Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Лозап плюс табл.в/о №30

Код товара: 236130
Производитель: Зентива АО Чеська Республiка
Действующее вещество: лозартан
Срок годности: до 01.05.26
Наличие: нет в наличии

Фармакологічні властивості

Лозап плюс - це комбінація лозартану та гідрохлоротіазиду. у пацієнтів з аг і гіпертрофією лівого шлуночка лозартан, особливо в комбінації з гідрохлортіазидом, знижує ризик розвитку серцево-судинних захворювань і смертності, що доведено за допомогою оцінки комбінованої частоти розвитку серцево-судинної смертності, інсульту і інфаркту міокарда.

Компоненти препарату чинять адитивний антигіпертензивний ефект, знижуючи рівень артеріального тиску більшою мірою, ніж кожен з компонентів окремо. Внаслідок діуретичного ефекту гідрохлортіазид підвищує активність реніну в плазмі крові, стимулює секрецію альдостерону, підвищує рівень ангіотензину II і знижує рівень калію в плазмі крові. Прийом лозартану блокує всі фізіологічні ефекти ангіотензину II і внаслідок пригнічення ефектів альдостерону може сприяти зменшенню втрати калію, пов'язаної із застосуванням діуретиків.

Лозартан виявляє помірну і проходить урикозурическое дію.

Гідрохлортіазид в незначній мірі підвищує рівень сечової кислоти в крові; комбінація лозартану та гідрохлоротіазиду зменшує вираженість гіперурикемії, спричиненої діуретиком.

Фармакодинаміка. Лозартан. В період прийому лозартану усунення негативного зворотного зв'язку, яка складається в пригніченні ангиотензином II секреції реніну, викликає підвищення активності реніну в плазмі крові. Підвищення реніну в плазмі крові супроводжується підвищенням рівня ангіотензину II в плазмі крові. При тривалому (6-тижневому) лікуванні пацієнтів з АГ лозартаном у дозі 100 мг/добу в момент досягнення C max в плазмі крові рівень ангіотензину II підвищувався в 3 рази. У деяких пацієнтів спостерігалося більш високу концентрацію ангіотензину II, особливо при нетривалому лікуванні (2 тижні). Однак антигіпертензивна активність і зниження концентрації альдостерону в плазмі крові виявлялися через 2 і 6 тижнів терапії, що вказує на ефективну блокаду рецепторів ангіотензину II. Активність реніну в плазмі крові та рівень ангіотензину II знижувалися до вихідних значень, які відзначали до початку прийому препарату, через 3 дні після відміни лозартану. Вплив препарату на активність реніну і рівень ангіотензину II порівнянні з такими при прийомі 50 мг лозартану.

Оскільки лозартан є специфічним антагоністом AT 1 рецепторів ангіотензину II, він не пригнічує АПФ-кініназу II - фермент, инактивирующий брадикинин. Дослідження, в якому порівнювали ефекти 20 і 100 мг лозартану калію з ефектами інгібітору АПФ щодо реакції на ангіотензин I, II і брадикінін, показало, що лозартан блокує ефекти ангіотензину I і II, не впливаючи на ефекти брадикініну. Ці результати відповідають специфічним механізмам дії лозартану. Навпаки, інгібітор АПФ блокує реакцію на ангіотензин I і збільшує вираженість відповіді на брадикінін, не впливаючи на вираженість відповіді на ангіотензин II, що демонструє фармакодинамическое розбіжність між лозартаном та інгібіторами АПФ.

Концентрації лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові, а також антигіпертензивний ефект лозартану зростають зі збільшенням дози препарату. Лозартан і його активний метаболіт є антагоністами рецепторів ангіотензину II, внаслідок чого забезпечують антигіпертензивний ефект.

Фармакокінетика. Абсорбція. Лозартан. При пероральному прийомі лозартан добре всмоктується і піддається метаболізму при першому проходженні через печінку, внаслідок чого утворюються активний карбоксил метаболіт і неактивні метаболіти. Системна біодоступність лозартану в таблетованій формі становить близько 33%. Середня C max лозартану і його активного метаболіту досягаються через 1 і 3-4 годин відповідно. При застосуванні лозартану під час звичайного прийому їжі клінічно значущого впливу на профіль концентрації лозартану в плазмі крові не виявлено.

Розподіл. Лозартан. Лозартан і його активний метаболіт зв'язуються з білками плазми крові (в основному з альбуміном) - понад 99%. Обсяг розподілу лозартану становить 34 л. Дослідження на щурах показали, що лозартан практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Гідрохлортіазид. Гідрохлортіазид проникає через плацентарний бар'єр (але не гематоенцефалічний бар'єр) і надходить в грудне молоко.

Метаболізм. Лозартан. Близько 14% дози лозартану перетворюється в його активний метаболіт. Після перорального введення лозартану, міченого 14 С, радіоактивність циркулюючої плазми крові перш за все пов'язана з наявністю в ній лозартану і його активного метаболіту.

Крім активного метаболіту, утворюються біологічно неактивні, в тому числі два основних метаболіти, внаслідок гідроксилювання бутиловой бічного ланцюга, і один другорядний - N-2-тетразол-глюкуронід.

Виведення. Лозартан. Плазмовий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить близько 600 і 50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану і його активного метаболіту становить близько 74 і 26 мл/хв відповідно. При пероральному прийомі лозартану майже 4% дози виводиться в незміненому вигляді з сечею і близько 6% дози - із сечею у вигляді активного метаболіту. Лозартан і його активний метаболіт мають лінійну фармакокінетику при пероральному прийомі лозартану в дозі до 200 мг.

Після прийому плазмові концентрації лозартану і його активного метаболіту знижуються поліекспоненційно з кінцевим Т ½ близько 2; 6-9 годин відповідно. При прийомі 100 мг препарату 1 раз на добу ні лозартан, ні його активний метаболіт істотно не накопичуються в плазмі крові.

Лозартан і його метаболіти виводяться з жовчю і сечею. Після перорального прийому лозартану, міченого 14 С, близько 35% радіоактивності виявляється в сечі та 58% - в калі.

Гідрохлортіазид. Гідрохлортіазид не зазнає метаболізму і швидко виділяється нирками. При контролі рівня препарату в плазмі крові протягом як мінімум 24 год Т ½ варіював в діапазоні 5,6-14,8 ч. Не менш 61% прийнятої дози виводилося в незміненому вигляді протягом 24 год.

Показання

Аг (у пацієнтів, яким призначена комбінована терапія).

Зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень і смертності у пацієнтів з АГ і гіпертрофією лівого шлуночка.

Застосування

Аг. звичайна початкова та підтримуюча доза - 1 таблетка 1 раз на добу. у пацієнтів без адекватного терапевтичного відповіді на прийом 1 таблетки протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути підвищена до 2 таблеток 1 раз на добу.

Максимальна доза - 2 таблетки 1 раз на добу. Як правило, стабільний антигіпертензивний ефект досягається протягом 3 тижнів після початку лікування.

Підбір початкової дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень і смертності у пацієнтів з АГ і гіпертрофією лівого шлуночка. Пацієнтам, у яких не вдається досягти цільового рівня АТ при прийомі лозартану 50 мг 1 раз на добу, необхідно підібрати терапію з комбінованим застосуванням лозартану з низькими дозами гідрохлоротіазиду (12,5 мг). При необхідності слід підвищити дозу лозартану до 100 мг в поєднанні з гідрохлортіазидом у дозі 12,5 мг/добу, в подальшому - підвищити дозу до 2 таблеток (всього 100 мг лозартану і 25 мг гідрохлоротіазиду на добу одночасно).

Лозап Плюс можна призначати одночасно з іншими антигіпертензивними препаратами.

Лозап Плюс можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи водою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату; анурія; підвищена чутливість до похідних сульфаніламідів; виражені порушення функції печінки, нирок; період вагітності та годування груддю; дитячий вік до 16 років.

Побічні ефекти

В результаті клінічних досліджень застосування лозартану з гідрохлоротіазидом не відзначено небажаних явищ, специфічних для цього комбінованого препарату. небажані явища обмежувалися тими, про які повідомлялося раніше при застосуванні лозартану і / або гідрохлоротіазиду окремо. сумарна частота небажаних явищ, в яких повідомлялося про прийом цієї комбінації, порівнювалася з такою при застосуванні плацебо. відсоток випадків припинення терапії також можна порівняти з таким у пацієнтів, що приймали плацебо. лікування лозартаном калію і гідрохлортіазидом переносилося добре. в більшості випадків небажані явища були легкими, мали тимчасовий характер і не вимагали припинення терапії.

У контрольованих клінічних дослідженнях запаморочення відзначали в одиничних випадках, пов'язаних з прийомом препарату. Його вважали небажаним явищем, частота якого перевищувала таку при прийомі плацебо більш ніж на 1%.

Лозартан калію в комбінації з гідрохлортіазидом добре переноситься у пацієнтів з АГ і гіпертрофією лівого шлуночка. Найбільш частими побічними ефектами, пов'язаними з прийомом препарату, були запаморочення, загальна слабкість і стомлюваність.

В процесі постмаркетингового застосування препарату повідомлялося про такі додаткові небажані реакції:

гіперчутливість: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, в тому числі набряк гортані та голосової щілини з розвитком обструкції дихальних шляхів та / або набряк обличчя, губ, гортані та / або мови; у деяких з цих пацієнтів зафіксовано розвиток ангіоневротичного набряку в анамнезі при застосуванні інших препаратів, в тому числі інгібіторів АПФ. Є окремі повідомлення про розвиток васкулітів, включаючи хворобу Шенлейна - Геноха при прийомі лозартану;

Шлунково-кишковий тракт є окремі повідомлення про розвиток гепатиту, а також діареї у пацієнтів, які приймали лозартан;

дихальна система: повідомлялося про випадки кашлю на тлі лікування лозартаном;

шкірні покриви: кропив'янка.

Інші побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні кожного з компонентів препарату, і які можуть бути потенційними побічними ефектами препарату, представлені нижче.

Лозартан: висип, дозозалежні ортостатичні ефекти, біль у животі, астенія / стомлюваність, біль у грудній клітці, набряки / набряклість, відчуття серцебиття, тахікардія, диспепсія, нудота, біль в спині, м'язові судоми, головний біль, безсоння, кашель, закладеність носа , фарингіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, мігрень, порушення функції печінки, анемія, міалгія, прурітус.

Гідрохлортіазид: анорексія, подразнення шлунка, нудота, блювота, судоми, діарея, запор, жовтяниця (внутрішньопечінковий холестатичнажовтуха), панкреатит, сіалоаденіт, вертиго, парестезії, головний біль, ксантопсія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, пурпура , фоточутливість, гарячка, некротизуючий ангіїт (васкуліт, шкірний васкуліт), респіраторний дистрес (включаючи пневмоніт і набряк легенів), токсичний епідермальний некроліз, гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія, електролітний дисбаланс, включаючи гіпонатріємію і гіпокаліємію, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, м'язові спазми, слабкість, минуща втрата гостроти зору.

Особливі вказівки

Необхідно з обережністю призначати таким категоріям пацієнтів:

з порушенням водно-електролітного балансу (зневоднення, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіпомагніємія, гіпокаліємія), яке може розвиватися при интеркуррентной діареї або блювоті;
з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки; на цукровий діабет, гіперкальціємією, гіперурикемією та / або подагрою; з обтяженим алергологічним анамнезом і БА; при системних захворюваннях сполучної тканини (в тому числі системний червоний вовчак); гіповолемії (в тому числі внаслідок застосування діуретиків у високих дозах); при одночасному призначенні з НПЗП, в тому числі інгібіторами ЦОГ-2.

Лозартан. Порушення функції нирок. Є повідомлення про те, що у деяких хворих, які приймали препарат, в зв'язку з пригніченням функції ренін-ангіотензинової системи відзначали зміна функції нирок, включаючи ниркову недостатність; ці зміни можуть бути оборотними та зникати після припинення терапії.

Інші засоби, які впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть викликати підвищення вмісту сечовини та креатиніну в крові пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії і стенозом артерії єдиної нирки.

Подібні ефекти спостерігались при прийомі лозартану; ці зміни функції нирок можуть бути оборотними та зникати після припинення терапії.

Гідрохлортіазид. Артеріальна гіпотензія і порушення водно-електролітного балансу. Як і при прийомі будь-яких антигіпертензивних засобів, у деяких пацієнтів може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія. Пацієнти повинні знаходитися під контролем з метою своєчасного виявлення клінічних ознак порушення водно-електролітного балансу, наприклад зневоднення, гіпонатріємії, гіпохлоремічний алкалоз, гіпомагніємії або гіпокаліємії, які можуть розвиватися при интеркуррентной діареї або блювоті. У таких пацієнтів необхідно здійснювати контроль рівня електролітів у плазмі крові.

Метаболічні та ендокринні ефекти. Терапія тіазидами може порушувати толерантність до глюкози. У ряді випадків може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних засобів, в тому числі інсуліну.

Тіазиди можуть зменшувати виведення кальцію з сечею і викликати епізодичне і незначне підвищення рівня кальцію в плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може свідчити про прихований гіперпаратиреоз. Необхідно припинити прийом гідрохлортіазиду перед дослідженням функцій паращитовидних залоз.

Підвищення рівня холестерину і тригліцеридів в крові також може бути пов'язане з терапією тіазиднимидіуретиками.

У деяких пацієнтів застосування тіазидних діуретиків може спричинити гіперурикемію та / або подагру. Оскільки лозартан знижує рівень сечової кислоти, його комбінація з гідрохлоротіазидом зменшує вираженість гіперурикемії, спричиненої діуретиком.

Інші ефекти. У пацієнтів, які застосовують тіазидні діуретики, реакції гіперчутливості можуть відзначати навіть при відсутності вказівок на наявність алергії або бронхіальної астми в анамнезі. Є повідомлення про розвиток загострення або прогресуванні системного червоного вовчака при застосуванні тіазидних діуретиків.

Застосування препарату може впливати на швидкість реакції.

Взаємодії

Лозартан. в клінічних дослідженнях фармакокінетики не виявлено клінічно значущих взаємодій препарату з гідрохлоротіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином. повідомлялося, що ріфампін і флуконазол знижують рівень активного метаболіту. клінічні наслідки цих взаємодій не вивчені.

Поєднання лозартану, як і інших лікарських засобів, що блокують ангіотензин II або його ефекти, з калійзберігаючимидіуретиками (наприклад спіронолактон, триамтерен, амілорид), добавками калію або солями калію може призводити до підвищення рівня калію в плазмі крові.

НПЗП, в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, можуть знижувати ефект діуретиків та інших гіпотензивних лікарських засобів. Тому гіпотензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II може знижуватися НПЗП, в тому числі інгібіторами ЦОГ-2.

У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок, які брали НПЗП (включаючи інгібітори ЦОГ-2), терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II може служить причиною подальшого погіршення функції нирок. Ці ефекти зазвичай оборотні.

Гідрохлортіазид. При одночасному застосуванні тіазидних діуретиків з:

етанолом, барбітуратами та наркотичними анальгетиками - може підвищуватися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії;

гіпоглікемічними засобами (пероральні та інсулін) - може виникнути потреба в регулюванні дози гіпоглікемічних лікарських засобів;

іншимиантигіпертензивними засобами - адитивний ефект;

колестираміном і колестиполом - в присутності аніонних обмінних смол всмоктування гідрохлортіазиду порушується. Разові дози холестираміну і колестипола пов'язують гідрохлортіазид і зменшують його всмоктування в шлунково-кишковому тракті на 85 і 43% відповідно;

кортикостероїдами, АКТГ - виражене зниження рівня електролітів, зокрема гіпокаліємія;

пресорними амінами (наприклад адреналін) - можливе зменшення вираженості відповіді на застосування пресорних амінів, але цього недостатньо для того, щоб виключити їх застосування;

миорелаксантами недеполяризуючої типу дії (наприклад тубокурарином) - можливе посилення ефекту миорелаксанта;

літієм - діуретики знижують нирковий кліренс літію і підвищують ризик виникнення його токсичної дії; їх комбіноване застосування не рекомендується;

НПЗП (включаючи інгібітори ЦОГ-2) - у деяких пацієнтів при прийомі НПЗП, в тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2, можуть знижуватися діуретичний, натрійуретичний та антигіпертензивний ефекти діуретиків.

Вплив препарату на результати лабораторних досліджень. У зв'язку з впливом тіазидів на метаболізм кальцію їх прийом може спотворювати результати дослідження функції паращитовидних залоз.

Передозування

Немає даних про специфічного лікування передозування препарату. в разі передозування терапію необхідно припинити, а пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря. якщо препарат прийнятий нещодавно, необхідно викликати блювоту і вжити заходів, спрямованих на усунення дегідратації, електролітних порушень, печінкової коми та гіпотензії. лікування симптоматичне і підтримуюче.

Лозартан. Дані про передозування препарату у людей обмежені. Найбільш ймовірними проявами передозування є гіпотензія, тахікардія; брадикардія може бути наслідком парасимпатичної (вагусной) стимуляції. У разі симптоматичної артеріальної гіпотензії показана підтримуюча терапія. Лозартан і його активний метаболіт виводяться шляхом гемодіалізу.

Гідрохлортіазид. Найбільш часто відзначаються симптоми передозування є наслідком дефіциту електролітів (гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія) і дегідратації через надмірне сечовиділення. При одночасному прийомі серцевих глікозидів гіпокаліємія може викликати збільшення вираженості аритмії. Гідрохлортіазид виводиться шляхом гемодіалізу, проте ступінь виведення не встановлена.

Лозап плюс табл.в/о №30

Быстрый заказ Лозап плюс табл.в/о №30

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: