Месипол р-р д/ин 10мг/мл 1,5мл амп №3

Код товара: 193009
Производитель: Польша
Действующее вещество: мелоксикам
Наличие: под заказ
300,00 грн. Купить Быстрый заказ

Показания к применению Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Форма выпуска раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл пачка картонная 3;
раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл пачка картонная 5;

Фармакодинамика НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным еноловой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ-2. При этом Месипол более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ.

Фармакокинетика При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Использование во время беременности Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.

Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, эзофагит, транзиторные повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в плазме крови, стоматит; редко - гепатит, пептические язвы, гастрит, перфорация, кровотечение из ЖКТ (особенно у пациентов пожилого возраста).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз у пациентов одновременно принимающих препараты, угнетающие костномозговое кроветворение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки нижних конечностей, повышение АД, усиленное сердцебиение, гиперемия лица.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; редко - дезориентация, внезапные изменения настроения.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови).

Со стороны органов чувств: редко - нарушение остроты зрения, шум в ушах.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические/псевдоанафилактические реакции; редко - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Способ применения и дозы Суточную дозу следует принимать в 1 прием после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/ У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение следует начинать с дозы 7.5 мг/

При деформирующем остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7.5 мг/ При необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг/

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

У пациентов пожилого возраста, находящихся на диализе, с почечной недостаточностью тяжелой степени доза не должна превышать 7.5 мг/

Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Взаимодействия с другими препаратами При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Месипол р-р д/ин 10мг/мл 1,5мл амп №3

Быстрый заказ Месипол р-р д/ин 10мг/мл 1,5мл амп №3

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: