Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Золопент табл.в/о 40мг №14

Код товара: 251710
Производитель: Кусум Фарм ТОВ, Україна
Действующее вещество: пантопразол
Срок годности: до 01.08.26
Наличие: есть в наличии
149,06 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонних насосів парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H + / K + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. Пригнічення є дозозалежним і пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію соляної кислоти. Терапевтичний ефект пантопразолу досягається у більшості пацієнтів протягом 2 тижнів лікування. Застосування пантопразолу, як і у випадку з іншими інгібіторами протонного насоса і інгібіторами H 2 рецепторів, знижує кислотність в шлунку і таким чином підвищує секрецію гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному і в / в застосуванні препарату однаковий.

При застосуванні пантопразолу підвищується рівень гастрину натщесерце. При короткочасному застосуванні пантопразол рівень гастрину в більшості випадків не перевищує верхньої межі норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків підвищується вдвічі. Надмірне його підвищення виникає лише в рідкісних випадках. Як наслідок, в невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні відзначають слабке або помірне збільшення числа ентерохромаффіноподобних (ECL-клітин) клітин в шлунку (подібно аденоматоідной гіперплазії). Проте, згідно з проведеними на даний момент досліджень, освіти клітин - попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, виявлених в експериментах на тваринах, у людей не відзначали.

Виходячи з результатів досліджень на тваринах, не можна виключати впливу тривалого (понад 1 року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитоподібної залози.

Фармакокінетика. Всмоктування. Пантопразол швидко всмоктується, а C max в плазмі крові досягається вже після однократного перорального прийому дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому досягається C max в плазмі крові на рівні близько 2-3 мкг/мл; концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного прийому. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при в / в введенні. Встановлено, що біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC або C max в плазмі крові та, відповідно, на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками плазми крові становить близько 98%. Обсяг розподілу - близько 0,15 л/кг.

Виведення. Пантопразол метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP 2C19 з подальшою сульфатної кон'югацією; інший метаболічний шлях - окислення за допомогою CYP 3A4. Кінцевий Т ½ становить близько 1 год, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Відзначено кілька випадків затримки виведення пантопразолу у пацієнтів. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин Т ½ не корелює з набагато більшою тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта - з калом. Основним метаболітом як у плазмі крові, так і в сечі є десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. Т ½ основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує Т ½ пантопразолу.

Особливості застосування у пацієнтів / особливих груп пацієнтів. Близько 3% європейців не мають активного ферменту CYP 2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмі таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP 3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня AUC була приблизно в 6 разів більше у повільних метаболізаторов, ніж у осіб з активним ферментом CYP 2C19 (швидкі метаболізатори). Середня C max в плазмі крові збільшилася приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозу пантопразолу.

Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразола пацієнтам з порушенням функції нирок (в тому числі що знаходяться на діалізі) немає. Як і у здорових людей, Т ½ пантопразолу у них короткий. Діалізується лише дуже невелика кількість пантопразолу. Незважаючи на те що у основного метаболіту помірно тривалий Т ½ (2-3 ч), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за Чайлд - П'ю) Т ½ збільшується до 7-9 год, а AUC - в 5-7 разів, C max в плазмі крові підвищується незначно - в 1,5 рази в порівнянні з такої у здорових добровольців. Незначне збільшення AUC і C max у добровольців літнього віку в порівнянні з більш молодими учасниками, не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC і C max у дітей у віці 5-16 років перебували в межах відповідних значень для дорослих. Після одноразового в / в введення пантопразолу в дозі 0,8 або 1,6 мг/кг маси тіла дітям у віці 2-16 років не відмічено значимої зв'язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла. AUC і обсяг розподілу з даними, отриманими при дослідженнях на дорослих.

Показання

Таблетки 40 мг

Дорослі та діти віком старше 12 років. Рефлюкс-езофагіт.

Дорослі. Ерадикація Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з H. pylori-асоційованої виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в поєднанні з відповідними антибіотиками.

Виразка дванадцятипалої кишки.

Виразка шлунку.

Синдром Золлінгера - Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини, похідним бензимідазолу і будь-якого компонента препарату.

Застосування

Таблетки 40 мг. Золопент, таблетки, вкриті оболонкою, кишково-розчинні, слід приймати за 1 год до їжі цілком, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи водою.

Лікування рефлюкс-езофагіту. Рекомендована доза для дітей у віці від 12 років і дорослих становить 1 таблетку Золопента 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Золопента 40 мг 1 раз на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту.

Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Ерадикація H. рylori в комбінації з двома антибіотиками. У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації H. pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

в) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori препарат Золопент слід приймати вранці та ввечері за 1 год до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше 2 тижнів.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на H. рylori, для монотерапії слід призначати препарат Золопент в нижче приведеній дозі.

Лікування виразки шлунка. 1 таблетка Золопент на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Золопент на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки. 1 таблетка Золопент на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Золопент на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування при синдромі Золлінгера - Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Золопента по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи, в залежності від показників секреції кислоти в шлунку. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, її необхідно розділити на 2 прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування при синдромі Золлінгера - Еллісона та інших патологічних станах не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (слід застосовувати препарати пантопразолу у відповідному дозуванні). У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат Золопент для ерадикації H. рylori в комбінованої терапії, оскільки нині немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції нирок не слід застосовувати препарат Золопент для ерадикації H. рylori в комбінованої терапії, оскільки нині немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Особливі вказівки

Порушення функції печінки. пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. в разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування необхідно припинити.

Комбінована терапія. При комбінованої терапії необхідно слідувати інструкціям по застосуванню відповідних лікарських засобів.

Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами. Тривале застосування препарату Золопент, таблетки по 20 мг, для профілактики виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, викликаної прийомом НПЗП, слід обмежити у пацієнтів, схильних до частих загострень виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.

Оцінка рівня ризику проводиться з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.

Тривожні симптоми. При наявності тривожних симптомів (наприклад в разі істотного зменшення маси тіла, періодичної блювоти, дисфагії, блювоти з кров'ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка необхідно виключити злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки та відстрочити встановлення діагнозу. Якщо симптоми зберігаються при подальшому адекватному лікуванні, необхідно продовжувати дослідження.

Одночасне застосування з атазанавіром. Інгібітори протонної помпи не рекомендується застосовувати одночасно з атазанавиром (див. Взаємодія з іншими лікарськими). Якщо комбінація препарату Золопент з атазанавиром є необхідною, слід проводити ретельний клінічний моніторинг (наприклад вимір вірусного навантаження) в поєднанні з підвищенням дози атазанавіру до 400 мг із застосуванням 100 мг ритонавіру. Дозу пантопразолу 20 мг/добу не слід перевищувати.

Абсорбція вітаміну В12. У пацієнтів з гіперсекреторних патологічними станами, яким необхідно тривале лікування, пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукування соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В 12 (ціанокобаламіну) в зв'язку з виникненням гіпо- та ахлоргідрії. Це слід враховувати при зниженій масі тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику зниження поглинання вітаміну В 12 при тривалому лікуванні, або наявності відповідних клінічних симптомів.

Тривале лікування. При тривалому періоді лікування, особливо більше року, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом лікаря.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані бактеріями. Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні в верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Лікування препаратом може дещо підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter або C. Difficile.

Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки важкої гипомагниемии у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи, такі як пантопразол, протягом не менше 3 міс і в більшості випадків - протягом 1 року. Можуть виникнути та непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гипомагниемии: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення і шлуночкова аритмія. У разі гипомагниемии в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коректує терапії препаратами магнію і припинення прийому інгібіторів протонної помпи.

Пацієнтам, яким потрібна тривала терапія, або пацієнтам, які приймають інгібітори протонної помпи в комбінації з дигоксином або препаратами, які можуть викликати гіпомагніємію (наприклад діуретики), необхідно визначати рівень магнію перед початком лікування інгібітором протонної помпи та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Тривале лікування (більше 1 року) високими дозами інгібіторів протонної помпи може дещо збільшити ризик перелому стегна, зап'ястя і хребта, переважно в осіб похилого віку або при наявності інших факторів ризику. Відомо, що застосування інгібіторів протонної помпи може підвищити загальний ризик переломів на 10-40%. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічними рекомендаціями та споживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Досвід застосування пантопразолу у вагітних обмежений. Є дані про наявність у пантопразолу ембріотоксичності. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат не слід застосовувати в період вагітності, крім випадків крайньої необхідності.

Годування грудьми. Пантопразол виділяється з грудним молоком людини. Рішення про припинення годування груддю або припинення / утримання від лікування препаратом Золопент має прийматися з урахуванням користі від годування грудьми для дитини та користі від лікування препаратом Золопент для жінки.

Діти. Золопент показаний дітям у віці старше 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані з безпеки та ефективності пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені.

Водіям

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення і порушення зору. У таких випадках не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Передозування

Симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг при в / в введенні протягом 2 хв добре переносилися. Пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, повністю не виводиться за допомогою діалізу.

У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації застосовують симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендацій по специфічної терапії немає.

Золопент табл.в/о 40мг №14

Быстрый заказ Золопент табл.в/о 40мг №14

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: