Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

МЕТФОРМИН ТАБ.П/О1000МГ№60

Код товара: 212093
Производитель: КИЕВМЕДПРЕПАРАТ ОАО УКРАИНА КИЕВ
Действующее вещество: метформин
Срок годности: до 31.03.2026
Наличие: есть в наличии
75,92 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакодинамика

Механизм действия.

Метформин бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.

Метформин действует тремя путями:

приводит к снижению продуцирования глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению периферического захвата и утилизации глюкозы;
задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от действия на гликемию, метформин проявляет положительный эффект на метаболизм липидов. Метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

В ходе исследований во время применения метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приема метформина время достижения максимальной концентрации составляет около 2,5 часов. Абсолютная биодоступность метформина в форме таблеток по 500 мг или по 850 мг составляет приблизительно 50-60 % у здоровых добровольцев. После перорального применения фракция, которая не всосалась и выводится с калом, составляет 20-30 %.

После перорального применения абсорбция метформина является насыщающей и неполной.

Предусматривается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении рекомендованных доз метформина и режимов дозирования стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет меньше 1 мкг/мл. В исследованиях максимальный уровень метформина в плазме крови не превышал 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.

После перорального применения дозы 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40 %, уменьшение площади под кривой «концентрация-время» – на 25 % и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме крови и достигается приблизительно через такое же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не выявлено.

Выведение. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин. Это указывает на выведение метформина путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часа. При нарушенной функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Особые группы пациентов.

Почечная недостаточность.

Имеющиеся ограниченные данные по пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности, поэтому невозможно точно оценить системную экспозицию метформина в этой группе пациентов по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Поэтому необходима корректировка дозы согласно клинической эффективностью / переносимостью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Дети.

В результате проведения исследования однократной дозы 500 мг метформина гидрохлорида фармакокинетический профиль у пациентов педиатрической популяции был аналогичен таковому у здоровых взрослых.

Данные по применению многократных доз ограничены одним исследованием.

После повторного введения 500 мг метформина дважды в сутки в течение 7 дней у пациентов педиатрической популяции максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и системная экспозиция (AUC0-t) снижались примерно на 33% и 40% соответственно по сравнению с таковыми у взрослых пациентов с сахарный диабет, получавших повторные дозы 500 мг два раза в сутки в течение 14 дней.

Поскольку доза титруется индивидуально на основе гликемического контроля, вышеупомянутая информация имеет ограниченное клиническое значение.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела:

в качестве монотерапии и комбинированной терапии совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами, или совместно с инсулином для лечения взрослых.
в качестве монотерапии или комбинированной терапии с инсулином для лечения детей старше 10 лет.

Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и излишней массой тела, в качестве препарата первой линии после неэффективной диетотерапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
почечная недостаточность умеренной (стадия ІІІb) и тяжелой степени или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) < 45 мл/мин, или скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 45 мл/мин/1,73 м2);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострение хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении метформином следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Внутривенное применение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к почечной недостаточности и, как следствие, кумуляции метформина и повышение риска развития лактоацидоза.

Пациентам с СКФ> 60 мл/мин/1,73 м2 применения метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45 - 60 мл/мин/1,73 м2) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

Комбинации, следует применять с осторожностью. Некоторые лекарственные средства, например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики, могут негативно повлиять на функцию почек, может увеличить риск возникновения лактацидоза. В начале лечения вышеуказанными лекарственными средствами или их использовании в комбинации с метформином необходимо осуществлять тщательный контроль функции почек.
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу препарата.

Транспортеры органических катионов (OCT)

Метформин является субстратом обоих транспортеров OCT1 и OCT2.

Одновременное применение метформина с:

ингибиторами OCT1 (такими как верапамил) может уменьшить эффективность метформина;
индукторами OCT1 (такими как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина;
ингибиторами OCT2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) может снизить почечный клиренс метформина с последующим увеличением концентрации метформина в плазме крови;
ингибиторами обеих OCT1 и OCT2 (такими как кризотиниб, олапариб) может повлиять на эффективность и почечный клиренс метформина.

Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при одновременном применении этих препаратов с метформином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, поскольку концентрации метформина в плазме крови могут возрасти. При необходимости следует взвесить возможность корректировки дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы OCT могут повлиять на эффективность метформина.

Особенности применения

Лактоацидоз является очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть в результате кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов, больных сахарным диабетом, с почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. Необходимо проявлять осторожность в тех случаях, когда может ухудшаться функция почек, например в случае обезвоживания (сильная диарея или рвота), или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). В случае возникновения перечисленных обострений необходимо временно прекратить применение метформина.

Следует учитывать другие факторы риска во избежание развития лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог, нарушения пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациентам следует немедленно сообщить врачу о возникновении таких реакций, особенно если ранее пациенты хорошо переносили применение метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить применение метформина до выяснения ситуации. Терапию метформином следует возобновлять после оценки соотношения польза/риск в каждом отдельном случае и оценки функции почек.

Диагностика. Лактоацидоз характеризуется ацидозной одышкой, болью в животе, гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение сывороточной концентрации лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного промежутка и соотношения лактат/пируват. В случае развития лактоацидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента. Врач должен предупредить пациентов о риске развития и симптомах лактоацидоза.

Почечная недостаточность. Так как метформин выводится почками, перед началом и регулярно во время лечения метформином необходимо проверять клиренс креатинина (можно оценить по уровню креатинина плазмы крови при помощи формулы Кокрофта-Голта) или СКФ:

пациентам с нормальной функцией почек не менее 1 раза в год;
пациентам с клиренсом креатинина на нижней границе нормы и пациентам пожилого возраста не менее 2-4 раз в год.

В случае когда КК < 45 мл/мин (СКФ < 45 мл/мин/1,73 м2), применять метформин противопоказано.

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста наблюдается часто и протекает бессимптомно. Cледует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в случае обезвоживания или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВС. В таких случаях также рекомендуется проверять функцию почек перед началом лечения метформином.

Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств для радиологических исследований может вызвать почечную недостаточность, и, как следствие, привести к кумуляции метформина и повышению риска развития лактоацидоза. Пациентам со СКФ > 60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45-60 мл/мин/1,73 м2) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не обновлять раньше чем через 48 часов после проведения исследования и только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и не обновлять раньше чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания и только при условии восстановления нормальной функции почек.

Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам исследований не выявлено влияние метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания.

Дети с 10 до 12 лет. По результатам исследований, эффективность и безопасность применения метформина детям 10-12 лет не отличались от таких при применении детям старшего возраста. Препарат следует назначать с особой осторожностью детям с 10 до 12 лет.

Другие предупреждающие меры. Пациентам необходимо придерживаться диеты, равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с чрезмерной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует быть осторожными при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидами).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, так как препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует быть осторожными при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Неконтролированный диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Имеющиеся ограниченные данные применения метформина беременным женщинам не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности для лечения диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, чтобы уменьшить риск развития пороков плода.

Кормление грудью.

Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных относительно безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется на протяжении терапии метформином. Решение относительно прекращения кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ кормления грудью и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность.

Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг массы тела в сутки, что почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека из расчета за площадью поверхности тела.

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл / мин).

Монотерапия или комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

При лечении высокими дозами (2000-3000 мг в сутки) возможно замещение каждых 2-х таблеток препарата метформин, 500 мг на 1 таблетку препарата метформин, 1000 мг.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

В случае перехода с другой противодиабетического средства необходимо прекратить прием этого средства и назначить метформин как указано выше.

Комбинированная терапия с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. Раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность. СКФ следует оценивать до начала лечения лекарственными средствами, содержащими метформин, и во время лечения по крайней мере ежегодно. Пациентам с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста следует проводить тщательный мониторинг функции почек можно чаще, например, каждые 3-6 месяцев.

ШКФ, мл/мин

Максимальная суточная доза

(Должна быть разделена на 2-3 приема)

Дополнительные указания 60-89 3000 мг В случае снижения функции почек необходимо снизить дозу препарата 45-59 2000 мг Факторы, повышающие риск возникновения лактат-ацидоза (см. Раздел «Особенности применения»), следует оценивать до начала применения метформина. Начальная доза составляет не более половины от максимальной дозы 30-44 1000 мг < 30

Применение метформина противопоказано

Дети

Дети.

Монотерапия или комбинированная терапия с инсулином.

Препарат метформин применять детям в возрасте от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Метформин 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки в 2-3 приема.

Передозировка

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактат-ацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут привести к возникновению лактат-ацидоза. Лактат-ацидоз является неотложным состоянием и его следует лечить в стационаре. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

МЕТФОРМИН ТАБ.П/О1000МГ№60

Быстрый заказ МЕТФОРМИН ТАБ.П/О1000МГ№60

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: