Главная » Каталог лекарств

Тропісетрон р-н д/ін./інф.1мг/мл амп.5мл бліст.в пачці №5

Фармакологічні властивості

Тропісетрон ({[1ан, 5АН] -8-метил-8-азабіцікло- (3,2,1) -окт-3α-іл} 1 н-індол-3-карбоксилату гідрохлорид) - селективний конкурентний антагоніст серотонінових рецепторів, які знаходяться переважно в тонкому кишечнику (до 90%) і центральної нервової системи. препарат блокує блювотний рефлекс і супроводжує його відчуття нудоти, обумовлені цитостатиками, променевою терапією та деякими наркотичними препаратами, стимулюючими вихід серотоніну з ентерохромофіноподобних клітин в слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту. дію тропісетрону зберігається протягом 24 год, що дозволяє приймати його 1 раз на добу. трописетрон зберігає ефективність при використанні його під час повторних курсів хіміо- і променевої терапії. на відміну від інших протиблювотних засобів трописетрон не викликає екстрапірамідних розладів.

При в / в введенні препарату об'єм розподілу становить 7,9 л/кг маси тіла. Тропісетрон метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. З огляду на різну метаболізується активність печінки, пов'язану з активністю монооксигеназ, період напіввиведення становить від 8 ч (для швидкого метаболізму) до 45 год (для людей з низьким метаболізмом). Загальний кліренс тропісетрону - приблизно 1 л/хв. У пацієнтів з низьким метаболізмом кліренс знижується до 0,1-0,2 л/хв, AUC збільшується в 5-7 разів. Максимальна концентрація і рівень розподілу препарату не мають відмінностей у людей зі швидким і повільним метаболізмом.

При прийомі всередину трописетрон має високу біодоступність, досить швидко (період напівабсорбції - 20 хв) всмоктується зі шлунково-кишкового тракту майже на 95%. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 3 год. З білками плазми крові неспецифически зв'язується 71% препарату (в основному з α-глікопротеїном). Виводиться з організму в основному з сечею (70% - у вигляді фармакологічно малоактивних метаболітів, 8% - в незміненому вигляді). З калом у вигляді метаболітів виводиться близько 15% введеної дози. У людей зі зниженою детоксикаційної функції печінки період напіввиведення тропісетрону зменшується в 5 разів. Але це не впливає на максимальну концентрацію і рівень розподілу препарату, тому корекція дози не потрібна.

Показання

Попередження і лікування нудоти та блювання, спричинених протіопухолевой хіміо- та променевою терапією. лікування і попередження післяопераційної нудоти та блювоти.

Застосування

Дорослим трописетрон призначають курсами по 6 днів. добова доза становить 5 мг тропісетрону. в перший день за 30 хв до проведення хіміотерапії препарат вводять в / в струйно повільно (протягом 1 хв) або шляхом інфузії. для приготування розчину для інфузії 5 мг розчину препарату (1 ампула) розчиняють в 100 мл фізіологічного розчину, розчину Рінгера, 5% розчину глюкози або фруктози. в наступні 5 діб препарат призначають всередину за 1 годину до сніданку, запиваючи водою. хворим з порушенням функції печінки, нирок а також хворим похилого віку препарат призначають в тих же дозах.

Для дітей старше 2 років рекомендована доза Навобану становить 0,2 мг/кг маси тіла; максимальна добова доза - до 5 мг. У 1-й день за 30 хв до проведення протипухлинної хіміотерапії рекомендується в / в введення, а з 2-х до 6-ту добу препарат призначають всередину. Тропісетрон слід приймати перорально відразу ж після розведення відповідної кількості препарату, що міститься в ампулі, апельсиновим соком. Приймати краще вранці за 1 год до сніданку.

Протипоказання

Непереносимість тропісетрону або інших компонентів препарату. період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у шлунку, діарея, запор.

З боку серцево-судинної системи: можливе підвищення артеріального тиску.

Аналоги:

• Навобан капс 5мг №5
• Трописетрон-кмп капс.0.005г№5
• Трописетрон амп. 5мл n5
• Трописетрон амп.5мг 5мл №5
• Навобан капс 5мг №5
• Навобан р-р д/ин 2мг 2мл №1
• Навобан р-р д/ин 5мг 5мл №1
• Трописетрон амп. 5мл n5