Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Алмірал р-н д/ін.75мг амп.3мл №10

Код товара: 235486
Производитель: Медокемі ЛТД, Кiпр
Действующее вещество: диклофенак
Срок годности: до 01.11.25
Наличие: нет в наличии

Фармакологічні властивості Фармакодинаміка

Алмірал - нестероїдний препарат з вираженими знеболюючими / протизапальними властивостями. він є інгібітором простагландінсінтетази (ЦОГ). диклофенак натрію in vitro в концентраціях, еквівалентних тим, які були досягнуті у людини, не пригнічує біосинтез протеогліканів в хрящовій тканині. якщо препарат застосовують одночасно з опадами для купірування післяопераційного болю, Алмірал істотно зменшує потребу в опіоїдах.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після введення 75 мг диклофенаку шляхом в / м ін'єкції абсорбція починається негайно, а середня C max в плазмі крові, яка становить близько 2,558 ± 0,968 мкг/мл (2,5 мкг/мл = 8 мкмоль/л), досягається приблизно через 20 хв . Обсяг абсорбції лінійно пропорційний дозі.

У разі, якщо 75 мг диклофенаку вводять шляхом в / в інфузії протягом 2 ч, середня C max в плазмі крові становить приблизно 1,875 ± 0,436 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5,9 мкмоль/л). Більш короткий час інфузії призводить до більш високої C max в плазмі крові, тоді як більш тривалі інфузії призводять до плато концентрації, пропорційній показником інфузії після 3-4 ч. На відміну від відповідних результатів перорального застосування, в разі застосування препарату у вигляді супозиторіїв або в / м введення концентрація в плазмі крові швидко знижується відразу після досягнення максимальних рівнів.

Біодоступність. AUC після в / м або в / в введення приблизно вдвічі більше, ніж після перорального або ректального введення, оскільки цей шлях дозволяє уникнути метаболізму першого проходження через печінку.

Розподіл. 99,7% диклофенаку зв'язується з білками, головним чином з альбуміном (99,4%).

Диклофенак потрапляє в синовіальну рідину, де C max встановлюється через 2-4 години після досягнення пікового значення в плазмі крові. Очікуваний T ½ із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення C max в плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині перевищує цей показник в плазмі крові та залишається вище протягом періоду до 12 год.

Диклофенак виявлено в низькій концентрації (100 нг / мл) в грудному молоці в однієї жінки, яка годувала грудьми. Передбачувана кількість препарату, яка потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентно 0,03 мг/кг/добу.

Метаболізм. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації интактной молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється в кон'югати глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їх дія виражена значно менше, ніж дія диклофенаку.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку в плазмі крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний T ½ в плазмі крові становить 1-2 год. Чотири метаболіти, включаючи два активних, також мають короткий T ½ - 1-3 ч. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідного кон'югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість з яких також перетворюється в глюкуронідні кон'югати. Менше 1% виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч з калом.

Спеціальні групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку. Ніякої різниці в залежності від віку хворого в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату не відмічено, крім того, що у 5 пацієнтів похилого віку 15-хвилинна інфузія призвела до концентрації в плазмі крові вище на 50%, ніж у здорових добровольців.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування не очікується накопичення незміненої активної речовини відповідно до кінетикою препарату після одноразового застосування. В умовах кліренсу креатиніну 10 мл/хв рівні гідроксиметаболітів в плазмі крові приблизно в 4 рази вище, ніж у здорових добровольців.

Однак метаболіти остаточно виводяться з жовчю.

Пацієнти із захворюваннями печінки. У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки кінетика і метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у пацієнтів без захворювання печінки.

Показання

Препарат при в / м введенні призначений для лікування:

запальних і дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобовий ревматизму;
гострих нападів подагри;
ниркової та біліарної коліки;
болю і набряку після травм і операцій;
важких нападів мігрені.

Препарат при введенні у вигляді в / в інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Застосування

Препарат слід застосовувати в мінімальних ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Дорослі. Препарат Алмірал, р-р для ін'єкцій, не застосовують більше 2 днів. У разі необхідності лікування можна продовжити таблетками або супозиторії диклофенаку.

В / м ін'єкція. З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці ін'єкції необхідно дотримуватися таких правил.

Доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула) на добу, яку вводять шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза. У важких випадках (наприклад коліки) добову дозу можна підвищити до 2 ін'єкцій по 75 мг, між якими дотримують інтервал у кілька годин (по 1 ін'єкції в кожну сідницю). В якості альтернативи 75 мг розчину для ін'єкцій можна комбінувати з іншими лікарськими формами диклофенаку (наприклад таблетками або супозиторії) до максимальної сумарної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.

В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу вводять при можливості відразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг в той же самий день (при необхідності). Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг в перший день.

Немає доступних даних щодо застосування препарату Алмірал для лікування нападів мігрені тривалістю більше 1 доби.

В / в інфузії. Безпосередньо перед початком в / в інфузії Алмірал слід розвести в 100-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Обидва розчину необхідно буферізіровать розчином бікарбонату натрію (0,5 мл 8,4% розчину або 1 мл 4,2%). Використовувати можна тільки прозорі розчини.

Алмірал, р-р для ін'єкцій, не слід вводити у вигляді болюсної ін'єкції.

Рекомендовані альтернативні режими дозування препарату Алмірал, розчину для ін'єкцій:

для лікування помірної і важкої післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно протягом від 30 хв до 2 год; в разі необхідності лікування можна повторити через 4-6 год, але доза не повинна перевищувати 150 мг/добу;
для профілактики післяопераційного болю через 15 хв - 1 год після хірургічного втручання необхідно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього слід застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг / ч до максимальної добової дози 150 мг.

Пацієнти похилого віку. Хоча у пацієнтів похилого віку фармакокінетика препарату Алмірал не погіршується до будь-якої клінічно значущого ступеня, НПЗП слід застосовувати з особливою обережністю у таких хворих, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, у ослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози (див. Особливості застосування); також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.

Рекомендована максимальна добова доза препарату Алмірал становить 150 мг.

Діти. Диклофенак у лікарській формі розчину для ін'єкцій протипоказаний для застосування у дітей.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до діючої речовини, натрію метабісульфіту або будь-яким іншим компонентам препарату; кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов'язана з попереднім лікуванням НПЗП; активна форма виразки / кровотечі або рецидивуюча виразка / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоду встановленої виразки або кровотечі); iii триместр вагітності; як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів провокує напади ба, ангіоневротичногонабряку, кропив'янки або гострого риніту; запальні захворювання кишечника (наприклад хвороба крона або виразковий коліт); печінкова недостатність; ниркова недостатність; застійна серцева недостатність (ii-iv функціональний клас по nyha); високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень або цереброваскулярних кровотеч; лікування періопераційної болю при аортокоронарне шунтування (або використанні апарату штучного кровообігу); ІХС у пацієнтів, що мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда; цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди минущих ішемічних атак; захворювання периферичних артерій.

У даній лікарській формі препарат протипоказаний дітям.

Протипоказання тільки для в / в застосування:

одночасне застосування НПЗП або антикоагулянту (в тому числі гепарину в низьких дозах);
наявність в анамнезі геморагічного діатезу, підтвердженого або підозрюваного цереброваскулярного кровотечі;
операції, пов'язані з високим ризиком кровотечі;
БА в анамнезі;
помірне або тяжке порушення функції нирок (креатинін плазми крові 160 мкмоль/л);
гіповолемія або зневоднення з якої-небудь причини.

Побічні ефекти

Наведені нижче побічні ефекти включають такі, які пов'язані з введенням препарату Алмірал в умовах короткострокового та тривалого застосування.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична і анафілактоїдна реакція (включаючи гіпотензію і шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість та інші психічні порушення.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезія, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад смаку, інсульт, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органу зору: розлад зору, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго, дзвін у вухах, порушення слуху.

З боку серця: серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

З боку судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: БА (включаючи диспное), пневмоніт.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія, гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішкою крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечника з кровотечею або без нього чи з перфорацією (іноді з летальним результатом, особливо у пацієнтів похилого віку), коліт (включаючи геморагічний і загострення виразкової або хвороба Крона), запор, стоматит (в тому числі виразковий), глосит, порушення з боку стравоходу, мембранні стриктури кишечнику, панкреатит.

Гепатобіліарні порушення: підвищення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, блискавичний гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, кропив'янка, бульозні висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Загальні порушення і порушення в місці введення препарату: реакція в місці ін'єкції, біль, затвердіння, набряк, некроз в місці ін'єкції, абсцес в місці ін'єкції.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція.

Доведено підвищений ризик виникнення тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт), пов'язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг/добу) і при тривалому застосуванні.

Алмірал р-н д/ін.75мг амп.3мл №10

Быстрый заказ Алмірал р-н д/ін.75мг амп.3мл №10

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: