Эротон табл.100мг №2+Эротон табл.100мг №2

Код товара: 199841
Производитель: ПРАТФітофарм, Україна
Действующее вещество: силденафил
Срок годности: до 01.04.25
Наличие: нет в наличии

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. эротон — пероральный препарат, который применяют для лечения нарушений эрекции у мужчин. препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор цгмф специфической фдэ типа 5 (фдэ-5).

Механизм действия. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, которая вызывает повышение уровня цГМФ, расслабление гладких мышц кавернозного тела и усиление притока к ним крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность оксида азота (NO), подавляя ФДЭ-5, отвечающую за деградацию цГМФ в кавернозном теле.

Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ-5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего расслабляются гладкие мышцы и усиливается приток крови к кавернозному телу.

Применение силденафила в рекомендуемых дозах неэффективно без сексуальной стимуляции.

Силденафил селективен относительно ФДЭ-5. Его влияние на ФДЭ-5 более сильное, чем влияние на другие известные ФДЭ.

Нарушение зрения. При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 ч выявлено легкое непостоянное нарушение цветовосприятия (синего/зеленого); через 2 ч после приема препарата эти изменения исчезали. Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ-6, которая принимает участие в процессе передачи света в сетчатке глаза. Эффект силденафила на ФДЭ-6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ-5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограмму, внутриглазное давление или пупилометрию.

Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали относительно способности препарата обеспечивать наступление и поддержание эрекции, достаточной для проведения полового акта, продемонстрирована и сохранялась при продолжительном применение препарата (1 год).

При приеме силденафила в дозах 25; 50; 100 мг улучшение эрекции отмечено у 62; 74; 82% пациентов соответственно. Кроме улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовлетворение от полового акта.

При лечении силденафилом улучшение отмечено у 59% больных сахарным диабетом; у 43% больных, которые перенесли радикальную простатэктомию; у 83% пациентов с травмой спинного мозга.

Фармакокинетика. В пределах рекомендуемого диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорциональна дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном при участии цитохрома Р450 3А4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафилу.

Всасывание. Силденафил быстро всасывается после применения внутрь. Сmax, достигающуюся в плазме крови, регистрировали через 30–120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак. В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается.

Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии — 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный метаболит приблизительно на 96% связан с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется преимущественно изоферментами печени. Главный циркулирующий метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафилу, но его активность относительно ФДЭ-5 составляет около 50% селективности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме крови составляет около 40% соответствующей концентрации силденафила. Конечное время полужизни метаболита составляет около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с конечным сроком полужизни 3–5 ч. При пероральном применении силденафил выводится главным образом с калом (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13% принятой дозы).

Фармакокинетика у пациентов особых групп

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) отмечали сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила были приблизительно на 90% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет). Учитывая возрастную зависимость связывания с белками, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляло почти 40%.

Пациенты с недостаточностью функции почек. У пациентов с легкой (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) недостаточностью функции почек фармакокинетика силденафила не изменялась после его приема внутрь в разовой дозе 50 мг. У пациентов с тяжелой (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) недостаточностью функции почек клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с пациентами того же возраста, но без нарушений функции почек.

Пациенты с недостаточностью функции печени. У пациентов с легким и умеренным циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с пациентами такого же возраста, у которых не диагностирована печеночная недостаточность. Фармакокинетику силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не исследовали.

Показания

Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. для эффективного действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.

Применение

Таблетки предназначены для перорального приема. для реализации эффекта силденафила необходимо сексуальное возбуждение.

Принимают внутрь приблизительно за 1 ч до полового акта.

Начальная доза препарата составляет 50 мг. Учитывая эффективность и переносимость препарата, доза может быть повышена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки. Активность Эротона может проявляться большим сроком действия при приеме препарата с пищей по сравнению с приемом натощак.

Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30–80 мг/мин) режим дозирования препарата не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) вследствие сниженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Вследствие сниженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.

Применение на фоне лечения другими препаратами. Для пациентов, которые принимают одновременно препараты — ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и т.п.), начальная доза силденафила составляет 25 мг. При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг на протяжении 48 ч.

С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии блокаторами α-адренорецепторов до применения препарата. Кроме того, следует начать назначение препарата с наиболее низкой дозы.

При необходимости назначения препарата в дозе 25 мг применяют силденафил в соответствующей дозе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силденафилу и вспомогательным компонентам препарата; терапия нитратами или другими донаторами оксида азота (поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, которые применяют постоянно или в экстренных случаях); заболевания, при которых сексуальная активность нежелательна (тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность и т.п.); одновременный прием с другими средствами для лечения эректильной дисфункции.

Прием Эротона противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на один глаз по причине неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, независимо от того, произошло это из-за предыдущего приема ингибитора ФДЭ-5 или нет.

Безопасность силденафила не изучали в таких подгруппах пациентов, и потому его применение противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.), с недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (у меньшей части таких пациентов отмечают генетическое заболевание ФДЭ сетчатки).

Эротон табл.100мг №2+Эротон табл.100мг №2

Быстрый заказ Эротон табл.100мг №2+Эротон табл.100мг №2

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: