Главная » Каталог лекарств

Престилол табл.в/п/о 10мг/10мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Бісопролол. Бісопролол - це високоселективний блокатор β 1 -адренорецепторів, не має внутрішньої симпатоміметичної і вираженої мембраностабілізуючої активності. Він має низьку спорідненість до β 2 -рецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також до β 2 -рецепторів, що відповідає за регуляцію метаболізму. Тому бісопролол в цілому не повинен впливати на резистентність дихальних шляхів і β 2 -опосредованние метаболічні ефекти. Його β 1 -селективного поширюється за межі терапевтичного дозування.

Периндоприл. Периндоприл - інгібітор ферменту, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II (АПФ). Перетворює фермент, або кіназа - це екзопептидаза, яка робить можливим перетворення ангіотензину I в судинозвужувальний ангіотензин II, а також викликає розпад вазодилататора брадикініну до неактивного гептапептид. Інгібування АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину II в плазмі крові, що підвищує активність реніну в плазмі крові (за рахунок пригнічення негативного зворотного зв'язку вивільнення реніну) і знижує секрецію альдостерону. Оскільки АПФ інактивує брадикінін, інгібування АПФ також призводить до збільшення активності циркулюючої та місцевої калікреїн-кінінової системи (і, таким чином, також призводить до активації системи простагландинів). Цей механізм дії призводить до зниження артеріального тиску інгібіторами АПФ і частково відповідає за появу деяких побічних ефектів (наприклад кашлю).

Периндоприл діє через свій активний метаболіт - периндоприлат. Інші метаболіти не демонструють активності в інгібуванні АПФ in vitro.

фармакодинамічні ефекти

Бісопролол. Бісопролол не робить вираженого негативного інотропного ефекту. Максимальний ефект бісопрололу досягається через 3-4 години після застосування. Завдяки Т ½, який становить 10-12 год, бісопролол зберігає терапевтичний ефект протягом 24 год. Максимальний антигіпертензивний ефект бісопрололу досягається зазвичай через 2 тижні застосування.

При одноразовому застосуванні у пацієнтів з ІХС без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує частоту серцевих скорочень і ударний обсяг крові та, таким чином, зменшує серцевий викид і споживання кисню. При тривалому застосуванні знижується спочатку підвищена периферична резистентність. Зниження активності реніну в плазмі крові, ймовірно, спричиняє антигіпертензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів.

Бісопролол знижує сімпатоадренергіческую реакцію, блокуючи β-адренорецептори серця, що призводить до зниження ЧСС та скорочувальної здатності. Це, в свою чергу, призводить до зменшення споживання кисню міокардом, що необхідно в лікуванні стенокардії при ішемічній хворобі серця.

Периндоприл. Периндоприл ефективно знижує артеріальний тиск при всіх ступенях АГ (м'якої, помірної та важкої), зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску спостерігається у пацієнта як в положенні лежачи, так і в положенні стоячи.

Периндоприл зменшує опір периферичних судин, що призводить до зниження артеріального тиску. В результаті збільшується периферичний кровообіг без впливу на ЧСС.

Як правило, збільшується і нирковий кровообіг, тоді як швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) зазвичай не змінюється.

Максимальний антигіпертензивний ефект розвивається через 4-6 години після прийому одноразової дози та зберігається не менше 24 ч: залишковий ефект становить близько 87-100% пікового ефекту.

АТ знижується швидко. У пацієнтів, які відповіли на лікування, нормалізація артеріального тиску відбувається протягом 1 місяця і зберігається без виникнення тахіфілаксії. Припинення лікування не супроводжується ефектом відміни. Периндоприл зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Клінічні дослідження довели, що периндоприл має судинорозширювальні властивості. Він покращує еластичність великих артерій і зменшує співвідношення товщини стінки до просвіту судини для малих артерій.

Периндоприл зменшує роботу серця шляхом зниження перед- і постнавантаження на серце: зменшує тиск наповнення лівого і правого шлуночків, знижує ОПСС, збільшує серцевий викид і покращує серцевий індекс (за даними досліджень).

Фармакокінетика. Швидкість і ступінь всмоктування бісопрололу і периндоприлу в складі препарату Престілол істотно не відрізняються від таких бісопрололу і периндоприлу при їх застосуванні окремо в монотерапії.

бісопролол

Абсорбція. Бісопролол майже повністю (90%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Ефект першого проходження через печінку виражений незначно (близько 10%), що обумовлює високу біодоступність (близько 90%) після перорального застосування.

Розподіл. Обсяг розподілу становить 3,5 л/кг маси тіла. Зв'язування бісопрололу з білками плазми крові - близько 30%.

Біотрансформація та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які потім виводяться нирками, а решта 50% - виводяться нирками в неметаболізованому вигляді. Загальний кліренс становить близько 15 л / год. T ½ з плазми крові становить 10-12 год, що призводить до 24-годинному ефекту після прийому 1 раз на добу.

Особливі групи пацієнтів. Кінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку.

Оскільки виділення бісопрололу з організму здійснюється в рівній мірі нирками та печінкою, пацієнтам з порушенням функції печінки або нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Фармакокінетика у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю і порушенням функції печінки або нирок не вивчалася. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (III функціональний клас по NYHA) рівень бісопрололу в плазмі крові вище і T ½ довше в порівнянні зі здоровими добровольцями. При добовій дозі 10 мг C max в плазмі крові в рівноважному стані становить 64 ± 21 нг / мл, а T ½ - 17 ± 5 ч.

периндоприл

Абсорбція. Після перорального прийому периндоприл швидко всмоктується, C max досягається через 1 год. T ½ периндоприлу з плазми крові становить 1 ч.

Розподіл. Обсяг розподілу незв'язаного периндоприлату становить близько 0,2 л/кг. Зв'язування периндоприлату з білками плазми крові становить 20%, в основному з АПФ, і залежить від його дози.

Біотрансформація. Периндоприл відноситься до проліків. У кровотік потрапляє 27% прийнятої дози периндоприлу у вигляді активного метаболіту периндоприлату. Крім активного периндоприлату, периндоприл утворює ще 5 неактивних метаболітів. C max периндоприлату в плазмі крові досягається через 3-4 год.

Оскільки прийом їжі зменшує перетворення периндоприлу в периндоприлат, а отже, знижується і його біодоступність, периндоприлу аргінін рекомендується приймати всередину в одноразовій дозі вранці перед їжею.

Виведення. Периндоприлат виводиться з сечею, період остаточного напіввиведення незв'язаної фракції становить близько 17 год. Стан рівноваги досягається через 4 доби.

Лінійність. Існує лінійна взаємозв'язок між дозою периндоприлу та його концентрацією в плазмі крові.

Особливі групи пацієнтів. Виведення периндоприлату знижується у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю. Рекомендується підбирати дозу для пацієнтів з нирковою недостатністю з урахуванням ступеня ниркової недостатності (кліренс креатиніну). Діалізний кліренс периндоприлату дорівнює 70 мл/хв. Кінетика периндоприлу змінюється у хворих на цироз печінки, печінковий кліренс основної молекули зменшується вдвічі. Однак кількість периндоприлату, що утворюється не зменшується. Отже, таким хворим не потрібно коригувати дозу (див. Спосіб застосування та Особливості застосування).

Показання

Престілол 5 мг / 10 мг і престілол 10 мг / 10 мг показані для лікування аг і / або стабільною ІХС (за наявності інфаркту міокарда в анамнезі та / або реваскуляризації) у дорослих пацієнтів, яким необхідна терапія бісопрололом і периндоприлом в дозах, наявних у фіксованій комбінації.

Престілол 5 мг / 5 мг і Престілол 10 мг / 5 мг показані для лікування при АГ і / або стабільною ІХС (за наявності інфаркту міокарда в анамнезі та / або реваскуляризації) та / або стабільної хронічної серцевої недостатності зі зниженою систолічною функцією лівого шлуночка у дорослих пацієнтів, яким необхідна терапія бісопрололом і периндоприлом в дозах, наявних у фіксованій комбінації.

Застосування

Дозування. звичайна доза - 1 таблетка 1 раз на добу вранці перед їжею. стан здоров'я пацієнтів повинно бути стабілізованою при застосуванні еквівалентних доз бісопрололу і периндоприлу протягом не менше 4 тижнів. фіксована комбінація не передбачена для початкової терапії.

Пацієнтам, стабілізованою застосуванням 2,5 мг бісопрололу та 2,5 мг периндоприлу, рекомендується ½ таблетки 5 мг / 5 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам, стабілізованою застосуванням 2,5 мг бісопрололу 5 мг периндоприлу, рекомендується ½ таблетки 5 мг / 10 мг 1 раз на добу.

При необхідності зміни дози слід провести індивідуальний підбір доз кожного з компонентів препарату.

Таблетки Престілол 5 мг / 5 мг і Престілол 5 мг / 10 мг мають насічку для поділу на дві частини.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок (див. Особливості застосування та Фармакокінетика). Престілол 5 мг / 5 мг неприйнятний для застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 30 мл/хв). Для таких пацієнтів рекомендується індивідуальний підбір дози кожного з компонентів. Для пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза периндоприлу становить 2,5 мг/добу. Тому застосовують ½ таблетки препарату Престілол 5 мг / 5 мг 1 раз на добу. Престілол 5 мг / 5 мг можна застосовувати пацієнтам з кліренсом креатиніну ≥60 мл/хв.

Престілол 5 мг / 10 мг і Престілол 10 мг / 5 мг: для пацієнтів з кліренсом креатиніну ≥60 мл/хв рекомендована добова доза Престілола 5 мг / 10 мг становить ½ таблетки, а Престілола 10 мг / 5 мг - 1 таблетку. Престілол 5 мг / 10 мг і Престілол 10 мг / 5 мг неприйнятні для застосування у пацієнтів з кліренсом креатиніну 60 мл/хв (ниркова недостатність помірного та тяжкого ступеня). Для таких пацієнтів рекомендується індивідуальний підбір дози кожного з компонентів.

Престілол 10 мг / 10 мг неприйнятний для застосування у хворих з нирковою недостатністю. Для таких пацієнтів рекомендується індивідуальний підбір дози кожного з компонентів.

Порушення функції печінки (див. Особливості застосування та Фармакокінетика). Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібна підбору дози.

Пацієнти похилого віку. Застосування препарату Престілол можливо з урахуванням функції нирок.

Діти. Безпека і ефективність застосування препарату Престілол у дітей (у віці до 18 років) не встановлені. Дані відсутні. Тому застосовувати препарат у дітей (у віці до 18 років) протипоказано.

Протипоказання

Гірерчувствітельность до діючих речовин або будь-якого з допоміжних речовин або будь-яким іншим інгібіторів апф; гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стадії декомпенсації, яка вимагає в / в инотропной терапії; кардіогенний шок; av- блокада ii або iii ступеня (без штучного водія ритму); синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; симптоматична брадикардія; симптоматична артеріальна гіпотензія; важка форма ба або важкий перебіг ХОЗЛ; важка форма облитерирующих захворювань периферичних артерій або важка форма синдрому Рейно; нелікована феохромоцитома (див. особливі вказівки); метаболічний ацидоз; ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний з попередньою терапією інгібіторами апф; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вагітність або планування вагітності (див. застосування в період вагітності та годування груддю); одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (СКФ 60 мл/хв / 1,73 м2) (див. особливі вказівки, взаємодії).

Аналоги:

• Престилол таб.в/о5мг/5мг№30
• Престилол 5мг/10 мг таб.в/о№30
• Престилол табл. в / пл.об. 5 мг/10мг №30 карт кор/
• Престилол 10мг/10мг таб.в/о№30
• Престилол 5мг/5мг табл в/пл об №30 конт карт пак/