Золопент табл.в/о 40мг №30

Код товара: 251566
Производитель: Кусум Фарм ТОВ, Україна
Действующее вещество: пантопразол
Срок годности: до 01.12.26
Наличие: нет в наличии

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонних насосів парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H + / K + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. Пригнічення є дозозалежним і пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію соляної кислоти. Терапевтичний ефект пантопразолу досягається у більшості пацієнтів протягом 2 тижнів лікування. Застосування пантопразолу, як і у випадку з іншими інгібіторами протонного насоса і інгібіторами H 2 рецепторів, знижує кислотність в шлунку і таким чином підвищує секрецію гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному і в / в застосуванні препарату однаковий.

При застосуванні пантопразолу підвищується рівень гастрину натщесерце. При короткочасному застосуванні пантопразол рівень гастрину в більшості випадків не перевищує верхньої межі норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків підвищується вдвічі. Надмірне його підвищення виникає лише в рідкісних випадках. Як наслідок, в невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні відзначають слабке або помірне збільшення числа ентерохромаффіноподобних (ECL-клітин) клітин в шлунку (подібно аденоматоідной гіперплазії). Проте, згідно з проведеними на даний момент досліджень, освіти клітин - попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, виявлених в експериментах на тваринах, у людей не відзначали.

Виходячи з результатів досліджень на тваринах, не можна виключати впливу тривалого (понад 1 року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитоподібної залози.

Фармакокінетика. Всмоктування. Пантопразол швидко всмоктується, а C max в плазмі крові досягається вже після однократного перорального прийому дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому досягається C max в плазмі крові на рівні близько 2-3 мкг/мл; концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного прийому. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при в / в введенні. Встановлено, що біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC або C max в плазмі крові та, відповідно, на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками плазми крові становить близько 98%. Обсяг розподілу - близько 0,15 л/кг.

Виведення. Пантопразол метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP 2C19 з подальшою сульфатної кон'югацією; інший метаболічний шлях - окислення за допомогою CYP 3A4. Кінцевий Т ½ становить близько 1 год, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Відзначено кілька випадків затримки виведення пантопразолу у пацієнтів. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин Т ½ не корелює з набагато більшою тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта - з калом. Основним метаболітом як у плазмі крові, так і в сечі є десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. Т ½ основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує Т ½ пантопразолу.

Особливості застосування у пацієнтів / особливих груп пацієнтів. Близько 3% європейців не мають активного ферменту CYP 2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмі таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP 3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня AUC була приблизно в 6 разів більше у повільних метаболізаторов, ніж у осіб з активним ферментом CYP 2C19 (швидкі метаболізатори). Середня C max в плазмі крові збільшилася приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозу пантопразолу.

Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразола пацієнтам з порушенням функції нирок (в тому числі що знаходяться на діалізі) немає. Як і у здорових людей, Т ½ пантопразолу у них короткий. Діалізується лише дуже невелика кількість пантопразолу. Незважаючи на те що у основного метаболіту помірно тривалий Т ½ (2-3 ч), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за Чайлд - П'ю) Т ½ збільшується до 7-9 год, а AUC - в 5-7 разів, C max в плазмі крові підвищується незначно - в 1,5 рази в порівнянні з такої у здорових добровольців. Незначне збільшення AUC і C max у добровольців літнього віку в порівнянні з більш молодими учасниками, не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC і C max у дітей у віці 5-16 років перебували в межах відповідних значень для дорослих. Після одноразового в / в введення пантопразолу в дозі 0,8 або 1,6 мг/кг маси тіла дітям у віці 2-16 років не відмічено значимої зв'язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла. AUC і обсяг розподілу з даними, отриманими при дослідженнях на дорослих.

Показання

Таблетки 40 мг

Дорослі та діти віком старше 12 років. Рефлюкс-езофагіт.

Дорослі. Ерадикація Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з H. pylori-асоційованої виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в поєднанні з відповідними антибіотиками.

Виразка дванадцятипалої кишки.

Виразка шлунку.

Синдром Золлінгера - Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини, похідним бензимідазолу і будь-якого компонента препарату.

Золопент табл.в/о 40мг №30

Быстрый заказ Золопент табл.в/о 40мг №30

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: