Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Лозап табл.в/о 50мг №90

Код товара: 252122
Производитель: Зентива АО, Словацкая Республика
Действующее вещество: лозартан
Срок годности: до 01.12.25
Наличие: есть в наличии
189,32 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. лозартан - синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину ii (типу АТ 1) для перорального застосування. ангіотензин ii - потужний вазоконстриктор - є активним гормоном ренін-ангіотензинової системи та одним з найважливіших факторів патофізіології аг. ангіотензин ii зв'язується з рецептором АТ 1, який знайдений в багатьох тканинах (наприклад у гладких м'язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і вивільнення альдостерону. ангіотензин ii також стимулює проліферацію гладком'язових клітин.

Лозартан селективно зв'язується з рецептором АТ 1. В умовах іп vitro та іп vivo лозартан та його фармакологічно активний метаболіт карбоксильна кислота (Е3174) блокують усі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину II, незалежно від джерела або шляху синтезу.

Лозартан не зв'язується і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали. Більш того, лозартан не пригнічує АПФ (кініназу II) - фермент, що сприяє розпаду брадикініну. В результаті ефекти, безпосередньо не пов'язані з блокадою рецептора АТ 1, такі як посилення впливів, медіатором яких є брадикінін, не асоційовані із застосуванням лозартану.

При застосуванні лозартану усунення негативного зворотного реакції ангіотензину II на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну в плазмі крові. Таке підвищення активності призводить до зростання ангіотензину II в плазмі крові. Хоча відбувається таке зростання, антигіпертензивна активність і пригнічення концентрації альдостерону в плазмі крові зберігаються, що свідчить про ефективну блокаду рецепторів ангіотензину II. Після скасування лозартану активність реніну в плазмі крові та показники рівня ангіотензину II протягом 3 днів повертаються до початкових значень.

Як лозартан, так і його основний метаболіт, мають більш високу спорідненість до АТ 1 рецепторів, ніж АТ 2. Активний метаболіт в 10-40 разів активніше, ніж лозартан.

Застосування лозартану дозволяє зменшити загальну кількість летальних випадків із серцево-судинних причин, інсульту та інфаркту міокарда у хворих АГ з гіпертрофією лівого шлуночка, забезпечує захист нирок у хворих на цукровий діабет II типу з протеїнурією.

Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального прийому лозартан добре всмоктується. При метаболізмі першого проходження через печінку утворюються активний метаболіт карбоксильної кислоти та інші неактивні метаболіти. Системна біодоступність при застосуванні таблеток лозартану становить близько 33%. Середня C max лозартану досягається протягом 1 год, а його активного метаболіту - протягом 3-4 годин.

Розподіл. Більше 99% лозартану та його активного метаболіту зв'язуються з білками плазми крові, переважно з альбумінами. Обсяг розподілу лозартану становить 34 л.

Біотрансформація. Майже 14% лозартану перетворюється в його активний метаболіт. Після перорального застосування 14 С-міченого лозартану калію основними радіоактивними речовинами, циркулюючими в плазмі крові, є лозартан і його активний метаболіт. Мінімальна перетворення лозартану в його активний метаболіт відзначали приблизно у 1% досліджених осіб.

Крім активного метаболіту, утворюється також і неактивний метаболіт.

Виведення. Плазмовий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить близько 600 і 50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану і його активного метаболіту становить близько 74 і 26 мл/хв відповідно. Після перорального застосування лозартану майже 4% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді та близько 6% дози - із сечею у вигляді активного метаболіту. При пероральному застосуванні лозартану калію в дозах до 200 мг фармакокінетика лозартану і його активного метаболіту лінійна.

Після перорального застосування плазмові концентрації лозартану і його активного метаболіту знижуються поліекспоненційно, з кінцевим Т ½ 2 і 6-9 годин відповідно. При застосуванні дози 100 мг 1 раз на добу ні лозартан, ні його активний метаболіт не накопичуються в плазмі крові в значній кількості.

Лозартан і його метаболіти виводяться як з жовчю, так і з сечею. Після перорального застосування 14 С-міченого лозартану близько 35/43% радіоактивно міченого препарату виявлено в сечі та 58/50% - в калі.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку з АГ концентрації лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові істотно не відрізняються від таких у пацієнтів молодого віку з АГ.

Стать. Концентрації лозартану в плазмі крові були в 2 рази вище у жінок з АГ в порівнянні з чоловіками. Концентрації активного метаболіту у чоловіків і жінок не розрізнялися.

Порушення функції печінки та нирок

При прийомі всередину пацієнтам з легким та помірним алкогольним цирозом печінки концентрації лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові виявлялися відповідно у 1,7-5 разів більше, ніж у добровольців чоловічої статі молодого віку.

Концентрації лозартану в плазмі крові у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 мл/хв не відрізнялися від таких у осіб з нормальною функцією нирок. При порівнянні AUC у пацієнтів з нормальною функцією нирок AUC лозартану у хворих, які перебувають на гемодіалізі, виявилася приблизно в 2 рази більше. Концентрації активного метаболіту в плазмі крові не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок або хворих, які перебувають на гемодіалізі. Лозартан і його активний метаболіт не можуть бути видалені за допомогою гемодіалізу.

Фармакокінетика у дітей. Фармакокінетику лозартану вивчали за участю 50 дітей з АГ у віці від 1 місяця до 16 років, після перорального застосування 1 раз на добу в дозах від 0,54 до 0,77 мг/кг маси тіла (середні дози). Результати показали, що активний метаболіт лозартану утворюється у пацієнтів всіх вікових груп. Результати вказують на приблизно аналогічні показники фармакокінетики лозартану після перорального застосування у новонароджених і дітей у віці до 2 років, дітей дошкільного, шкільного віку та у підлітків. Фармакокінетичні показники метаболіту відрізнялися більш залежно від вікової групи. При порівнянні дітей дошкільного віку і підлітків такі відмінності були статистично значущими. Експозиція у новонароджених і дітей у віці до 2 років була порівняно високою.

Показання

Лікування при есенціальній гіпертензії у дорослих, а також у дітей і підлітків у віці від 6 років.

Лікування захворювання нирок у дорослих пацієнтів з АГ і цукровим діабетом II типу з протеїнурією ≥0,5 г/добу - як частина антигіпертензивної терапії.

Лікування при хронічній серцевій недостатності (у пацієнтів у віці від 60 років), коли застосування інгібіторів АПФ вважається неможливим через несумісність, особливо при кашлі або протипоказано. Пацієнтів з серцевою недостатністю, стан яких стабілізувався при застосуванні інгібітора АПФ, не слід переводити на лікування лозартаном. У пацієнта фракція викиду лівого шлуночка повинна становити ≤40%, стан має бути клінічно стабільним, також пацієнтові слід дотримуватися встановленого режиму лікування по хронічної серцевої недостатності.

Зниження ризику розвитку інсульту у дорослих пацієнтів з АГ і гіпертрофією лівого шлуночка, що підтверджено ЕКГ.

Застосування

Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи 1 склянкою води.

АГ. Звичайна початкова і підтримуюча доза становить 50 мг 1 раз на добу (1 таблетка 50 мг). Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 3-6 тижнів після початку лікування. Для деяких пацієнтів може бути корисним підвищення дози до 100 мг 1 раз на добу (вранці). Лозартан можна приймати одночасно з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо діуретиками (наприклад гідрохлортіазидом).

Пацієнти з АГ і цукровим діабетом II типу з протеїнурією ≥0,5 г/добу. Звичайна початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу. Вона може бути збільшена до 100 мг 1 раз на добу в залежності від показників артеріального тиску через 1 місяць після початку лікування. Лозартан можна застосовувати одночасно з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад, діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами α- або β-адреноблокатори та препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншими гіпоглікемічними препаратами, які широко застосовуються (наприклад препаратами сульфонілсечовини, глітазонов і інгібіторами глюкозидази ).

Серцева недостатність. Зазвичай початкова доза лозартану для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто 12,5; 25; 50 мг/добу) до звичайної підтримуючої дози 50 мг (1 таблетка 50 мг) 1 раз на добу в залежності від індивідуальної переносимості.

Зниження ризику виникнення інсульту у пацієнтів з АГ і гіпертрофією лівого шлуночка, підтвердженою на ЕКГ. Звичайна початкова доза становить 50 мг лозартану 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на лікування до терапевтичної схемою необхідно додати в меншій дозі та / або підвищити дозу до 100 мг 1 раз на добу.

Окремі групи пацієнтів

Застосування у пацієнтів із зменшенням ОЦК. Пацієнтам зі зменшенням ОЦК (наприклад приймають діуретики у високих дозах) призначають початкову дозу 25 мг 1 раз на добу (див. Особливості застосування).

Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю або у осіб, які перебувають на гемодіалізі. Для пацієнтів з нирковою недостатністю та осіб, які перебувають на гемодіалізі, немає потреби в корекції початкової дози.

Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю. Для пацієнтів з порушенням функції печінки в анамнезі слід розглянути питання про призначення препарату в меншій дозі. Немає досвіду лікування пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, тому лозартан протипоказаний цій групі пацієнтів.

Застосування у пацієнтів похилого віку. Як правило, немає необхідності в коригуванні початкової дози для пацієнтів похилого віку, хоча слід враховувати можливість призначення препарату в початковій дозі 25 мг для пацієнтів у віці від 75 років.

Діти. Дані по ефективності та безпеки застосування лозартану у дітей і підлітків у віці від 6 років для лікування АГ обмежені. Також мало даних щодо фармакокінетики у дітей з АГ у віці від 1 міс.

Для дітей, які можуть ковтати таблетки та у яких маса тіла більше 20 кг і менше 50 кг, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна підвищити до максимальної - 50 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати залежно від впливу на рівень артеріального тиску.

У пацієнтів з масою тіла більше 50 кг зазвичай разова доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна підвищити до максимальної - 100 мг 1 раз на добу. Застосування препарату в дозах, які перевищують 1,4 мг/кг (або 100 мг) на добу, у дітей не вивчали.

Лозартан не рекомендований для застосування у дітей віком до 6 років, оскільки даних щодо застосування препарату цій групі пацієнтів недостатньо.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям з СКФ 30 мл/хв / 1,73 м 2, оскільки немає відповідних даних щодо застосування.

Лозартан також не рекомендується для застосування у дітей з порушенням функції печінки.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини та до будь-якого з допоміжних речовин, що входять до складу препарату, тяжкі порушення функції печінки. препарат протипоказаний вагітним або жінкам, які планують завагітніти. протипоказано одночасне застосування препарату з лікарськими засобами, що містять аліскірен, хворим на цукровий діабет і порушенням функції нирок (СКФ 60 мл/хв / 1,73 м2).

Лозап табл.в/о 50мг №90

Быстрый заказ Лозап табл.в/о 50мг №90

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: