+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79
- Заронтин (этосуксимид) 250мг/5мл сироп 200мл №1 / противосудорожный (суксилеп)
- Саб симплекс суспензия 69.19мг/мл 30мл
- Абилифай 5 мг тб №28
- Алкеран [тб 2мг] №25
- Алкеран табл. п/о 2мг N25
- Эутирал (Аналог тиреотома,Новотирала) тб.100+20мкг №50
- Абилифай 15 мг тб №28
- Абилифай 10 мг тб №28
- Эндотелон тб.150 мг №60
- Цитофлавин р-р для в/в введ.амп.10мл №10***
- Фуцидин крем 2% 15г***
- Гепатромбин Г свечи № 10***
- Немозол таб п/о 400мг №1***
- Дилтиазем [тб 60мг]№30***
- Грандаксин [тб 50мг] №20***
- Резолор таб п/о 1мг №28***
- Дилтиазем Ланнахер тб 180мг30***
- Резолор таб п/о 2мг №28***
- Расилез табл. 150мг №28
- Колхицин табл. 1мг №60
- Эссавен гель 1%+0,8% гель 80г №1
- Ремерон табл. 30мг №30
- Семакс [капли назальные 0.1% 3мл]
- Салвисар мазь 25г
- Фликсоназе спрей наз 50мкг/доза 120доз
- Ацидин-пепсин 250мг табл. №50
- Зипрекса Зидис [тб 10мг] №28
- Кортексин лиоф для инъекций 10мг фл №10
- Кортексин лиоф для инъекций 5мг фл №10
- Акатинол Мемантин 10мг табл. №30
- Элтацин [тб подъязычные] №30
- Натальсид [свечи 250мг] №10
- Анальгин-хинин [тб] №20
- Зиртек таб п/о 10мг №7
- Циндол /цинка оксид сусп 125мл
- Фулфлекс крем 75мл д/тела
- Лоцерил лак 5% 2,5мл фл. №1
- Гепатромбин Г мазь 20г
- Седалит таб 300мг №50
- Эринит таб 10мг №50
- Трилептал табл. 150мг №50
- Грандаксин таблетки 50мг №60
- Лонгидаза супп ваг/рект 3тыс МЕ №10 АКЦІЯ
- Баралгин М [тб 500мг]№20
- Капотен таб 25мг №28
- Утрожестан капс 200мг №14
- Метиндол таб ретард 75мг №25
- Мексидол таб покр пл/о 125мг №30
- Гемаза амп №5
- Лонгидаза порошок 3000МЕ № 5 фл
- Ируксол мазь 30г №1
- Трихлоруксусная кислота 50% р-р 10мл №1
- Синтром (синкумар) 4 мг тб №20
- Модуретик тб 5мг/50мг №20
- Юракс (Кротамитон) крем 20г №1
- Прайтор 40мг табл. №28
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +250мг №50
- Эссавен гель 1%+0,8% гель 80г №1
- Тиклид табл. 250мг №30
- Азатиоприн (Имуран) табл. 50мг №100
- Фризиум 10мг капс №30
- Дифметре табл 20 шт
- Трилептал суспензия 60мг/мл 100мл
- Ливиал таб. 2.5мг N28
- Ренагель 800 мг тб №180
- Блеоцел (Блеомицин) 15мг №1
- Прокарбазин капс. 50 мг №50
- Триампур композитум таб.№50
- Циклоферон р-р для в/в и в/м введ.125 мг/мл 2мл №5***
- Бильтрицид таблетки 600мг №6
- Анафранил таб.п.о.25мг №30
- Мирвасо Дерм гель д/наружн.прим.0,5% туба 30г***
- Альфаган капли глазн.0,2% 2мг/мл фл.-кап.5мл
- Тербинафин спрей 1% 20г №1***
- Цитофлавин р-р для в/в введ.амп.10мл №5
- Логимакс таблетки 50мг+5мг №30
- Гальвусмет таблетки, п/плен. обол. по 50 мг/1000 мг №30
- Фосфоглив УРСО капсулы 35мг+250мг №50
- Преднизолон-рихтер таб.5мг №100
- Акинетон таб.2мг №100
- Ко-Ренитек таб.20мг+12,5мг №28
- Тримедат пор. д/сусп. внутр. 152,5г №1
- Софрадекс капли глазные и ушные 5мл №1
- Гидреа капс.500мг №100
- Адвантан (метилпреднизолон) мазь д/наружн.прим.0,1% 50г
- Прилиджи табл. 30мг №6 лечение преждевременной эякуляции
- Иберогаст капли 20мл***
- Псотриол (ксамиол) гель 30 гр №1
- Безорнил мазь 10мл №1
- Бонвива 150 мг №1
- Витарос 300 (алпростадил) крем по 100 мг №4 от импотенции
- Иксел (милнаципран) 50мг капс №56
- Галавит супп.рект.по 100мг N10
- Овитрел р-ра д/ин.250мкг/0.5мл N1 шприц
- Прилиджи табл. 60мг №6
- Цитофлавин таб.п.о.кишечнораств.№20***
- Уралит-У гран.д/приг.р-ра д/приема внутрь конт.99,8г фл 100 гр
- Вобэнзим иммун №40
- Нео Холензим капс.№20
- Финалгон мазь наружн. туба 20г
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Бонвива 150 мг №3***
- Цистон, Cystone таб. №100***
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +100мг №30
- Весаноид (Третиноин) 10мг №100***
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Митомицин (Mitomycin) 20 мг №1
- Прилиджи табл. 30мг №3***
- Акинетон табл. 2мг №50***
- Бускопан суппоз 10мг №6 в блис
- Галвус Мет(Гальвусмет) [тб 50мг+1000мг] №60
- Нефлуан гель 10г №1
- Телфаст 120 тб мг №10
- Буденофальк капс.тв.с киш./раств.гран.по 3мг N100
- Вобэнзим №200***
- Вобэнзим №100***
- Вольтарен (Вольтадол) пластырь 24 ч трансд.140 мг №5
- Нейротропин-Мексибел 5% 2мл амп №10
- Милдронат цена
- Флуконазол цена
- Цефтриаксон цена
- Пимафуцин цена
- Актовегин цена
- Гексикон цена
- Утрожестан цена
- Актовегин цена в аптеках
- Канефрон в аптеках Киева
- Дуфастон цена в аптеках
Флюкостат капс 50мг №7
- Код товара: 191772
- Производитель: Россия
- Действующее вещество: флуконазол
- Наличие: под заказ
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в. плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Фармакодинамика
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
Показания к применению
- Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
- в генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; в кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
- генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острого и хронического рецидивирующего), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
- кандидозный баланит;
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
- отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
- в глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания к применению
- Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более);
- Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям;
- Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
- Период лактации;
- Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал Q-Tиметаболизирующимися с помощью изоферменга CY3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин;
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
- Нарушение показателей функции печени;
- Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;
- Алкоголизм;
- Проаритмогеиные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии);
- Нарушение функции почек;
- Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
- Одновременное применение терфеиадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.
Применение при беременности и детям
Адекватных и контролируемых исследований применения флукопазола у беременных женщин нс проводилось.
В настоящее время нет доказательств влияния низких доз флукопазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кан- дидоза) на повышение частоты неблагоприятных исходов беременности, а также взаимосвязи с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.
При применении высоких доз (400- 800 мг/сут) флукопазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом.
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубипемия, повышение активности аланинаминотрансфсразы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, холесгаз, генатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, изменение вкуса, парестезия. бессонница, сонливость, тремор; редко - судороги.
Со стороны кроен и лимфатической системы: анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, иейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T; мерцание, трепетание желудочков, аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт" (torsade de pointes).
Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция, эксфолиативпые поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата миалгия.
Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго; редко - нарушение функции почек.
Лекарственное взаимодействие
Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их одновременном приеме.
Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт" (torsade dc pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала Q-T на ЭКГ.
Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфинадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала Q-T. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала Q-T не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
Астемизол. Одновременное примене- ние флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" (torsade dc pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.
Пимозид. Несмотря па то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" (torsade de pointes). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.
Хинидин. Несмотря на то. что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флукоиазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала Q-T и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистоли- ческой типа "пируэт" (torsade dc pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.
Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала Q-T, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.
Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флукоиазола: Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флукоиазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.
Рифампицин. Комбинация с рифампиципом приводит к снижению AUC (площади под кривой "концентрация-время") на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Флуконазол является мощным ингибитором нзофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, мстаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом.
В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.
Алфентанил. Отмечается уменьшение кли- репса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.
Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала лечения. При необходимости следует корректировать дозу амитриптили- на/нортринтилина.
Амфотспицин В. В исследованиях па мышах (в том числе, с иммуносупрессисй) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neofonmms и антагонизм при системной инфекции, вызванной Л. fumigants. Клиническое значение данных результатов не ясно.
При применении флуконазола и других противогрибковых средств (производных азола) с варфарином увеличивается про- тромбиновос время (в среднем на 12 %). Возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно- кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновремепного- примепения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.
Бензодиазепины. (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, С max - на 25-50 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.
Капбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сывороточную концентрацию па 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциыевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль побочных эффектов.
Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной ночкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось.
Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно е учетом риска данных нарушений.
Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.
Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофаитина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт", поэтому совместное применение их не рекомендуется.
Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (флувастагин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить.
Лозартан. Флукопазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.
Метадон. Флукопазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81 % соот ветственно. Аналогично С max и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)- ибупрофен] повышались на 15 % и 82 % соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400мг).
При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmах и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.
Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других ИПВП, метаболизирусмых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам. диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы ИПВП.
При одновременном применении ИПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП.
Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено. При ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинил- эстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.
Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.
Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.
Рифабутин. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %. Сmax - на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно па 50 % в связи с нгибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротсина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.
Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.
Пероральные гипогликемические средства. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.
Такролимус. Применение Флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи исфро- токсичиости. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.
Теофиллин. При применении флуконазола в дозе 200 мг в течение 14 дней одновременно (или в комбинации) с теофиллином средняя скорость плазменного клиерснса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим тсофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответсвтующим образом.
Алкалоид барвинка. Несмотря па отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к исйротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты п флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmах и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней), приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57% и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.
Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изо- ферменга CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флукопазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.
Дозировка
Внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения - 7- 14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может бьггь назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают:
- При впервые выявленном вагинальном кандидозе - однократно в дозе 150 мг;
- При вагинальном кандидозе с редкими обострениями или слабо, или умеренно выраженной симптоматикой - однократно в дозе 150 мг;
- При тяжелом течении вагинального кандидоза (с выраженной симптоматикой) - по 150 мг 1 раз в сутки с интервалом 72 часа (на 1 и 4 дни терапии);
- При вагинальном кандидозе с частыми рецидивами (4 и более раз в год) - для лечения обострения: по 150 мг 1 раз в сутки с интервалом 72 часа (на 1, 4 и 7 дни терапии); для снижения частоты рецидивов: 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.
Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Аналоги:
- Флюкостат капс 150мг №2
- Дифлазон капс. 50мг n7
- Дифлюзол капс. 0.05г n7
- Дифлюзол капс. 0.15г n1
- Дифлюзол капс. 0.15г n2
- Дифлюзол капс. 0.1г n7
- Дифлюкан капс. 150мг n1
- Дифлюкан капс. 50мг n7*
- Дифлюкан р-р д/ин. 2мг/мл 50мл n1
- Медофлюкон капс. 150мг n1
- Медофлюкон капс. 50мг n7
- Микосист р-р инф.100мл/200мг n1
- Флуконазол капс. 0.1г n10*
- Флуконазол р-р 0.2г 100мл*
- Флуконазол р-р д/ин. 200мг/100мл конт. 100мл №1*
- Флуконазол табл. 100мг n10
- Флуконазол табл. 150мг n2
- Флуконазол-д капс. 0.15г n2*
- Флуконазол-д капс. 0.15г n3*
- Флуконазол-з капс. 0.05г n10
- Флуконазол-з капс. 0.15г n1
- Флуконазол-з капс. 0.15г n1х2
- Флуконазол-з капс. 0.15г n1х3
- Флуконазол-з капс. 0.1г n10
- Флуконазол-з форте капс. 200мг n2*
- Флуконазол-з форте капс. 200мг n4*
- Флуконазол-з форте капс. 200мг n7*
- Флюкорик 150мг капс. n1
- Фуцис дт табл.50мг n4 (флуконазол)*
- Фуцис табл. 150мг n1 (флуконазол)
- Фуцис табл. 150мг n4 (флуконазол)*
- Фуцис табл. 200мг n4 (флуконазол)
- Флуконазол-кр капс. 100мг n7 (7х1) блистер*
- Сафоцид [таблеток набор]№4***
- Флуконазол-кр капс. 150мг n1 (1х1) блистер*
- Фуцис табл. 50мг n10 (10х1)*
- Фуцис табл. 150мг n2 (2х1)*
- Флуконазол-кр капс. 50мг n7 (7х1) блистер*
- Флуконазол-д капс. 0.05г n10*
- Флуконазол-д капс. 0.15г n1
- Флуконазол-д капс. 0.1г n10*
- Флунол капс. 150мг n2
- Дифлазон капс.50мг №7
- Дифлюзол капс.0.15г №1
- Дифлюзол капс.0.15г №2
- Дифлюкан капс.150мг №1
- Медофлюкон капс.150мг №1
- Медофлюкон капс.50мг №7
- Флуконазол капс.150мг №1 /астрафарм/
- Флуконазол капс.100мг №10 /астрафарм/
- Флуконазол р-р 200мг/100мл п/э 100мл /евролайф/
- Флуконазол табл.п/о 100мг №10
- Флуконазол табл.п/о 150мг №2
- Флюкорик капс.150мг №1
- Фуцис дт табл.раств.50мг №4
- Фуцис табл.150мг №1
- Фуцис табл.150мг №4
- Фуцис табл.200мг №4
- Микомакс сироп 5мг/мл 100 мл фл №1
- Микомакс капс. 150мг n3
- Дифлюкан капс.50мг №7
- Флуконазол табл. 50мг n10
- Дифлюкан р-р инф.2мг/мл фл.100мл №1
- Флуконазол р-р 0.2г 50мл*
- Флуконаз 200мг/100мл n1*
- Дифлазон капс. 150мг n1*
- Флуконазол-кр капс.100мг №7
- Гинекит табл.п/о комби-уп.№20
- Флуконазол капс. 150мг n1
- Микофлюкан р-р д/инф 2мг/мл 100мл
- Микофлюкан таб 150мг №1
- Флюкостат капс 50мг №7
- Флуконазол-д капс.0.15г №1
- Флуконазол-кр капс. 50мг №10
- Фуцис таб.150мг №2
- Гинекит табл. n20(4х5)
- Фуцис таб.100мг №10 (10х1)
- Флуконазол табл.50мг №10
- Флуконазол-кр капсулы 150мг№1
- Фуцис табл.150мг №2
- Фуцис табл. 100мг n10 (10х1) блистер*
- Фуцис таб.50мг №10 (10х1)
- Флуконазол-кр кап.150мг№2(1x2)
- Флюкостат капс 150мг №1***
- Флуконазол-кр капс.50мг№7(7х1)
- Фуцис табл.100мг №10
- Флюкостат р-р д/инф 0,2% 50мл фл №1
- Форкан капс 150мг №1
- Форкан капс 150мг №2
- Флуконазол-д капс.0.1г №10
- Дифлазон инф.100мл (2мг/мл)фл.
- Дифлазон капс.150мг №1
- Дифлазон капс.50мг №7
- Дифлюзол капс.0.05г №7
- Дифлюзол капс.0.15г №1
- Дифлюзол капс.0.15г №2
- Дифлюзол капс.0.1г №7
- Дифлюкан инф.2мг/мл фл.100мл
- Дифлюкан инф.2мг/мл фл.50мл
- Дифлюкан капс.150мг №1
- Дифлюкан капс.50мг №7
- Медофлюкон капс.50мг №7
- Микомакс капс.150мг №1
- Микомакс капс.150мг №3
- Флюкорик капс.150мг №1
- Флуконазол капс.100мг №10
- Флуконазол капс.150мг №1
- Флуконазол капс.50мг №10
- Флуконазол таб.150мг №1
- Флуконазол таб.150мг №2
- Флуконазол таб.50мг №10
- Флуконазол-д капс.0.15г №1
- Флуконазол-здор.капс.100мг №10
- Флуконазол-здор.капс.150мг №1
- Флуконазол-здор.капс.150мг№1х2
- Флуконазол-здор.капс.150мг№1х3
- Флуконазол-здор.капс.50мг №10
- Флуконазол-здор.ф.капс.200мг№2
- Флуконазол-здор.ф.капс.200мг№4
- Флуконазол-здор.ф.капс.200мг№7
- Флюзак дт 50 таб.50мг №4
- Фуцис дт таб.дисперг.50мг №4
- Фуцис таб.150мг №1
- Фуцис таб.150мг №4
- Фуцис таб.200мг №4
- Флуконазол р-р инф.0.2% 100мл
- Флуконазол таб.100мг №10
- Флуконазол-д капс.0.05г №10
- Флуконазол-д капс.0.05г №10
- Дифлюзол д/инф.2мг/мл 100мл №1
- Флюзак дт 50 табл.дисперг 50мг №4
- Флуконазол капс. 50мг n10
- Флуконазол-д капс.0.15г №2
- Флуконазол-д капс.0.1г №10
- Флуконаз р-р д/инф.200мг/100мл
- Флуконаз р-р инф.200мг бутылка 100мл №1
- Дифлюкан р-р инф.2мг/мл фл.50мл №1
- Флузамед капс.150мг №1
- Флузамед капс. 150мг №1
- Флузамед капс.тв.жел.150мг n1*
- Фуцис табл.50мг №10
- Дифлюзол р-р д/инф. 2мг/мл 100мл n1 фл.стек.*
- Дифлазон® капс. 150 мг №1@*
- Дифлюзол® капс. 0,05 г №7@*
- Дифлюзол® капс. 0,15 г №1@*
- Дифлюзол® капс. 0,15 г №2@*
- Микомакс 150 капс. 150мг №1@*
- Микомакс 150 капс. 150мг №3@*
- Флуконазол капс. по 150мг №1@
- Флуконазол-здоровье капс. 100мг №10@*
- Флуконазол-здоровье капс. 150 мг №1@*
- Флуконазол-здоровье капс. 150 мг №2@*
- Флуконазол-здоровье капс. 150 мг №3@*
- Флуконазол-здоровье капс. 50мг №10@*
- Флуконазол-фармасайнс капс. 150мг №1@*
- Флюзак табл. 150 мг №1@*
- Флюзак-50 дт табл. 50 мг №4@*
- Фуцис гель 5мг/г по 30г туба №1@
- Фуцис табл. 100 мг №4@
- Фуцис табл. 150 мг №1@
- Фуцис табл. 150 мг №4@
- Фуцис табл. 200 мг №4@
- Фуцис табл. 50 мг №4@
- Флуконазол-д капс.150мг№3(1х3)
- Флуконазол-д р-р д/инф.2мг/мл фл.100мл
- Дифлюзол® капс. 0,1г №7@*
- Дифлюкан® капс. 150 мг №1@*
- Дифлюкан капс. 100мг n10 (10х1) блистер*
- Флуконазол-д капс.150мг№2(1х2)
- Флюзак табл. 200 мг №2@*
- Дифлюкан капс.100мг №10
- Флуконазол р-р 2мг/мл бут.100мл №1
- Флуконазол р-р д/инф.0.2% 100мл фл.*
- Сафоцид таб №12 /компл/
- Флуконазол-д.р-р 2мг/мл100мл№1
- Флуконазол-д р-р д/инф.2мг/мл 100мл фл пп. №1 в/уп.*
- Фуцис гель 5мг/г 30г туба №1
- Флуконазол-д капс.0.15г №3
- Вагиферон супп №10
- Флуконазол-тева капс.твер. 50мг №10 (10х1) блистер в/уп.*
- Дифлюзол р-р д/инф. 2мг/мл 100мл фл.№1
- Флуконазол-тева капс.100мг №10
- Флуконазол-кр капс.100мг №10
- Гинекит комби-уп.таб.п/о№4х5бл
- Флуконазол-кр кап.150мг№4(1x4)
- Флюкостат капс 150мг №1
- Флуконазол р-р д/инф.0.2%100мл
- Флуконазол д/инф.200мг/100мл№1
- Флуконазол р-р инф.0.2% 50мл
- Флунол капс. 150мг n1*
- Фуцис гель 5мг/г 30г*
- Флунол капс. 150мг №2
- Дифлазон капс.100мг №28
- Фуцис гель 5мг/г туба 30г №1
- Флуконазол табл.150мг №1
- Дифлюкан капс. 150мг n1 (1х1)
- Микомакс 150 капс.150мг №3
- Микомакс капс. 150мг n1
- Дифлазон капс. 100мг n28
- Флуконазол-кр капс.150мг №4
- Флуконазол-здоровье капс.100мг №10
- Флуконазол-кр капс.150мг №2
- Флюкостат капс 150мг №2***
- Микомакс 150 капс.150мг №1
- Флуконазол таб.50мг №10
- Флуконазол-кр капс.50мг №7
- Флуконазол-кр капс.50мг №10
- Флуконазол-кр капс.100мг №7
- Флуконазол-кр капс.100мг №10
- Флуконазол-кр капс.150мг №1
- Дифлюкан р-р д/ин. 2мг/мл 100мл фл. n1*
- Флюкорик капс.150мг n1
- Флуконазол-тева капс.тв.100мг №10
- Флуконазол р-р 2мг/мл фл.100мл №1
- Флуконазол-тева капс.150мг№1
- Дифлазон р-р для инф. 2мг/мл 100 мл фл. №1
- Дифлюзол р-р д/инф.2мг/мл бут.100мл
- Флуконазол-тева капс.50мг№10
- Дифлюкан капс. 100мг n10 (10х1) блистер*
- Флуконазол-тева капс.твер. 150мг №1 блистер в/уп.
- Флуконазол р-р инф.2мг/мл100мл
- Флюкостат капс 50мг №7***
- Флуконазол-тева капс.тв.150мг №1
- Флюзак табл. 200мг n2
- Флузамед капс.тв.150мг №1/еипико/
- Флуконазол-тева капс.твер. 100мг №10 (10х1) блистер в/уп.*
- Флюзак табл. 150мг n1
- Флузамед капс.тв.150мг №1 (1х1) блист.
- Флуконазол капс.150мг №2 (1х2)блист.
- Флуконазол капс.150мг№2(1x2)
- Флузамед капс.150мг №1
- Флюзак таб.200мг №2
- Флуконазол-здоровье капс.50мг №10
- Флузамед капс. 150мг №1
- Дифлюкан капс 150мг №1
- Флюкостат капс 50мг №7***
- Флюкостат капс 150мг №1***
- Флюкостат капс 150мг №2***
- Форкан капс 150мг №1
- Флюкостат капс 150мг №2
- Флюкостат капс 150мг №1
- Флузамед капс.150мг№1
- Микомакс капс. 150мг №3
- Микосист капс. 150мг №2
- Флузамед капс.тв.150мг №1 (1х1) блист.в уп.
- Сафоцид таблеток набор №4
- Сафоцид таблеток набор №12
- Микосист капс. 150мг №4
- Микосист капс. 150мг №1
- Медофлюкон капс. 50мг n7 * (7х1)
- Фуцис табл.150мг №2
- Флуконазол р-н д/інф.2мг/мл конт.100мл №1
- Фуцис табл.150мг №1
- Фуцис табл.50мг №10
- Флуконазол капс.150мг №2
- Дифлюзол капс.0.1г №7
- Дифлюзол капс.0.15г №1
- Флуконазол-кр капс. 100мг n10 (10х1) блістер карт уп*
- Флуконазол капс.150мг №1
- Флуконазол-кр капс. 150мг n4 (1х4) блістер карт уп*
- Флуконазол р-н для інфузій, 2 мг/мл, по 100 мл в конт по 1 конте
- Флюкорик капс.150мг №1
- Флуконазол-д капс.0.15г №1
- Дифлюзол р-н д/інф.2мг/мл пляш.100мл
- Флуконазол-кр капс.150мг №1
- Флуконазол капс.150мг №2
- Флуконазол капс.150мг №1
- Фуцис табл.50мг №10