Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

ЦЕФТРИАКСОН ПОР.Д/ІН.1Г ФЛ.№1

Код товара: 237279
Производитель: ЛЕКХИМ-ОБУХОВ УКРАИНА ОБУХОВ
Действующее вещество: цефтриаксон
Срок годности: до 06.05.2025
Наличие: есть в наличии
39,82 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакодинаміка

Цефтриаксон - парентеральний цефалоспориновий антибіотик III покоління з пролонгованою дією. Бактерицидна активність цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинних мембран. Цефтриаксон активний in vitro щодо більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Цефтриаксон характеризується дуже високою стійкістю до більшості β-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ) грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефтриаксон активний відносно нижченаведених мікроорганізмів in vitro і при клінічних інфекціях (див. Показання):

грампозитивні аероби. Staphylococcus aureus (метицилін), коагулазоотріцательние стафілококи, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний, групи А), Streptococcus agalactiae (β-гемолітичний, групи В), β-гемолітичні стрептококи (групи ні А, ні В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примітка. Стійкі до метициліну Staphylococcus spp. резистентні до цефалоспоринів, у тому числі до цефтриаксону. Також Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium і Listeria monocytogenes виявляють стійкість до цефтриаксону.

грамнегативні аероби. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (головним чином A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподобние бактерії, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в тому числі C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli , Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Інші) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (раніше називалися Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Інші), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (Інші) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (Інші), Salmonella typhi, Salmonella spp. (Нетіфоідние), Serratia marcescens *, Serratia spp. (Інші) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Інші).

* Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтриаксону головним чином унаслідок утворення β-лактамаз, що кодуються хромосомами. ** Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтриаксону внаслідок утворення низки плазмідоопосередкованої β-лактамаз.

Примітка. Багато зі штамів вищезазначених мікроорганізмів, які мають множинну стійкість до таких антибіотиків, як амінопеніцилінів і уреїдопеніциліни, цефалоспорини першого та другого покоління, аміноглікозиди, є чутливими до цефтриаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону in vitro і в дослідах на тваринах. Клінічні випробування показують, що цефтриаксон ефективний для лікування первинного і вторинного сифілісу, за винятком клінічних штамів P. аeruginosa, стійких до цефтриаксону.

Анаероби. Bacteroides spp. (Чутливі до жовчі) *, Clostridium spp. (Крім C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (Інші), Gaffkia anaerobica (раніше називалися Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтриаксону внаслідок утворення β-лактамаз.

Примітка. Багато зі штамів Bacteroides spp., Які продукують β-лактамазу (зокрема B. fragilis), стійкі до цефтриаксону. Стійкий Clostridium difficile.

Чутливість до цефтриаксону можна визначати методом дисків або методом серійних розведень на агарі або бульйоні, використовуючи стандартну методику, подібну рекомендованої Національним комітетом клінічних лабораторних стандартів (НККЛС). Для цефтриаксону НККЛС встановив такі критерії оцінки результатів випробувань:

Чутливі Помірно чутливі Стійкі

метод розведень

Інгібуюча концентрація, мг/л 8 16-32 64

Метод дисків (диск з 30 мкг цефтриаксону)

Діаметр зони затримки росту, мм 21 20-14 13

Для визначення чутливості мікроорганізмів слід використовувати диски з цефтриаксоном, оскільки цефтриаксон активний відносно окремих штамів, стійких при використанні дисків, призначених для всієї групи цефалоспоринів. Замість стандартів НККЛС для визначення чутливості мікроорганізмів можна використовувати та інші добре стандартизовані нормативи, наприклад, DIN і ICS, що дозволяють адекватно оцінити рівень чутливості.

Фармакокінетика

Фармакокінетика цефтриаксону має нелінійний характер. Всі основні фармакокінетичні параметри, що базуються на загальних концентраціях препарату, за винятком Т½, залежать від дози.

Всмоктування. Сmax в плазмі крові після одноразового в / м введення 1 г препарату становить 81 мг/л і досягається за 2-3 год після введення. AUC в плазмі крові після в / в введення дорівнює такій після в / м введення. Це означає, що біодоступність цефтриаксону після в / м введення становить 100%.

Розподіл. Обсяг розподілу цефтриаксону становить 7-12 л. Після введення в дозі 1-2 г цефтриаксон добре проникає в тканини та рідини організму. Протягом більш ніж 24 годин його концентрації набагато перевищують мінімальні пригнічують концентрації для більшості збудників інфекцій більш ніж в 60 тканинах і рідинах (в тому числі легенях, серці, жовчовивідних шляхах, печінці, мигдаликах, середньому вусі та слизовій оболонці носа, кістках, а також СМЖ, плевральній і синовіальній рідинах, в секреті передміхурової залози).

Після в / в введення цефтриаксон швидко проникає в спинномозкову рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікроорганізмів зберігаються протягом 24 годин.

Зв'язування з білками. Цефтриаксон оборотно зв'язується з альбуміном, причому ступінь зв'язування зменшується з підвищенням концентрації, наприклад, знижується з 95% при концентрації в плазмі крові <100 мг/л до 85% при концентрації 300 мг/л. Завдяки нижчій концентрації альбуміну в тканинній рідині частка вільного цефтриаксону в ній вища, ніж в плазмі крові.

Проникнення в окремі тканини. Цефтриаксон проникає через запалені мозкові оболонки у дітей, в тому числі новонароджених. Через 24 години після внутрішньовенного / в введення цефтриаксону в дозі 50-100 мг/кг маси тіла (новонародженим та дітям грудного віку відповідно) концентрації цефтриаксону в спинномозковій рідині перевищують 1,4 мг/л. Сmax в спинномозковій рідині досягається приблизно через 4 години після в / в введення і становить в середньому 18 мг/л. При бактеріальному менінгіті середня концентрація цефтриаксону в цереброспінальній рідині становить 17% концентрації в плазмі крові, при асептичному менінгіті - 4%. У дорослих хворих на менінгіт після введення дози 50 мг/кг маси тіла через 2-24 год досягаються концентрації цефтриаксону в цереброспінальній рідині, які в багато разів перевищують мінімальні інгібуючі концентрації для найпоширеніших збудників менінгіту.

Цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр і в низьких концентраціях - в грудне молоко.

Метаболізм. Цефтриаксон не береться системному метаболізму, а перетворюється в неактивні метаболіти під дією кишкової флори.

Виведення. Загальний плазмовий кліренс цефтриаксону становить 10-22 мл/хв. Нирковий кліренс - 5-12 мл/хв. 50-60% цефтриаксону виділяється в незміненому вигляді нирками та 40-50% - в незміненому вигляді з жовчю. Т½ цефтриаксона у дорослих становить приблизно 8 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У новонароджених нирками виділяється близько 70% дози. У дітей перших 8 днів життя, а також у пацієнтів у віці старше 75 років Т½ в середньому в 2-3 рази більше, ніж у дорослих молодого віку.

У хворих з нирковою або печінковою недостатністю фармакокінетика цефтриаксону змінюється незначною мірою, відзначається лише незначне збільшення Т½. Якщо порушена тільки функція нирок, збільшується виведення з жовчю, якщо порушена функція печінки, збільшується виділення нирками.

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі: інфекції дихальних шляхів (особливо пневмонія); інфекції ЛОР-органів; інфекції нирок і сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів (включаючи гонорею); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і травного тракту); сепсис; інфекції кісток, суглобів, а також ранові інфекції; інфекції у хворих з ослабленою імунною захистом; менінгіт; дисемінований бореліоз Лайма (ранні та пізні стадії захворювання).

Передопераційна профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на органах травного тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і під час гінекологічних процедур, але тільки в разі потенційної або відомої контамінації.

При призначенні Цефтріаксона необхідно дотримуватися офіційних рекомендацій з антибіотикотерапії та, зокрема, рекомендацій по профілактиці антибіотикорезистентності.

Спосіб застосування

Цефтриаксон застосовують в / м і в / в. Перед початком терапії із застосуванням цефтріаксону необхідно виключити наявність у пацієнта непереносимості препарату, провівши шкірну пробу.

Дорослі та діти віком старше 12 років: зазвичай призначають 1-2 г цефтриаксону 1 раз на добу (кожні 24 год). При важких інфекціях або інфекціях, збудники яких виявляють помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна підвищувати до 4 м

діти

Новонароджені (до 2 тижнів): 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла. При визначенні дози препарату для доношених і недоношених дітей відмінностей немає.

Новонароджені та діти віком від 15 днів до 12 років: 20-80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Дітям з масою тіла> 50 кг призначають дози для дорослих. В / в препарат в дозі 50 мг/кг маси тіла або вище слід вводити шляхом інфузії протягом принаймні 30 хв.

Хворі похилого віку. Хворим похилого віку корекція дози не потрібна.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як прийнято при терапії антибіотиками, хворим слід продовжувати приймати цефтриаксон ще протягом як мінімум 48-72 годин після того, як температура тіла нормалізується і аналізи покажуть відсутність збудників.

Комбінована терапія. Щодо багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між цефтриаксоном і аміноглікозидами. Незважаючи на те що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі при наявності тяжких, загрозливих для життя інфекцій, викликаних Pseudomonas aeruginosa. Через фізичну несумісність цефтриаксону й аміноглікозидів їх слід вводити окремо в рекомендованих дозах.

Дозування в особливих випадках

При бактеріальному менінгіті у новонароджених і дітей у віці від 15 днів до 12 років лікування починають з дози 100 мг/кг маси тіла (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, а його чутливість визначена, дозу можна відповідно знизити. Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

Neisseria meningitidis 4 дні
Haemophilus influenzae 6 днів
Streptococcus pneumoniae 7 днів

Бореліоз Лайма: дорослим і дітям - 50 мг/кг маси тіла (вища добова доза - 2 г) 1 раз на добу протягом 14 днів.

Для лікування гонореї (викликаної продукують і не продукують пеніциліназу штамами) рекомендується призначати одноразову дозу 250 мг в / м.

Для профілактики післяопераційних інфекцій в хірургії рекомендується залежно від ступеня небезпеки інфікування вводити одноразову дозу 1-2 г цефтриаксону за 30-90 хв до початку операції. При операціях на товстій і прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне (але окреме) введення цефтриаксону і одного з 5-нітроімідазолів, наприклад орнідазолу.

Ниркова і печінкова недостатність. Хворим з порушеннями функції нирок немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція печінки залишається нормальною. Тільки в разі ниркової недостатності в претермінальній стадії (кліренс креатиніну <10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 г. Хворим з порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція нирок залишається нормальною. При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові та проводити корекцію дози препарату у разі необхідності. Для хворих, які перебувають на гемодіалізі, немає потреби в додатковому введенні препарату після діалізу. Слід, однак, контролювати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові на предмет можливої корекції дози, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення. Добова доза цефтриаксону для хворих, які перебувають на гемодіалізі, не повинна перевищувати 2 м

Приготування розчинів

Готувати розчини необхідно безпосередньо перед їх застосуванням. Свіжоприготовлені розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі (або протягом 24 годин при температурі 2-8 °C). Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

Для в / м ін'єкції 1 г розчиняють в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну; ін'єкцію роблять глибоко у сідничний м'яз. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю.

Р-р, що містить лідокаїн, не можна вводити в / в.

Для в / в ін'єкції розчиняють 1 г цефтриаксону в 10 мл стерильної води для ін'єкцій; вводять в / в повільно (2-4 хв).

В / в вливання повинно тривати не менше 30 хв. Для приготування розчину для вливання розчиняють 2 г цефтриаксону в 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: 0,9% хлорид натрію, 0,45% хлорид натрію + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза , 10% глюкоза, 6% декстран у розчині глюкози 5%, 6-10% гідроксіетильованого крохмаль, вода для ін'єкцій. З огляду на можливу несумісність, розчини, які містять цефтриаксон, не можна змішувати з розчинами, що містять інші антибіотики, як при приготуванні, так і при введенні.

Не можна використовувати кальцій розчинники, такі як розчин Рінгера чи розчин Гартмана, для розчинення цефтріаксону у флаконах або для розведення відновленого розчину для в / в введення в зв'язку з ймовірністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону. Освіта преципитатов кальцієвих солей цефтриаксону також може відбуватися при змішуванні цефтріаксону з кальцийсодержащими розчинами в одній інфузійній системі для в / в введення. Цефтриаксон не можна одночасно вводити в / в з кальцийсодержащими розчинами, в тому числі з тривалими кальцийсодержащими инфузиями, наприклад, з парентеральним харчуванням (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Протипоказання

підвищена чутливість до цефалоспоринів (при наявності у хворого підвищеної чутливості до пеніцилінів слід враховувати можливість перехресної алергічної реакції до цефтриаксону);
вік недоношених дітей ≤41 тижнів, з огляду на термін внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження);
гіпербілірубінемія у новонароджених і недоношених дітей (у зв'язку зі здатністю цефтріаксону витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном сироватки крові, що може призвести до ризику розвитку енцефалопатії, спричиненої білірубіном).
Цефтриаксон протипоказаний для застосування у новонароджених у віці ≤28 днів при необхідності (або очікуваної необхідності) лікування в / в кальцийсодержащими розчинами, в тому числі в / в кальцийсодержащими вливаннями, наприклад, при парентеральному харчуванні, в зв'язку з ризиком утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксона.

ЦЕФТРИАКСОН ПОР.Д/ІН.1Г ФЛ.№1

Быстрый заказ ЦЕФТРИАКСОН ПОР.Д/ІН.1Г ФЛ.№1

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: