Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Омепразол пор.д/р-ну д/ін.40мг фл.№1

Код товара: 232795
Производитель: Дженофарм Лтд
Действующее вещество: омепразол
Срок годности: до 01.07.25
Наличие: нет в наличии

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Омепразол, рацемічну суміш двох енантіомерів, зменшує секрецію соляної кислоти в шлунку завдяки механізму надзвичайно спрямованої дії. Омепразол пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного впливу на протонної помпи в парієтальних клітинах. Препарат при застосуванні 1 раз на добу діє швидко і забезпечує контроль шляхом зворотного пригнічення секреції соляної кислоти шлункового соку.

Омепразол є слабкою основою, яка накопичується і перетворюється в активну форму в вкрай кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців парієтальних клітин, де він пригнічує фермент Н +, К + -АТФази (протонної помпи). Цей ефект на заключному етапі процесу формування соляної кислоти шлункового соку залежить від його дози та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти, незалежно від типу стимуляції.

фармакодинамічні ефекти

Все фармакодинамічніефекти можна пояснити впливом омепразолу на секрецію соляної кислоти.

Вплив на секрецію соляної кислоти в шлунку

Внутрішньовенне введення омепразолу викликає дозозалежне пригнічення секреції соляної кислоти в шлунку людини. Для того, щоб відразу аналогічно знизити внутрижелудочную кислотність, яка досягається повторними дозами препарату по 20 мг перорально, рекомендується, в якості першої дози, внутрішньовенне введення 40 мг препарату. Це призводить до негайного зниження внутрішньошлункової кислотності та подальшого утримання цього показника зниження в середньому на 90% протягом 24 годин, як після внутрішньовенної ін'єкції, так і після внутрішньовенної інфузії.

Пригнічення секреції соляної кислоти пов'язано з площею під кривою «коцентрація-час» (AUC) омепразолу і не залежить від фактичної концентрації омепразолу в плазмі крові на даний момент часу.

Під час лікування омепразолом не зазначені ознаки тахифилаксии.

Вплив на Helicobacter pylori

Helicobacter pylori пов'язана з розвитком виразкової хвороби, в тому числі виразкової хвороби дванадцятипалої кишки та шлунку. Helicobacter pylori є основним фактором розвитку атрофічного гастриту, який асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.

Ерадикація Helicobacter pylori за допомогою омепразолу і протимікробних препаратів пов'язана з високими рівнями загоєння і тривалої ремісії виразкової хвороби.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти в шлунку

Під час лікування антисекреторними препаратами сироватковий рівень гастрину підвищується у відповідь на знижену секрецію кислоти. Також в зв'язку зі зниженою кислотністю шлункового підвищується рівень хромогранина А (CgA). Підвищення рівня CgA може перешкодити обстеження на нейроендокринні пухлини. Повідомлялося, що лікування інгібіторами протонної помпи потрібно припинити за 5-14 днів до визначення CgA. Визначення потрібно повторити, якщо рівні що нормалізувалися до цього часу.

Збільшення кількості ECL-клітин пов'язане, можливо, зі збільшенням сироваткового рівня гастрину, спостерігається як у дітей, так і у дорослих під час тривалого лікування омепразолом. Вважається, що ці дані не мають клінічного значення.

Під час тривалого курсу лікування повідомлялося про декілька підвищену частоту появи залізистих кіст у шлунку. Ці зміни є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції соляної кислоти; цей процес доброякісний і, ймовірно, оборотний.

Зниження кислотності шлункового соку якими засобами, включаючи інгібітори протонної помпи, збільшує кількість бактерій в шлунку, які зазвичай присутні в травному тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, може привести до дещо підвищеного ризику розвитку інфекцій травного тракту, спричинених Salmonella і Campylobacter.

Фармакокінетика.

розподіл. Передбачуваний обсяг розподілу у здорових добровольців становить приблизно 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол приблизно на 97% зв'язується з білками плазми крові.

метаболізм. Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина його метаболізму залежить від поліморфно експресуватися CYP2C19, відповідального за освіту гідроксіомепразол, основного метаболіту речовини в плазмі крові. Решта залежить від іншої специфічної ізоформи (CYP3A4), відповідальної за освіту омепразолу сульфону. Внаслідок високого спорідненості омепразолу з CYP2C19 існує можливість конкурентного пригнічення і метаболічного межмедікаментозного взаємодії з іншими субстратами CYP2C19. Однак через незначну спорідненості з CYP3A4 омепразол не має здатності до пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не робить гальмуючого дії на основні ферменти CYP.

Приблизно у 3% представників європеоїдної раси та у 15-20% представників монголоїдної раси функціональний фермент CYP2C19 відсутня; їх відносять до так званим «повільним метаболізатори». У цих осіб метаболізм омепразолу, можливо, каталізується переважно ферментом CYP3A4. Після повторного призначення омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу, середнє значення площі під кривою AUC у «повільних метаболізаторов» в 5-10 разів більше, ніж у осіб, які мають функціональний фермент CYP2C19 (у «швидких метаболізаторов»). Середні максимальні концентрації в плазмі крові були також більш високі - в 3-5 разів. Однак ці результати не впливають на дозування омепразолу.

виведення. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 30-40 л / год після разової дози. Період напіввиведення омепразолу з плазми крові зазвичай менше 1 год як після разового, так і після повторного застосування препарату 1 раз на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення при його застосуванні 1 раз на добу. Майже 80% дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів з сечею, а залишок - з фекаліями, переважно шляхом секреції з жовчю.

AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні препарату. Це збільшення залежить від дози препарату і забезпечує нелінійну залежність AUC від дози після повторного застосування препарату. Така залежність від часу і дози обумовлена зменшенням пресистемного метаболізму і системного кліренсу, що, можливо, викликано пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом і / або його метаболітами (наприклад, сульфонним). Не було виявлено, щоб який-небудь з метаболітів впливав на секрецію соляної кислоти шлункового соку.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з порушеннями функцій печінки. Метаболізм омепразолу у пацієнтів з порушеннями функцій печінки уповільнений, що призводить до збільшення AUC. При застосуванні омепразолу 1 раз на добу ніякої тенденції до накопичення препарату не спостерігалося.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок. Фармакокінетика омепразолу, в тому числі системна доступність і швидкість виведення, у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією не змінюється.

Пацієнти похилого віку. Швидкість метаболізму омепразолу у пацієнтів похилого віку (75-79 років) дещо знижена.

Показання

Омепразол для внутрішньовенного застосування показаний як альтернатива пероральної терапії в наведених нижче випадках.

дорослі

Лікування виразки дванадцятипалої кишки.
Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.
Лікування виразки шлунка.
Профілактика рецидивів виразки шлунка.
У комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) при виразковій хворобі.
Лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).
Профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів у пацієнтів категорії ризику.
Лікування рефлюкс-езофагіту.
Тривале лікування пацієнтів з неактивним рефлюкс-езофагітом.
Лікування симптоматичної ГЕРХ.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

Протипоказання

Підвищена чутливість до омепразолу, зміщенням бензимідазоли або до будь-якого з допоміжних речовин.

Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром.

Спосіб застосування та дози

дозування

Альтернатива пероральної терапії

Пацієнтам, для яких пероральна форма препарату є неприйнятною, рекомендується застосовувати омепразол 40 мг 1 раз на добу внутрішньовенно. Пацієнтам з синдромом Золлінгера-Еллісона рекомендована початкова доза омепразолу, яку слід вводити внутрішньовенно, становить 60 мг на добу. Може виникнути потреба в більш високих добових дозах, тому дозу потрібно підбирати індивідуально. Якщо доза перевищує 60 мг на добу, її слід розділити порівну на дві частини та вводити 2 рази на добу.

Омепразол слід вводити внутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 20-30 хвилин.

Інструкція по відновленню препарату перед введенням

Весь вміст флакона потрібно розчинити приблизно в 5 мл розчинника, а потім відразу ж розвести розчинником до 100 мл. Необхідно використовувати 0,9% розчин хлориду натрію або 5% розчин глюкози. Стабільність омепразолу залежить від рН розчину для інфузії, тому для розведення не слід використовувати інший розчинник або інше його кількість.

підготовка

1. За допомогою шприца відібрати 5 мл розчину для інфузії зі 100-мілілітрової пляшки або мішка для інфузії.

2. Додати цей обсяг у флакон з ліофілізованим омепразолом, ретельно перемішати, переконавшись, що весь препарат розчинився.

3. Відібрати весь розчин омепразолу з флакона назад в шприц.

4. Перенести розчин в мішок або пляшку для інфузії.

5. Повторити етапи 1-4, щоб переконатися, що весь обсяг омепразолу перенесений з флакона в мішок або пляшку для інфузії.

Альтернативний метод підготовки розчину для інфузій в еластичному контейнері

1. Двосторонню голку-перехідник приєднати до ін'єкційної мембрані мішка для інфузії.

Приєднати інший кінець голки до флакону з ліофілізованим омепразолом.

2. Розчинити ліофілізат з флакона шляхом прокачування інфузійного розчину вперед-назад між мішком для інфузії і флаконом.

3. Переконатися в тому, що весь препарат розчинився.

Отриманий розчин необхідно використовувати для проведення внутрішньовенної інфузії протягом 20-30 хвилин.

Будь залишок або відходи потрібно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Флакони з ліофілізат (без картонної коробки) можуть зберігатися при нормальному зовнішньому освітленні до 24 годин.

Відновлений розчин: стабільність хіміко-фізичних властивостей після відкриття упаковки була продемонстрована протягом 12 годин при температурі 25 °C після відновлення 0,9% розчином хлориду натрію і протягом 6 годин при температурі 25 °C після відновлення 5% розчином глюкози.

З мікробіологічної точки зору препарат необхідно використовувати негайно, крім випадків, коли відновлення препарату відбувається в контрольованих і асептичних умовах, підтверджених валідаційні методами.

Особливі категорії пацієнтів

Порушення функцій нирок

Корекція дози не потрібна для пацієнтів з порушеннями функцій нирок.

Порушення функцій печінки

Для пацієнтів з порушеннями функцій печінки може виявитися достатньої добова доза препарату 10-20 мг.

Пацієнти похилого віку (65 років)

Корекція дози не потрібна для пацієнтів похилого віку.

Особливості застосування

При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад, значною мимовільної втрати маси тіла, періодично повторюється блювоти, дисфагії, кривавої блювоти або мелени) і при підозрі або при наявності виразки шлунка необхідно виключити злоякісні пухлини, оскільки лікування може зменшити вираженість симптомів і затримати встановлення діагнозу.

Одночасне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з інгібітором протонної помпи не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусне навантаження) в поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В 12 (ціанкобаламін) через гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати для пацієнтів з кахексією або факторами ризику зниження всмоктування вітаміну В 12 при тривалій терапії.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або після закінчення лікування омепразолом необхідно розглянути можливу взаємодію з лікарськими засобами, які метаболізуються за участю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем і омепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається неясною. В якості запобіжного заходу необхідно уникати одночасного застосування цих ліків і клопідогрелю.

Лікування інгібіторами протонної помпи може привести до дещо підвищеного ризику розвитку інфекцій травного тракту, таких як Salmonella і Campylobacter.

Випадки тяжкої гипомагниемии відзначалися у пацієнтів, які застосовували інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як омепразол, на протязі не менше трьох місяців, а в більшості випадків - протягом року. Гіпомагніємія може мати серйозні прояви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення і шлуночкова аритмія, але їх розвиток може бути поступовим і залишатися непоміченим. У більшості пацієнтів з гіпомагніємією стан поліпшувався після замісної терапії магнієм і скасування ІПП.

Пацієнтам, для яких передбачається тривалий курс лікування або приймаючою ІПП з дигоксином або препаратами, здатними викликати гіпомагніємію (наприклад, діуретиками), доцільним може бути вимірювання рівня магнію перед початком терапії ІПП і періодично під час лікування.

Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні в високих дозах і протягом тривалого періоду (1 року), можуть дещо підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястя і хребта, переважно у пацієнтів похилого віку або з іншими факторами ризику. Результати оглядових досліджень свідчать, що інгібітори протонної помпи можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40%. Певною мірою це підвищення може бути обумовлено іншими факторами ризику. Пацієнтів, яким загрожує ризик остеопорозу, слід лікувати відповідно до чинних клінічними керівництвами; також їм слід отримувати належну кількість вітаміну D і кальцію.

Вплив на результати лабораторних аналізів

При застосуванні омепразолу можливе підвищення концентрації хромогранина А (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання даного впливу необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA.

Як і при будь-якому довгостроковому лікуванні, особливо коли період лікування омепразолом перевищує 1 рік, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом.

Застосування в період вагітності або годування груддю

вагітність. Результати досліджень вказують на відсутність небажаного впливу омепразолу на вагітність або здоров'я плоду / новонародженої дитини. Омепразол можна застосовувати в період вагітності.

Годування грудьми. Омепразол проникає в грудне молоко, однак навряд чи впливає на дитину, якщо його застосовувати в терапевтичних дозах.

фертильність. Пероральнезастосування рацемической суміші омепразолу при дослідженнях на тваринах не впливало на репродуктивну функцію.

Водіям

Малоймовірно, що омепразол впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. можуть спостерігатися такі небажані реакції на застосування препарату як запаморочення та порушення зору. якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Діти

Досвід застосування цих ліків для внутрішньовенного введення в педіатричній практиці обмежений.

Передозування

Є обмежений обсяг інформації про наслідки передозування омепразолу у людини. були описані випадки застосування препарату в дозах до 560 мг; також є окремі повідомлення про пероральному застосуванні одноразових доз омепразолу, що досягають 2400 мг (в 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози). були зареєстровані випадки нудоти, блювоти, запаморочення, болі в животі, діареї та головного болю. також в поодиноких випадках повідомлялося про апатію, депресії і сплутаність свідомості.

Описані симптоми були тимчасовими, повідомлень про серйозні наслідки не надходило. Швидкість виведення препарату не змінювалася (кінетика першого порядку) зі збільшенням доз препарату. У разі необхідності проводити симптоматичне лікування.

Є дані про внутрішньовенному застосуванні препарату в дозах до 270 мг протягом одного дня і до 650 мг на протязі трьох днів, що не привело до появи яких-небудь дозозалежних небажаних реакцій.

Побічні реакції

Найбільш частими побічними реакціями є головний біль, біль в животі, запор, діарея, метеоризм і нудота / блювота.

З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад лихоманка, ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція / шок.
Метаболічні порушення: гіпонатріємія, гіпомагніємія, тяжка гіпомагніємія може привести до гіпокальціємії, гіпомагніємія може також викликати гіпокаліємію.
З боку психіки: безсоння, збудження, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезія, сонливість, порушення смаку.
З боку органів зору: нечіткість зору.
З боку органів слуху: вертиго.
З боку дихальної системи: бронхоспазм.
Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота / блювання, сухість у роті, стоматит, кандидоз травного тракту, мікроскопічний коліт.
З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень печінкових ферментів, гепатит з жовтяницею або без неї, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.
З боку шкіри: дерматит, свербіж, висип, кропив'янка, алопеція, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН).
З боку кістково-м'язової системи: перелом стегна, зап'ястя або хребта (див. Розділ «Особливості застосування»), артралгія, міалгія, м'язова слабкість.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивної системи: гінекомастія.
Загальні розлади та реакції в місці введення препарату: нездужання, периферичний набряк, посилене потовиділення.

В одиничних випадках повідомлялося про необоротний порушення зору у тяжкохворих пацієнтів, які отримують омепразол у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, особливо у великих дозах, але причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

Омепразол пор.д/р-ну д/ін.40мг фл.№1

Быстрый заказ Омепразол пор.д/р-ну д/ін.40мг фл.№1

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: