія; симптоматична артеріальна гіпотензія; важка форма ба або важкий перебіг ХОЗЛ; важка форма облитерирующих захворювань периферичних артерій або важка форма синдрому Рейно; нелікована феохромоцитома (див. особливі вказівки); метаболічний ацидоз; ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний з попередньою терапією інгібіторами апф; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вагітність або планування вагітності (див. застосування в період вагітності та годування груддю); одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (СКФ 60 мл/хв / 1,73 м2) (див. особливі вказівки, взаємодії).

Побічні ефекти

 

Найбільш частими побічними реакціями, зазначеними при застосуванні бісопрололу, є головний біль, запаморочення, погіршення серцевої недостатності, гіпотензія, відчуття холоду в кінцівках, нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор, астенія та втома.

Найбільш частими побічними реакціями, зазначеними під час клінічних досліджень із застосуванням периндоприлу, є головний біль, запаморочення, вертиго, парестезії, порушення зору, дзвін у вухах, артеріальна гіпотензія, кашель, задишка, нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор, порушення смаку (дисгевзія), диспепсія, висип, свербіж, м'язові судоми та астенія.

Під час клінічних досліджень та / або постмаркетингових спостережень з бісопрололом або периндоприлом, які застосовувалися окремо, повідомлялося про нижчевикладених побічні реакції, які класифікуються за класами систем органів MedDRA і по частоті: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, 1/10); нечасто (≥1 / 1000, 1/100); рідко (≥1 / 10 000, 1/1000); дуже рідко (1/10 000); частота невідома (не може бути визначена за наявною інформацією).

Інфекції та інвазії: риніт (бісопролол - рідко, периндоприл - дуже рідко).

З боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія (периндоприл - нечасто *); агранулоцитоз (периндоприл - дуже рідко); панцитопенія (периндоприл - дуже рідко); лейкопенія (периндоприл - дуже рідко); нейтропенія (периндоприл - дуже рідко); тромбоцитопенія (периндоприл - дуже рідко); гемолітична анемія у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (периндоприл - дуже рідко).

З боку метаболізму та обміну речовин: гіпоглікемія (периндоприл - нечасто *); гіперкаліємія, оборотна при відміні діючої речовини (периндоприл - нечасто *); гіпонатріємія (периндоприл - нечасто *).

З боку психіки: зміни настрою (периндоприл - нечасто); порушення сну (бісопролол - нечасто, периндоприл - нечасто); депресія (бісопролол - нечасто); кошмарні сновидіння, галюцинації (бісопролол - рідко); сплутаність свідомості (периндоприл - дуже рідко).

З боку нервової системи: головний біль ** (бісопролол - часто, периндоприл - часто); запаморочення ** (бісопролол - часто, периндоприл - часто); вертиго (периндоприл - часто); порушення смаку (дисгевзія) (периндоприл - часто); парестезія (периндоприл - часто); сонливість (периндоприл - нечасто *); непритомність (бісопролол - рідко, периндоприл - нечасто *).

З боку органу зору: порушення зору (периндоприл - часто); зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз) (бісопролол - рідко); кон'юнктивіт (бісопролол - дуже рідко).

З боку органів слуху та рівноваги: дзвін у вухах (периндоприл - часто); розлади слуху (бісопролол - рідко).

З боку серця: серцебиття (периндоприл - нечасто *); тахікардія (периндоприл - нечасто *); брадикардія (бісопролол - дуже часто); погіршення серцевої недостатності (бісопролол - часто); порушення AV-провідності (бісопролол - нечасто); аритмія (периндоприл - дуже рідко); стенокардія (периндоприл - дуже рідко); інфаркт міокарда може виникати внаслідок надмірного зниження артеріального тиску у пацієнтів групи високого ризику (периндоприл - дуже рідко).

З боку судинної системи: гіпотензія і пов'язані з нею симптоми (бісопролол - часто, периндоприл - часто); відчуття холоду або оніміння кінцівок (бісопролол - часто); ортостатичнагіпотензія (бісопролол - нечасто); васкуліт (периндоприл - нечасто *); інсульт, можливо, внаслідок надмірного зниження артеріального тиску у пацієнтів групи високого ризику (периндоприл - дуже рідко).

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель (периндоприл - часто); диспное (периндоприл - часто); бронхоспазм (бісопролол - нечасто, периндоприл - нечасто); еозинофільна пневмонія (периндоприл - дуже рідко).

З боку травної системи: біль у животі (бісопролол - часто, периндоприл - часто); запор (бісопролол - часто, периндоприл - часто); діарея (бісопролол - часто, периндоприл - часто); нудота (бісопролол - часто, периндоприл - часто); блювота (бісопролол - часто, периндоприл - часто); диспепсія (периндоприл - часто); сухість у роті (периндоприл - нечасто); панкреатит (периндоприл - дуже рідко).

З боку гепатобіліарної системи: цитолитический або холестатичний гепатит (бісопролол - рідко, периндоприл - дуже рідко).

З боку шкіри та підшкірної тканини: висип (периндоприл - часто); свербіж (периндоприл - часто); ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, слизової оболонки, язика, голосової щілини та / або гортані (периндоприл - нечасто); кропив'янка (периндоприл - нечасто); реакції фоточутливості (периндоприл - нечасто *); пемфигоид (периндоприл - нечасто *); гіпергідроз (периндоприл - нечасто); реакції гіперчутливості - свербіж, почервоніння, висип (бісопролол - рідко); мультиформна еритема (периндоприл - дуже рідко); алопеція (бісопролол - дуже рідко); блокатори β-блокатори можуть викликати або загострювати псоріаз, провокувати псориатические висипання (бісопролол - дуже рідко).

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: м'язові судоми (бісопролол - нечасто, периндоприл - часто); м'язова слабкість (бісопролол - нечасто); артралгія (периндоприл - нечасто *); міалгія (периндоприл - нечасто *).

З боку нирок і сечовивідних шляхів: ниркова недостатність (периндоприл - нечасто); ОПН (периндоприл - дуже рідко).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція (периндоприл - нечасто); порушення потенції (бісопролол - рідко).

Загальні порушення: астенія (бісопролол - часто, периндоприл - часто); стомлюваність (бісопролол - часто); біль в грудній клітці (периндоприл - нечасто *); нездужання (периндоприл - нечасто *); периферичний набряк (периндоприл - нечасто *); гіпертермія (периндоприл - нечасто *).

Дослідження: підвищення рівня сечовини в крові (периндоприл - нечасто *); підвищення рівня креатиніну в крові (периндоприл - нечасто *); підвищення рівня печінкових ензимів (бісопролол - рідко, периндоприл - рідко); підвищення рівня білірубіну в крові (периндоприл - рідко); підвищення рівня ТГ (бісопролол - рідко); зниження гемоглобіну і зниження гематокриту (периндоприл - дуже рідко).

Пошкодження, отруєння та ускладнення прийому: падіння (периндоприл - нечасто *).

* Частота проявів побічних реакцій, виявлених за допомогою спонтанних повідомлень, розрахована за даними клінічних досліджень.

** Дані симптоми спостерігаються особливо на початку лікування. В цілому вони слабо виражені та часто зникають протягом 1-2 тижнів.

Повідомлення про підозрюваних побічних реакціях. Повідомляти про підозрюваних побічних реакціях після реєстрації лікарського засобу важливо. Це дозволить продовжувати моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Фахівці в галузі охорони здоров'я зобов'язані повідомляти про будь-які випадки підозрюваних побічних реакцій через національну систему повідомлень.

Особливі вказівки

Всі застереження, пов'язані з кожним з компонентів препарату, стосуються лікарського засобу престілол.

Артеріальна гіпотензія. Інгібітори АПФ можуть викликати різке зниження артеріального тиску. Симптоматична гіпотензія відзначається рідко у пацієнтів з неускладненою гіпертензією і більш імовірна у пацієнтів з гіповолемією, наприклад у тих, хто приймає діуретики, дотримується дієти з обмеженням кількості кухонної солі, у пацієнтів, які перебувають на діалізі, у пацієнтів з діареєю або блюванням або у пацієнтів з важкої ренінозавісімой АГ (див. Взаємодія з іншими лікарськими та Побічна дія). Симптоматична артеріальна гіпотензія більш імовірна у пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю з супутньою нирковою недостатністю або без неї. Виникнення симптоматичної артеріальної гіпотензії найбільш ймовірно у пацієнтів з більш тяжким ступенем серцевої недостатності, які приймають петльові діуретики у високих дозах, з гіпонатріємією або нирковою недостатністю функціонального характеру. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії на початку терапії і на етапі підбору дози необхідно ретельне спостереження лікаря. Ці застереження стосуються також пацієнтів з ішемічною хворобою серця або цереброваскулярними захворюваннями, у яких надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. У разі розвитку артеріальної гіпотензії пацієнту необхідно надати горизонтальне положення і при необхідності ввести в / в розчин хлориду натрію 9 мг/мл (0,9%). Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату, який зазвичай можна застосовувати без будь-яких перешкод після відновлення ОЦК і підвищення артеріального тиску. У деяких пацієнтів із застійною серцевою недостатністю з нормальним або зниженим АТ периндоприл може викликати додаткове зниження системного АТ. Такий ефект є очікуваним і зазвичай не вимагає припинення лікування. Якщо артеріальна гіпотензія симптоматична, може виникнути необхідність у зниженні дози або поступове скасування лікування із застосуванням окремих компонентів.

Гіперчутливість / ангіоневротичний набряк. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, включаючи периндоприл, повідомлялося про поодинокі випадки розвитку ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, слизової оболонки, язика, голосової щілини та / або гортані (див. Побічна дія). Це може виникнути в будь-який час під час лікування. У таких випадках необхідно негайно припинити застосування препарату Престілол. Терапію блокаторами β-адренорецепторів слід продовжувати. Слід встановити належний контроль за станом здоров'я пацієнта до повного зникнення симптомів. У тих випадках, коли набряк поширювався тільки на обличчя і губи, стан пацієнта зазвичай поліпшувався без лікування, однак застосування антигістамінних препаратів може бути корисним для полегшення симптомів. Ангіоневротичний набряк, пов'язаний з набряком гортані, може призвести до летального результату. Якщо набряк поширюється на язик, голосову щілину або гортань, що може призвести до обструкції дихальних шляхів, необхідно терміново провести невідкладну терапію, яка може включати введення адреналіну та / або підтримку прохідності дихальних шляхів. Пацієнт повинен перебувати під постійним медичним наглядом до повного і стійкого зникнення симптомів. У пацієнтів з набряком в анамнезі, який не був пов'язаний з терапією інгібіторами АПФ, мають підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку (див. Побічна дія). У пацієнтів під час лікування інгібіторами АПФ повідомлялося про поодинокі випадки виникнення інтестинального ангіоедеми. У таких пацієнтів спостерігалася абдомінальний біль (з нудотою і блювотою або без них); в деяких випадках не відзначено попереднього ангіоневротичного набряку обличчя і рівень С-1 естерази був у нормі. Діагноз интестинальной ангіоедеми встановлений під час комп'ютерної томографії або УЗД або хірургічного втручання. Після скасування інгібітору АПФ симптоми ангіоневротичного набряку зникали. При проведенні диференціального діагнозу абдомінальної болю, що виникає у пацієнтів на тлі прийому інгібіторів АПФ, необхідно враховувати можливість виникнення интестинальной ангіоедеми.

Порушення функції печінки. Рідко прийом інгібіторів АПФ був пов'язаний з синдромом, який починається з холестатичної жовтяниці та переходить в швидкоплинний некроз печінки, іноді з летальним результатом. Механізм виникнення цього синдрому невідомий. Пацієнти, у яких на фоні прийому інгібіторів АПФ розвивається жовтяниця або значно підвищується рівень печінкових ферментів, повинні припинити прийом інгібітора АПФ і пройти відповідне медичне обстеження і лікування (див. Побічна дія).

Расові особливості. Інгібітори АПФ частіше спричиняють ангіоневротичний набряк у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Як і інші інгібітори АПФ, периндоприл менш ефективно знижує артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної раси з АГ, ніж у представників інших рас, що, можливо, пояснюється низьким рівнем реніну в крові цих пацієнтів.

Кашель. Повідомлялося про виникнення кашлю під час прийому інгібіторів АПФ. Цей кашель є непродуктивним, стійким і припиняється після відміни препарату. Кашель, спровокований інгібітором АПФ, повинен бути частиною диференціального діагнозу кашлю.

Гіперкаліємія. У деяких пацієнтів на тлі прийому інгібіторів АПФ, включаючи периндоприл, відзначали підвищення концентрації калію в плазмі крові. До факторів ризику виникнення гіперкаліємії належать ниркова недостатність, порушення функції нирок, вік 70 років, цукровий діабет, інтеркурентних стану, такі як дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз і одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид), харчових добавок, що містять калій, або замінники солі з калієм; або прийом інших препаратів, що підвищують концентрацію калію в плазмі крові (зокрема гепарин). Застосування харчових добавок, що містять калій, калійзберігаючих діуретиків або замінників солі з калієм, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, може призвести до значного підвищення рівня калію в плазмі крові. Гіперкаліємія може викликати важку, іноді з летальним результатом аритмію. Якщо одночасне застосування периндоприлу і будь-якого з вищевказаних речовин вважається за доцільне, таке застосування вимагає обережності та частого моніторингу рівня калію в плазмі крові (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Комбінації з літієм. Одночасне застосування літію і периндоприлу зазвичай не рекомендується (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Комбінації з калійзберігаючими препаратами, харчовими добавками, які містять калій, або замінників солі з калієм. Одночасне застосування периндоприлу з калійзберігаючими препаратами або харчовими добавками, які містять калій, або замінників солі з калієм зазвичай не рекомендується (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Комбінації з антагоністами кальцію, антиаритмічними препаратами I класу і антигіпертензивними препаратами центральної дії. Одночасне застосування бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем, з антиаритмічними препаратами I класу і антигіпертензивними засобами центральної дії зазвичай не рекомендується (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Припинення лікування. Необхідно уникати різкої відміни лікування блокаторами β-адренорецепторів, особливо пацієнтам з ІХС, оскільки це може привести до транзиторному погіршення функції серця. Дозу слід знижувати поступово, із застосуванням окремих компонентів, бажано протягом 2 тижнів, і при необхідності почати замісну терапію.

Брадикардія. Якщо під час лікування частота серцевих скорочень в стані спокою знижується до 50-55 уд. / Хв і у пацієнта спостерігаються симптоми, які вказують на наявність брадикардії, дозу препарату Престілол слід знизити з застосуванням окремих компонентів препарату. Бісопролол необхідно застосовувати у відповідній дозі.

AV-блокада I ступеня. З огляду на негативний дромотропное дію блокаторів β-адренорецепторів, слід призначати їх з обережністю пацієнтам з AV-блокадою I ступеня.

Стеноз аортального та мітрального клапанів / гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і інші інгібітори АПФ, периндоприл слід призначати з обережністю пацієнтам зі стенозом мітрального клапана і обструкцією виходу з лівого шлуночка (аортальний стеноз або гіпертрофічна кардіоміопатія).

Стенокардія Принцметала. Застосування блокаторів β-адренорецепторів може збільшити кількість та тривалість нападів у хворих на стенокардію Принцметала. Застосування селективних блокаторів β 1 -адренорецепторів можливо при легких формах захворювання і тільки в комбінації з вазодилататорами.

Порушення функції нирок. У разі порушення функції нирок добова доза Престілола повинна базуватися на кліренсі креатиніну (див. Спосіб застосування). Звичайне медичний нагляд таких пацієнтів повинно включати контроль рівня креатиніну і калію (див. Побічна дія). У пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю гіпотензія, що виникає на початку лікування інгібіторами АПФ, може призвести до подальшого погіршення функції нирок. Повідомлялося про ОПН, яка, як правило, є оборотною. У деяких пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігалося підвищення рівня концентрації сечовини в крові та креатиніну в плазмі крові, зазвичай повертався до норми після припинення лікування. Це більш характерно для пацієнтів з нирковою недостатністю. Наявність реноваскулярной АГ підвищує ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Лікування цих пацієнтів слід починати під ретельним наглядом лікаря, з низьких доз і з обережною їх титрацією. З урахуванням вищесказаного діуретики можуть призводити до виникнення артеріальної гіпотензії, тому їх слід скасувати та проводити моніторинг функції нирок протягом перших тижнів лікування препаратом Престілол. У деяких пацієнтів з АГ, у яких до початку лікування не виявлено Реноваскулярна захворювань, спостерігалось незначне тимчасове підвищення рівня сечовини в крові та креатиніну в плазмі крові, особливо при одночасному застосуванні периндоприлу з діуретиком. Виникнення такого стану більш імовірно у пацієнтів з уже наявною нирковою недостатністю. Можливо буде потрібно зниження дози та / або відміна діуретиків та / або периндоприлу.

Трансплантація нирки. Немає досвіду застосування периндоприлу аргініну у пацієнтів з нещодавно перенесеною трансплантацією нирки.

Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі. У пацієнтів, які перебувають на діалізі з використанням високопроточних мембран і приймали одночасно інгібітори АПФ, відзначали анафілактоїдні реакції. Для цих пацієнтів необхідно прийняти рішення про використання іншого типу діалізних мембран або іншого класу антигіпертензивних препаратів.

Анафілактоїдні реакції під час аферезу ліпопротеїнів низької щільності. Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення небезпечних для життя анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ліпопротеїнів низької щільності з застосуванням декстрансульфатом. Розвитку анафілактоїдних реакцій можна уникнути, якщо перед проведенням кожного афереза тимчасово припиняти лікування інгібіторами АПФ.

Анафілактоїдні реакції під час десенсибілізуючої терапії. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час десенсибілізації (наприклад препаратами, що містять бджолину отруту), можуть виникати анафілактоїдні реакції. Цих реакцій можна уникнути при тимчасовому припиненні застосування інгібіторів АПФ, але реакції можуть виникнути знову при необережному відновлення лікування.

Як і інші блокатори β-адренорецепторів, бісопролол може посилювати як чутливість до алергенів, так і збільшувати тяжкість анафілактоїдних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає очікуваний терапевтичний ефект.

Нейтропенія / агранулоцитоз / тромбоцитопенія / анемія. Серед пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, зареєстровані випадки нейтропенії / агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. У пацієнтів з нормальною функцією нирок і при відсутності інших факторів ризику нейтропенія виникає рідко. Периндоприл слід призначати дуже обережно пацієнтам з коллагенозами, під час терапії імунодепресантами, алопуринолом або прокаїнамідом або при поєднанні цих обтяжуючих факторів, особливо при наявності порушення функції нирок. У деяких з таких пацієнтів відзначали розвиток серйозних інфекційних захворювань, в декількох випадках - резистентних до інтенсивної антибіотикотерапії. При призначенні периндоприлу таким пацієнтам рекомендується періодично контролювати кількість лейкоцитів у крові, також пацієнти повинні знати, що про будь-якому прояві інфекційного захворювання (зокрема біль у горлі, підвищення температури тіла) необхідно повідомляти лікаря.

Бронхоспазм (БА, обструктивні захворювання дихальних шляхів). При БА або інших ХОЗЛ, які можуть викликати симптоми бронхоспазму, показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому блокаторів β-адренорецепторів пацієнтам з БА через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть знадобитися більш високі дози β 2 -сімпатоміметіков.

Пацієнти з цукровим діабетом. Слід з обережністю застосовувати Престілол хворим на цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові. Симптоми гіпоглікемії можуть бути замасковані на тлі прийому блокаторів β-адренорецепторів.

Сувора дієта. Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які дотримуються суворої дієти.

Оклюзійне захворювання периферичних артерій. При застосуванні блокаторів β-адренорецепторів можливе загострення симптомів, особливо на початку лікування.

Анестезія. У пацієнтів, яким застосовують загальну анестезію, бета-блокада знижує частоту аритмії і ішемії міокарда під час індукції, інтубації і в післяопераційний період. Рекомендується, щоб підтримка бета-блокади тривала протягом периоперационного періоду. Анестезіолога необхідно попередити про бета-блокаді в зв'язку з потенційним взаємодією з іншими лікарськими засобами, яка може привести до брадиаритмии, ослаблення рефлекторної тахікардії та зниження рефлекторної здатності компенсувати втрату крові. Якщо вважається за необхідне припинити лікування блокаторами β-адренорецепторів перед оперативним втручанням, це слід робити поступово і завершити приблизно за 48 годин до анестезії. Якщо пацієнту збираються робити хірургічне втручання або потрібна анестезія засобами, що викликають гіпотензію, периндоприл може блокувати утворення ангіотензину II після компенсаторного вивільнення реніну. Лікування слід припинити за 1 день до хірургічного втручання. Якщо гіпотензія вже виникла і викликана саме цим механізмом, корекція можлива шляхом збільшення об'єму циркулюючої крові.

Псоріаз. Пацієнтам з псоріазом або на псоріаз в анамнезі рекомендується призначати блокатори β-адренорецепторів тільки після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик.

Феохромоцитома. При наявності феохромоцитоми або підозрі на неї бісопролол слід завжди призначати в комбінації з блокаторами α-адренорецепторів.

Тиреотоксикоз. Прийом бісопрололу може маскувати симптоми тиреотоксикозу.

Серцева недостатність. Не існує терапевтичного досвіду лікування бісопрололом серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями та станами:

• інсулінозалежний цукровий діабет (I типу);
• тяжкі порушення функції нирок;
• тяжкі порушення функції печінки;
• рестриктивная кардіоміопатія;
• вроджені захворювання серця;
• гемодинамічно значущі органічні вади клапанів серця;
• інфаркт міокарда за останні 3 міс.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Застосування препарату Престілол протипоказано в період вагітності.

Годування грудьми. Застосування препарату Престілол не рекомендується в період годування груддю. У разі необхідності лікування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Фертильність. Клінічні дані про вплив на фертильність при застосуванні препарату Престілол відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Престілол не робить прямого впливу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Однак у деяких пацієнтів при прийомі лікарського засобу можуть виникати індивідуальні реакції, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при його зміні, а також в поєднанні з алкоголем. Як наслідок - здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами може бути порушена.

Аналоги:

• Престилол таб.в/о5мг/5мг№30
• Престилол 5мг/10 мг таб.в/о№30
• Престилол 10мг/10мг таб.в/о№30
• Престилол 5мг/5мг табл в/пл об №30 конт карт пак/
• Престилол табл.в/п/о 10мг/10мг №30