Омепразол-КМП капс.0.02г №30

Код товара: 230078
Производитель: Астрафарм ТОВ
Действующее вещество: омепразол
Срок годности: до 01.07.26
Наличие: нет в наличии

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочного протонного насоса в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контроль над угнетением секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где оно угнетает фермент Н+К+-АТФ-азу — кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока в зависимости от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, которые наблюдаются, можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка приблизительно на 80% происходит в течение 24 ч после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70% через 24 ч после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ?3 в течение среднего времени 17 ч из 24-часового периода. Вследствие сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Угнетение секреции кислоты ассоциируется с AUC омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме крови в данное время.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось ни одной тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori)

Пептическая язва ассоциируется с H. рylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. рylori рассматривается как решающий фактор в развитии гастрита. H. рylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами развития пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым уменьшением выраженности симптомов, с высоким процентом заживления каких-либо поражений слизистой оболочки и с длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты

В течение длительного лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке грандулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием присутствующего угнетения секреции кислоты, кисты доброкачественные и, как оказывается, обратимые.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Применение в педиатрии

В неконтролируемом исследовании с участием детей (1–16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом, омепразол в дозах 0,7–1,4 мг/кг улучшил уровень эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшил выраженность симптомов рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 мес с установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» лечили с применением доз 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты/срыгивания снизилась на 50% после 8 нед лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерий H. рylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Heliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. рylori у детей старше 4 лет с гастритом: скорость элиминации H. рylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразола+амоксициллин+кларитромицин, по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллина+кларитромицин. Однако не было продемонстрировано какого-либо доказательства клинической пользы относительно диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информацию о детях в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция омепразола быстрая, с Cmax в плазме крови приблизительно через 1–2 ч после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3–6 ч. Сопутствующий прием пищи не оказывает какого-либо влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола из однократной пероральной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается приблизительно до 60%.

Распределение. Представляемый объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP 2C19, который отвечает за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы — CYP 3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. Поскольку омепразол конкурентно ингибирует CYP 2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP 2C19. Однако из-за низкого сродства с CYP 3A4 омепразол не обладает каким-либо потенциалом для угнетения метаболизма других субстратов CYP 3A4. Кроме того, омепразол не оказывает угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Около 3% представитей европеоидной расы и 15–20% лиц азиатского происхождения не имеют функционального фермента CYP 2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP 3A4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз больше у медленных метаболизаторов по сравнению с лицами, у которых есть функциональный фермент CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). Cmax в плазме крови были также выше в 3–5 раз. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.

Выведение. Конечный Т1/2 омепразола из плазмы крови составляет обычно <1 ч после как однократного, так и многократного применения. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутках между приемами препарата без тенденции к кумуляции после приема однократной суточной дозы. Приблизительно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальное — с калом, главным образом с секрецией желчи.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного угнетением фермента CYP 2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например сульфон).

Какого-либо влияния метаболита на секрецию кислоты желудочного сока не выявлено.

Особые популяции. Нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал какой-либо тенденции к аккумуляции при применении 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75–79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендованными дозами у детей старше 1 года были получены концентрации в плазме крови, подобные концентрациям у взрослых. У детей до 6 мес клиренс омепразола низкий из-за низкой способности превращать омепразол.

Свернуть текст

Омепразол-КМП капс.0.02г №30

Быстрый заказ Омепразол-КМП капс.0.02г №30

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: