Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Азитроміцин-КР капс.500мг №3

Код товара: 252262
Производитель: КРАСНАЯ ЗВЕЗДА ХФЗ ОАО УКРАИНА
Действующее вещество: Азитромицин
Срок годности: до 01.06.26
Наличие: есть в наличии
118,86 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакодинамика

Азитромицин является представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия: активен в отношении ряда как грамположительных (стафилококков), так и грамотрицательных (кишечная и гемофильная палочки, шигеллы, сальмонеллы) микроорганизмов, а также микоплазм, легионел, бактериоидов.

По сравнению с эритромицином препарат более эффективен по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выделяется из организма, действует более длительное время и лучше переносится. В большей степени обеспечивает бактерицидный эффект. Ингибирует синтез белка рибосомами микроорганизмов, подавляя пептидтранслоказ на стадии трансляции. Является эффективным средством при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями.

Фармакокинетика

Азитромицин устойчив в кислой среде, липофильный, быстро всасывается из пищеварительного тракта. После однократного приема внутрь биодоступность составляет около 37%. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге инфекционного воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволяет использовать короткие (3-5 дней) курсы лечения. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450.

Максимальная концентрация (0,4 мг/л) достигается через 2-3 ч при приеме внутрь 500 мг препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры и мембраны клеток. Концентрация препарата в тканях в 10-15 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует со степенью воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не влияет на их функцию. Прием пищи изменяет его фармакокинетику. Около 35% препарата метаболизируется в печени. Выводится из плазмы крови в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-24 часа (в интервале 8-24 часа после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часа). Из организма выводится в неизмененном виде с желчью (около 60%) и мочой (около 5%).

Показания

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

- инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

– инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);

- инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожица, импетиго, вторичные пиодерматозы;

- инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому компоненту препарата или другим макролидным антибиотикам; повышенная чувствительность к эритромицину, к кетолидным антибиотикам.

Не назначать детям с массой тела менее 45 кг. Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует осторожно назначать Азитромицин пациентам вместе с другими лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал QТ (см. раздел «Особенности применения»).

Хотя по имеющимся данным Азитромицин не подавляет энзим СУРЗА4, следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, принимающим хинидин, циклоспорин, цизаприд, Астемизол, терфенадин, алкалоиды спорыньи, пимозид или другие лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, которые преимущественным образом метаболизируются энзимом СУРЗА4.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

При одновременном применении с тетрациклинами или хлорамфениколом отмечается синергизм антибактериального действия. Одновременное применение с линкозамидами снижает эффективность азитромицина.

Азитромицин продлевает период полувыведения карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопрамида, Бромокриптина, пероральных гипогликемических средств.

Макролидные антибиотики могут усилить эффект эрготамина.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в целом не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились примерно на 25 %. Не следует принимать одновременно азитромицин и антациды.

Цетиризин. У здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдались явления фармакокинетического взаимодействия или существенные изменения интервала QT.

Диданозин. При одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина С 400 мг диданозина у шести ВИЧ-положительных добровольцев не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина в равновесном состоянии по сравнению с плацебо.

Дигоксин. Зафиксировано, что сопутствующее применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при сопутствующем применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин.Однократные дозы 1000 мг и многократные дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина имели незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных не выяснена, но может быть полезной для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, характерного для эритромицина и других макролидов. Азитромицин не вызывает индукции или инактивации печеночного цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.

Алкалоиды спорыньи. Одновременное применение алкалоидов спорыньи и макролидных антибиотиков ускоряет развитие эрготизма. Данные о взаимодействии между алкалоидами спорыньи и азитромицином отсутствуют. Однако, поскольку существует риск развития эрготизма, не следует одновременно назначать азитромицин и производные алкалоидов спорыньи.

Были проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и последующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы). Однако в постмаркетинговый период были зарегистрированы случаи рабдомиолиза у пациентов, которые применяли Азитромицин со статинами.

Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев Азитромицин не обнаружил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циметидин. В фармакокинетическом исследовании влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2 часа до приема Азитромицина, на фармакокинетику азитромицина никаких изменений в фармакокинетике азитромицина не наблюдалось.

Пероральные антикоагулянты типа Кумарина. В исследовании фармакокинетического взаимодействия Азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, назначенного здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период были получены сообщения о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа Кумарина. Хотя причинная связь установлена не была, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные антикоагулянты типа Кумарина.

Циклоспорин. В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, получавших перорально дозу азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней, а затем однократную пероральную дозу циклоспорина 10 мг/кг, было продемонстрировано значительное повышение Смах и auc0-5 циклоспорина. Поэтому следует проявлять осторожность при одновременном применении этих препаратов. Если одновременное применение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом корректировать дозу.

Эфавиренц.Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически существенного фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол.одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Смах (18%) азитромицина.

Индинавир. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который принимают в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев Азитромицин не обнаружил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг в сутки в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама, который применялся как однократная доза 15 мг.

Нелфинавир.одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) вызывает повышение концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно, нет необходимости в регулировании дозы.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.

Силденафил.У здоровых добровольцев мужского пола не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на значения AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью, однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, Азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин. Отсутствуют данные относительно клинически существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами.

Триазолам. Одновременное применение здоровыми добровольцами азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг второго дня с 0,125 мг триазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с применением триазолама и плацебо.

Триметоприм / сульфаметоксазол. одновременное применение триметоприма / сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не оказывало существенного влияния на Смах, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в сыворотке крови соответствовали таковым, которые наблюдались в других исследованиях.

Доксорубицин. Клинические исследования взаимодействия между лекарственными средствами для азитромицина и доксорубицина не проводились. Клиническая значимость этих доклинических исследований неизвестна.

Цизаприд. цизаприд метаболизируется в печени энзимом СУРЗА4. Поскольку макролиды подавляют этот энзим, одновременное применение цизаприда может привести к пролонгации интервала QТ, желудочковой аритмии и двунаправленной желудочковой тахикардии.

Астемизол, алфентанил. данные по взаимодействию с астемизолом и алфентанилом отсутствуют. Следует проявлять осторожность в случае одновременного применения азитромицина и этих препаратов, учитывая усиление действия последних во время одновременного применения с макролидным антибиотиком эритромицином.

Несовместимость.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Способы применения

Азитромицин применять 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды, поскольку одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Капсулы необходимо глотать целиком.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста, и дети с массой тела более 45 кг.

Приинфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 капсулы по 250 мг или 1 капсула по 500 мг за 1 прием) в сутки в течение 3 дней.

Примигрирующей эритемизагальная доза азитромицина составляет 3 г: 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день - 1 г (4 капсулы по 250 мг или 2 капсулы по 500 мг), затем по 500 мг (2 капсулы по 250 мг или 1 капсула по 500 мг) со 2-го по 5-й день.

Приинфекциях, передающихся половым путем: 1 г однократно (4 капсулы по 250 мг или 2 капсулы по 500 мг).

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

У людей пожилого возраста нет необходимости менять дозировку.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска по нарушениям электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.

Пациенты с нарушениями функции почек.

У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) можно использовать ту же дозировку, что и у пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).

Пациенты с нарушениями функции печени.

Поскольку Азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов, которые применяют Азитромицин, не проводилось.

Дети.

Детям с массой тела менее 45 кг не рекомендуется назначать азитромицин в виде капсул.

Передозировка

Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные проявления, которые развиваются при приеме более высоких, чем рекомендовано, доз препарата, подобные наблюдаемым при применении обычных терапевтических доз. Они могут включать диарею, тошноту, рвоту, обратимую потерю слуха. В случае передозировки при необходимости рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

Азитроміцин-КР капс.500мг №3

Быстрый заказ Азитроміцин-КР капс.500мг №3

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: