Віагра табл.в/о 100мг №1

Код товара: 250800
Производитель: ПФАЙЗЕР
Действующее вещество: Силденафил
Срок годности: до 01.08.28
Наличие: есть в наличии
488,36 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Силденафіл є препаратом для перорального застосування, який призначений для лікування еректильної дисфункції. При сексуальному збудженні препарат оновлює знижену еректильну функцію шляхом посилення припливу крові до статевого члена.

Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Вивільнений оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, який стимулює підвищення рівня цГМФ, який, в свою чергу, викликає розслаблення гладких м'язів кавернозного тіла, сприяючи посиленню притоку крові.

Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази-5 (ФДЕ-5) в кавернозному тілі, де ФДЕ5 відповідає за розпад цГМФ. Ефекти силденафілу на ерекцію носять периферичний характер. Силденафіл не робить безпосереднього релаксуючого дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але потужно підсилює розслаблюючу дію NO на цю тканину. При активації метаболічного шляху NO / цГМФ, що відбувається при статевої стимуляції, пригнічення силденафілом ФДЕ5 призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для того щоб силденафіл викликав необхідний фармакологічний ефект, необхідне сексуальне збудження.

Вплив на фармакодинаміку. Дослідження in vitro продемонстрували селективність впливу силденафілу на ФДЕ-5, що бере активну участь в процесі ерекції. Ефект силденафілу на ФДЕ-5 могутніше, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Цей ефект в 10 разів могутніше, ніж ефект на ФДЕ-6, який бере участь в процесах фотоперетворення в сітківці. При застосуванні максимальних рекомендованих доз селективність силденафілу до ФДЕ5 в 80 разів перевищує його селективність до ФДЕ-1, в 700 разів вище, ніж до ФДЕ-2, ФДЕ3, ФДЕ-4, ФДЕ-7, ФДЕ-8, ФДЕ -9, ФДЕ-10 і ФДЕ-11. Зокрема, селективність силденафілу до ФДЕ5 в 4000 разів перевищує його селективність до ФДЕ3 - цГМФ-специфічної ізоформи фосфодіестерази, що бере участь в регуляції серцевих скорочень.

Фармакокінетика

Абсорбція. Силденафіл швидко абсорбується. C max препарату в плазмі крові досягається протягом 30-120 хв (з медіаною 60 хв) після його перорального застосування натщесерце. Середня абсолютна біодоступність після перорального застосування становить 41% (з діапазоном значень 25-63%). У рекомендованому діапазоні доз (25-100 мг) показники AUC і C max силденафілу після його перорального застосування підвищується пропорційно дозі.

При застосуванні силденафілу під час прийому їжі ступінь абсорбції знижується із середнім подовженням Tmax до 60 хв і середнім зменшенням C max на 29%.

Розподіл. Середній рівноважний об'єм розподілу (V d) становить 105 л, що свідчить про розподіл препарату в тканинах організму. Після одноразового перорального застосування силденафілу в дозі 100 мг середня C max силденафілу становить близько 440 нг / мл (коефіцієнт варіації становить 40%). Оскільки зв'язування силденафілу та його головного N-десметил-метаболіти з білками плазми крові досягає 96%, середня C max вільного силденафілу досягає 18 нг / мл (38 нмоль). Ступінь зв'язування з білками плазми крові не залежить від загальних концентрацій силденафілу.

У здорових добровольців, які отримували силденафіл одноразово в дозі 100 мг, через 90 хв в еякуляті визначалося 0,0002% (в середньому - 188 нг) застосованої дози.

Біотрансформація. Метаболізм силденафілу здійснюється головним чином за участю мікросомальних ізоферментів печінки CYP 3A4 (основний шлях) та CYP 2C9 (другорядний шлях). Головний циркулюючий метаболіт утворюється шляхом N-деметилювання силденафілу. Селективність метаболіту по відношенню до ФДЕ5 порівнянна з селективністю силденафілу, а активність метаболіту по відношенню до ФДЕ5 становить приблизно 50% активності вихідної речовини. Концентрації цього метаболіту в плазмі крові становить приблизно 40% концентрацій силденафілу в плазмі крові. N-деметильованих метаболіт піддається подальшому метаболізму, а T ½ дорівнює приблизно 4 год.

Елімінація. Загальний кліренс силденафілу становить 41 л / год, зумовлюючи T ½ тривалістю 3-5 ч. Як після перорального, так і після в / в застосування, екскреція силденафілу у вигляді метаболітів здійснюється головним чином з калом (близько 80% введеної пероральної дози) та в меншій мірі - з сечею (около13% введеної пероральної дози).

Фармакокінетика в особливих груп пацієнтів

Пацієнти похилого віку. У здорових добровольців літнього віку (віком ≥65 років) відзначалося зниження кліренсу силденафілу, що зумовлювало підвищення плазмових концентрацій силденафілу і його активного N-деметильованого метаболіту приблизно на 90% в порівнянні з відповідними концентраціями у здорових добровольців молодшого віку (18-45 років) . У зв'язку з віковими відмінностями в зв'язуванні з білками плазми крові відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу становило близько 40%.

Ниркова недостатність. У добровольців з порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну - 30-80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу залишалася незмінною після його одноразового перорального застосування в дозі 50 мг. Середні AUC і C max N-деметильованого метаболіту підвищувалися на 126 і 73% відповідно в порівнянні з такими показниками у добровольців аналогічного віку без порушень функції нирок. Однак у зв'язку з високою міжіндивідуальною варіацією ці відмінності не були статистично значущими. У добровольців з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до середніх підвищень AUC і C max на 100 і 88% відповідно в порівнянні з добровольцями аналогічного віку без порушень функції нирок. Крім того, значення AUC і C max N-деметильованого метаболіту значно підвищувалися на 79 і 200% відповідно.

Печінкова недостатність. У добровольців з цирозом печінки легкого та помірного ступеня тяжкості (класів А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до підвищення AUC (84%) і C max (47%) у порівнянні з добровольцями аналогічного віку без порушень функцій печінки. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня не вивчалась.

Показання

Препарат віагра рекомендується застосовувати чоловікам з еректильною дисфункцією, яка визначається як нездатність досягти або підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту. для ефективної дії препарату віагра необхідне сексуальне збудження.

Застосування

Препарат призначений для перорального прийому.

Дорослі. Рекомендована доза для дорослих становить 50 мг, яку приймають за необхідності приблизно за 1 год до статевого акту. З огляду на ефективність і переносимість, дозу можна підвищувати до 100 мг або знижувати до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг.

Частота застосування максимальної рекомендованої дози препарату становить 1 раз на добу. При застосуванні препарату Віагра під час прийому їжі дія препарату може наступати пізніше, ніж при його застосуванні натщесерце.

Пацієнти похилого віку. Потреба у регулюванні дози у пацієнтів похилого віку (≥65 років) відсутній.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) рекомендована доза є такою ж, як зазначено вище в розділі «Дорослі». Оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, застосування препарату потрібно починати з дози 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна підвищити до 50 і 100 мг.

Пацієнтів з печінковою недостатністю. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс силденафілу знижений, наприклад при цирозі, застосування препарату необхідно починати з дози 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна підвищити до 50 і 100 мг.

Пацієнти, які застосовують інші види лікування. Якщо пацієнти одночасно застосовують інгібітори CYP 3A4 (див. Взаімодейтсвіе), слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (за винятком ритонавіру, застосування якого одночасно з силденафілом не рекомендується, см. Взаімодейтсвіе).

З метою мінімізації ризику розвитку ортостатичної гіпотензії стан пацієнтів, які застосовують блокатори α-адреноблокатори, має бути стабілізовано до початку застосування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози силденафілу 25 мг (див. Взаімодейтсвіе).

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого іншого компоненту препарату. одночасне застосування з донорами no (такими як амилнитрит) або нітратами в будь-якій формі протипоказано, оскільки відомо, що силденафіл впливає на шляху метаболізму no / цГМФ і потенціює гіпотензивний ефект нітратів. втрата зору на одне око внаслідок неартеріальной передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, незалежно від того, чи пов'язана ця патологія з попереднім застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5 чи ні. наявність таких захворювань: порушення функції печінки тяжкого ступеня, артеріальна гіпотензія (пекло 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда і відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт (невелика кількість таких пацієнтів має генетичні розлади ФДЕ сітківки), оскільки безпека силденафілу не досліджували у пацієнтів цих підгруп.

Віагра табл.в/о 100мг №1

Быстрый заказ Віагра табл.в/о 100мг №1

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: